Карбамазепин-астрафарм - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: carbamazepine;

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01.

Показания

Эпилепсия и сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.

Препарат можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языко-глоточного нерва.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или подобных в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата.Абсансы, угнетение костного мозга в анамнезе, атриовентрикулярная блокада, печеночная порфирия (например острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе, одновременный прием с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозы.

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости или растворять в воде.

Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции больного.

Противоэпилептическая терапия обычно продолжалась. Вопрос дозировки, продолжительности лечения и отмены препарата в каждом отдельном случае решает опытный невролог или нейропедиатр. Как правило, дозу препарата можно уменьшить или совсем его отменить не ранее чем после 2-3-летнего отсутствия припадков.

Лечение следует прекращать, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет. Поскольку дети могут «перерастать» возрастные дозировки, следует учитывать увеличение массы тела в педиатрических пациентов. При этом не должны ухудшаться показатели электроэнцефалографии (ЭЭГ).

При лечении невралгии оправдала себя терапия препаратом, который назначают в поддерживающей дозе, достаточной для купирования боли, в течение нескольких недель. Путем осторожного уменьшения дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия. При повторном появлении болевых приступов лечение следует продолжить прежней поддерживающей дозой.

Лечение боли при диабетической нейропатии проводят по таким же принципам.

Для предотвращения приступов при лечении синдрома алкогольной абстиненции терапию препаратом прекращают через 7-10 дней путем постепенного снижения доз.

Эпилепсия.

В случаях, когда это возможно, препарат следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может потребоваться определение уровня активного вещества в плазме крови.

При назначении препарата в дополнение к текущей противоэпилептической терапии дозу постепенно повышают, не меняя или, в случае необходимости, корректируя дозы сопутствующей применяемых противоэпилептических препаратов.

Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза составляет по 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг в сутки, распределенная на 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза препарата, достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Лечение детей от 6 лет можно начинать с применения 100 мг / сут; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг. Как правило, поддерживающая доза для детей составляет в среднем 10-20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах.

Диапазон доз - примерно от 400 до 1600 мг в сутки; обычно - от 400 до 600 мг в сутки, разделенных на 2-3 отдельные приемы. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, тогда как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции.

Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки).

Невралгии тройничного и языко-глоточного нервов.

Начальная доза препарата составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно следует повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Несахарный диабет центрального генеза.

Средняя доза составляет по 200 мг 2-3 раза в сутки. Детям дозу препарата следует уменьшить в соответствии с возрастом и массы тела ребенка.

Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.

Средняя доза составляет по 200 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные реакции

Большинство описанных нежелательных эффектов являются дозозависимыми и обычно проходят самостоятельно в течение нескольких дней без дополнительного вмешательства или после временного снижения дозы препарата. При монотерапии нежелательные эффекты наблюдались реже, чем при комбинированном приеме с другими противоэпилептическими средствами.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации (нечеткость зрения), аномальные непроизвольные движения (тремор, «порхающий» тремор, дистония, тики), нистагм, орофациальная дискинезия, зрительные нарушения, нарушение речи (дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечной проводимости (AV-блокада с синкопе), повышение / понижение артериального давления, брадикардия, аритмии, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, анемия (апластическая, гемолитическая, мегалобластная), панцитопения, эритроцитарная аплазия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня γ-глутамилтрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, гепатит (холестатический, гранулематозный, гепатоцеллюлярный, смешанный), желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия, изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT 4 , T 4 , T 3 ) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, половая дисфункция / импотенция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа / подвижности сперматозоидов ).

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха: звон в ушах, повышение / понижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты тона.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Со стороны дыхательной системы: одышка, пневмонит или пневмония.

Со стороны иммунной системы: мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени, признаками, напоминающими лимфому (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут быть нарушения со стороны других органов (легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки);асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит (аллергический, эксфолиативный), крапивница, эритродермия, волчаночноподобный синдром, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость , усиленное выпадение волос, гирсутизм.

Передозировка

Интоксикация карбамазепином обычно наступает при очень высоких дозах (4-20 г в сутки). О летальных случаях не сообщалось.

Симптомы:

со стороны нервной системы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома;затуманивание зрения, смутное речи, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале) и гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение / понижение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, синкопе;

со стороны пищеварительного тракта: рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

со стороны мочевыделительной системы: олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона;

Со стороны лабораторных показателей: возможны метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфического антидота нет. Показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки. Осуществляют эвакуацию содержимого желудка, проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Применяют симптоматическую поддерживающую терапию, мониторинг функций сердца, коррекцию электролитных расстройств, в тяжелых случаях - искусственную вентиляцию легких.

При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение противосудорожных средств; при развитии гипонатриемии - ограничение введения жидкости, что может способствовать предотвращению развития отека мозга.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Необходимо учесть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после его начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности перед назначением препарата следует тщательно взвесить потенциальную пользу лечения для матери и риск для плода.

Применение препарата беременным, больным эпилепсией, требует особого внимания.

Если женщина, получающая Карбамазепин-Астрафарм, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата и возможный риск (особенно в I триместре беременности).

Женщинам репродуктивного возраста, по возможности препарат следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших противоэпилептическое монотерапии.

Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови.

Пациенток нужно поинформоваты о возможности повышения риска развития врожденных пороков, и им следует предоставлять возможность антенатального скрининга.

В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое терапию, поскольку обострения заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

В период беременности, особенно между 20-40 днями беременности, препарат следует назначать в минимально возможных терапевтических дозах. Суточную дозу следует распределять на максимальное количество приемов в течение дня (рекомендуется наблюдение за уровнем карбамазепина в плазме крови).

Препарат обладает способностью индуцировать ферменты, поэтому к беременности и в ее период целесообразно принимать фолиевую кислоту. Женщинам в последние недели беременности также рекомендуется принимать витамин К 1 или давать его новорожденным с целью профилактики нарушений свертывания крови у последних.

Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества пользы кормления грудью над отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, которые получают карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается по развитию возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет. Детям из более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Особенности применения

Карбамазепин-Астрафарм следует применять с осторожностью и под наблюдением врача при тяжелых сердечных, печеночных и почечных нарушениях, побочных гематологических реакциях на другие препараты в анамнезе, Миотоническая дистрофии, гематологических заболеваниях (в т. Ч. В анамнезе), повышенном внутриглазном давлении.

Препарат обычно неэффективен при малых припадках (абсанс) и миоклонических припадках.

Карбамазепин-Астрафарм следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов возможно при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

До начала терапии и во время ее проведения следует регулярно проводить общий анализ крови пациента, включая определение количества тромбоцитов (а также количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина), оценивать состояние функций печени и почек (в т. Ч. Уровень азота мочевины). Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента, а также определение уровня форменных элементов крови подлежит тщательному мониторингу.

Применение препарата следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Пациентов следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура.

Тяжелые дерматологические реакции, включающие синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития этих синдромов отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения. При развитии признаков и симптомов данных реакций следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, вместе или по отдельности, в рамках системной реакции.Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гипепрчутливости на окскарбозепин.При применении карбамазепина и фенитоина возможно развития перекрестной гиперчувствительности.При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием препарата следует немедленно прекратить.

Было установлено, что аллель HLA-B * 1502 у лиц ханьского (китайского) и тайского происхождения при их лечении карбамазепином может ассоциироваться с риском развития ССД. У пациентов перед началом терапии нужно провести скрининг на этот аллель. Если тест будет положительным, не следует начинать лечение карбамазепином при наличии другого варианта терапии. В тестируемых пациентов с отрицательным результатом на HLA-B * 1502 риск ССД малый, хотя эти реакции все же могут возникать в редких случаях. Ввиду отсутствия данных достоверно неизвестно, все выходцы из Юго-Восточной Азии испытывают этого риска. Установлено, что аллель HLA-B * 1502 не ассоциируется с ССД у лиц европейского происхождения.

Вместе с тем, поскольку при применении препарата возможно возникновение быстротекущих легких дерматологических реакций, признаки которых может быть сложно отличить от ранних признаков серьезных дерматологических реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если при продолжении лечения реакция ухудшится.

На протяжении терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на входном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или активной фазе заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически в течение курса терапии.

Карбамазепин оказывает умеренное антихолинергическое активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии.

Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, а у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Кроме того, вследствие индукции ферментов печени препарат может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции). Поэтому женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, беременности, лечении детей и подростков, подозрении на нарушение абсорбции, подозреваемой токсичности или применении более одного препарата.

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы. Во избежание этого переход на новый противоэпилептический препарат нужно осуществлять, применяя показан в таких случаях препарат (например диазепам / ректально или фенитоин внутривенно).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента, принимающего препарат, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или другими механизмами пациенту следует быть осторожным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращения приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови повышают: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, ибупрофен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, стирипентол, вигабатрин, оланзапин , никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолов (итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, ингибиторы вирусной протеазы, грейпфрутовый сок.

Повышение уровня активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия и т.д.), поэтому дозировка препарата необходимо корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови при одновременном применении с локсапин, кветиапином, примидоном, прогабидом, вальпроевой кислотой, валноктамидом и валпромидом.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови снижают: фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, изотретиноин, клоназепам, окскарбазепин.

Карбамазепин может снижать концентрацию в крови: клобазаму, клоназепама, тиагабин, зонисамид, этосуксимид, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, бупропион, циталопрам, нефазодона, тразодон, ГКС (преднизолон, дексаметазон), циклоспорина, эверолимуса, доксициклина, галоперидола, метадона, феназона , пероральных препаратов, содержащих эстрогены и / или прогестерон, теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапина, фелбамата, тиагабин, окскарбазепина, ингибиторов протеаз (индинавира сульфат, ритонавир, саквиновир), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонив, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, кветиапина, зипразидон, празиквантела, рисперидона, трамадола, цизаприда, дигоксина, иматиниба.

Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

При комбинированном применении с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) возможно возникновение симптоматической гипонатриемии. Препарат может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония т.п.), поэтому возможно возникновение необходимости повышения доз этих препаратов и тщательного мониторинга пациентов через возможность быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады. Усиливает гепатотоксичность изониазида, парацетамола, снижает эффективность последнего. При совместном применении с препаратами лития существует риск усиления побочных неврологических эффектов.

При лечении препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку может снижаться переносимость последнего.

Между приемом карбамазепина и препаратами-ингибиторами МАО обязательна перерыв не менее 14 дней (если это позволяют клинические обстоятельства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Как противосудорожное средство препарат эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождаются вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) было отмечено психотропное действие, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В ходе других исследований было отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат применяют для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при которых он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении.

Механизм действия карбамазепина выяснен только частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальное эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика. Относительно медленно, но почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта (прием пищи не влияет существенно на скорость и степень всасывания). Максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 2,5 мкг / мл, период полувыведения - около 12 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 недели после применения препарата. Объем распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 70-80% (карбамазепин-10,11-эпоксид связывается на 48-53%). В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количества несвязанной с белками крови активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его уровня в плазме крови. Метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем с образованием основных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного - конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при однократном приеме - примерно 36 часов, при курсовом - 16-24 часов. При одновременном применении других препаратов, которые индуцируют то же изофермент цитохрома Р450 (CYP3A4) печени (фенитоин, фенобарбитал и т.д.), период полувыведения составляет 9-10 часов. После однократного приема 72% дозы выводится с мочой (в неизмененном карбамазепина - 2-3% принятой дозы), 28% - с калом (при этом частично в неизмененном виде).

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых пациентов молодого возраста.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25  С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в корбци. 

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Астрафарм».

Местонахождение

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г.. Вишневое, ул. Киевская, 6.