Карбамазепин-здоровье-форте - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: carbamazepine;

1 таблетка содержит карбамазепина 400 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01.

Показания

Эпилепсия и сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.

Препарат можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / трициклических антидепрессантов. Абсансы, угнетение костного мозга в анамнезе, атриовентрикулярная блокада, острая порфирия в анамнезе, одновременный прием с ингибиторами МАО, одновременное применение с препаратами лития.

Способ применения и дозы.

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости или растворять в воде.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного.

Противоэпилептическая терапия обычно продолжалась. Вопрос дозировки, продолжительности лечения и отмена препарата в каждом отдельном случае решает опытный невролог или нейропедиатр. Как правило, дозу препарата можно уменьшить или совсем его отменить не ранее чем после 2-3-летнего отсутствия припадков.

Лечение следует прекращать, постепенно снижая дозы в течение 1-2 лет. Поскольку дети могут «перерастать» возрастные дозировки, в них следует учитывать увеличение массы тела. При этом не должны ухудшаться показатели электроэнцефалографии (ЭЭГ).

При лечении невралгии оправдала себя терапия препаратом, который назначают в поддерживающей дозе, достаточной для купирования боли, в течение нескольких недель. Осторожно уменьшая дозу, необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия. При повторном появлении болевых приступов лечение следует продолжить прежней поддерживающей дозой.

Вышесказанное действительно также для лечения боли при диабетической нейропатии.

Для предотвращения приступов при лечении синдрома алкогольной абстиненции терапию препаратом прекращают через 7-10 дней путем постепенного снижения доз.

Эпилепсия.

В случаях, когда это возможно, препарат следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови.

При назначении препарата в дополнение к текущей противоэпилептической терапии дозу постепенно повышают, не меняя или, при необходимости, корректируя дозы сопутствующей применяемых противоэпилептических препаратов.

Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза составляет по 100 * -200 мг 1-2 раза в сутки.Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг в сутки, что распределяется на 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза препарата, достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Лечение детей от 6 лет можно начинать с применения 100 мг / сут; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг. Как правило, поддерживающая доза для детей составляет в среднем 10-20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах.

Диапазон доз: примерно от 400 до 1600 мг в сутки; обычно - от 400 до 600 мг в сутки, разделенных на 2-3 отдельные приемы. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, тогда как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции.

Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки).

Невралгии тройничного и языкоглоточного нервов.

Начальная доза препарата составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно следует повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Несахарный диабет центрального генеза.

Средняя доза составляет по 200 мг 2-3 раза в сутки. Для детей дозу нужно уменьшить в соответствии с возрастом и массы тела ребенка.

Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.

Средняя доза составляет по 200 мг 2-4 раза в сутки.

При необходимости назначения дозы 100 мг следует применять препарат Карбамазепин-Здоровье.

Побочные реакции

Большинство описанных нежелательных эффектов дозозависимые и обычно проходят самостоятельно в течение нескольких дней без дополнительного вмешательства или после временного снижения дозы препарата. При монотерапии нежелательные эффекты наблюдались реже, чем при комбинированном приеме с другими противоэпилептическими средствами.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации (нечеткость зрения), аномальные непроизвольные движения (тремор, «порхающий» тремор, дистония, тики), нистагм, орофациальная дискинезия, зрительные нарушения, нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечной проводимости (AV-блокада с синкопе), повышение / понижение артериального давления, брадикардия, аритмии, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, анемия (апластическая, гемолитическая, мегалобластная), панцитопения, эритроцитарная аплазия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня γ-глутамилтрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, гепатит (холестатический, гранулематозный, гепатоцеллюлярный, смешанный), желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия, изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT 4 , T 4 , T 3 ) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, половая дисфункция / импотенция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа / подвижности сперматозоидов ).

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха: звон в ушах, повышение / понижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты тона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Со стороны дыхательной системы: одышка, пневмонит или пневмония.

Со стороны иммунной системы: мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени, признаками, напоминающими лимфому (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут быть нарушения со стороны других органов (легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки);асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит (аллергический, эксфолиативный), крапивница, эритродермия, волчаночноподобный синдром, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость , усиленное выпадение волос, гирсутизм.

Передозировка

Интоксикация карбамазепином обычно наступает при очень высоких дозах (4-20 г). О летальных случаях не сообщалось.

Симптомы.

Со стороны нервной системы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома;затуманивание зрения, смутное речи, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале) и гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение / понижение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, синкопе;

со стороны пищеварительного тракта: рвота, задержка вывода пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

со стороны мочевыделительной системы: олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона;

Со стороны лабораторных показателей: возможны метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфического антидота нет. Показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки. Вызывают рвоту, проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.Применяют симптоматическую поддерживающую терапию, мониторинг функций сердца, коррекцию электролитных расстройств, в тяжелых случаях - искусственную вентиляцию легких.

При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение противосудорожных средств; при развитии гипонатриемии - ограничение введения жидкости, что может способствовать предотвращению развития отека легких.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Необходимо учесть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности перед назначением препарата следует тщательно взвесить потенциальную пользу лечения и риск (особенно в I триместре беременности). Это касается также случаев, когда женщина забеременела / планирует беременность. Во время беременности не рекомендуется прерывать эффективную противоэпилептическое терапию, поскольку усиление проявлений болезни является опасным как для матери, так и для плода.

В период беременности, особенно между 20-40 днями беременности, препарат следует назначать в минимально возможных терапевтических дозах. Суточную дозу следует распределять на максимальное количество приемов в течение дня (рекомендуется наблюдение за уровнем карбамазепина в плазме крови). Пациенток следует проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков, и беременным следует предоставлять возможность антенатального скрининга. Следует применять препарат в качестве монотерапии, поскольку при комбинированном применении с другими противоэпилептическими средствами увеличивается риск аномалий развития плода.

Препарат обладает способностью индуцировать ферменты, поэтому к беременности и в ее период целесообразно принимать фолиевую кислоту. Женщинам в последние недели беременности также рекомендуется принимать витамин К 1 или давать его новорожденным с целью профилактики нарушений свертывания крови.

Активное вещество карбамазепин проникает в грудное молоко, однако в таких незначительных количествах, что в терапевтических дозах они, как правило, не создают опасности для ребенка. Только в случаях, когда у младенцев отмечают плохой прирост массы тела или повышенную сонливость (седативный), кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат рекомендуется назначать детям в возрасте от 6 лет.

Особенности применения

С осторожностью и под наблюдением назначают при тяжелых сердечных, печеночных и почечных нарушениях, побочных гематологических реакциях на другие препараты в анамнезе, Миотоническая дистрофии, гематологических заболеваниях (в т. Ч. В анамнезе), повышенном внутриглазном давлении.

Препарат обычно неэффективен при абсансов и миоклонических припадках.

До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина), оценивать состояние функций печени и почек (в т. Ч. Уровень азота мочевины). Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит пристальному мониторингу; также нужно осуществлять постоянный общий анализ крови пациента.

Применение препарата следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Пациентов следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура.

Серьезные дерматологические реакции, включающие синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный исход. Большинство случаев развития этих синдромов отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения. При развитии признаков и симптомов данных реакций следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Было установлено, что аллель HLA-B * 1502 у лиц китайского и тайского происхождения при их лечении карбамазепином может ассоциироваться с риском развития ССД. У этих лиц перед началом терапии нужно провести скрининг на этот аллель. Если тест у этих лиц будет положительным, не следует начинать лечение карбамазепином при наличии другого варианта терапии. В тестируемых пациентов с отрицательным результатом на HLA-B * 1502 риск ССД малый, хотя эти реакции все же могут возникать в редких случаях. Ввиду отсутствия данных достоверно неизвестно, все выходцы из Юго-Восточной Азии испытывают этого риска. Установлено, что аллель HLA-B * 1502 не ассоциируется с ССД у лиц европоиднои расы.

Вместе с тем, поскольку при применении препарата возможно возникновение быстротекущих легких дерматологических реакций, признаки которых может быть сложно отличить от ранних признаков серьезных дерматологических реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если с его продолжением реакция ухудшится.

Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, а у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Кроме того, вследствие индукции ферментов печени препарат может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции). Поэтому женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, беременности, лечении детей и подростков, подозрении на нарушение абсорбции, подозреваемой токсичности или применении более одного препарата.

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы. Во избежание этого переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепам / ректально или фенитоин внутривенно).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента, принимающего препарат, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или механизмами пациенту следует быть осторожным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращения приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировка препарата Карбамазепин-Здоровье форте необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин).

Антидепрессанты : возможно, дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрин.

Противогрибковые средства : азолов (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний ЖКТ : возможно циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантные препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопии), дозировка препарата Карбамазепин-Здоровье форте необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Карбамазепин-Здоровье форте принимают одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Карбамазепин-Здоровье форте при одновременном применении с такими препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Влияние Карбамазепин-Здоровье форте на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозирования нижеперечисленных препаратов соответственно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин). Карбамазепин-Здоровье форте не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО); перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидом, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол.

Антигельминтные препараты : празиквантел.

Противоопухолевые препараты : иматиниб.

Нейролептические препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин.

Кортикостероиды : кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон).

Иммунодепрессанты : циклоспорин, эверолимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами : препараты, содержащие эстрогены и / или прогестероны.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и препаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации - даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированная терапия препаратом Карбамазепин-Здоровье форте и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а пациенты нуждаются пристального мониторинга через возможность быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Как противосудорожное средство препарат эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождаются вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) было отмечено психотропное действие, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях было отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат применяют для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при которых его применяют в сочетании с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении.

Механизм действия карбамазепина выяснен только частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальное эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика. Относительно медленно, но почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта (прием пищи не влияет существенно на скорость и степень всасывания). Максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 2,5 мкг / мл, период полувыведения - около 12 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 1-2 недели применения препарата.Объем распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 70-80% (карбамазепин-10,11-эпоксид связывается на 48-53%). В спинномозговой жидкости и слюне образуются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками крови активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его уровня в плазме крови. Метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем с образованием основных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при однократном приеме - примерно 36 часов, при курсовом - 16-24 часа. При одновременном применении других препаратов, которые индуцируют то же изофермент цитохрома Р450 (CYP3A4) печени (фенитоин, фенобарбитал и т.д.), период полувыведения составляет 9-10 часов. После однократного приема 72% дозы выводится с мочой (в неизмененном карбамазепина - 2-3% принятой дозы), 28% - с калом (при этом частично в неизмененном виде).

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25  С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 400 мг № 50 (10х5) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение

Украина, 61013, г.. Харьков, ул. Шевченко, 22.