Атаракс - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: hydroxyzine;

1 таблетка содержит гидроксизина дигидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадри ® Yl-700 (титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Анксиолитики. Производные дифенилметана. Код АТС N05B В01.

Клинические характеристики. Показания.

противопоказания

Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, цетиризина, других производных пиперазина, аминофиллина или этилендиамина. Противопоказан больным порфирией; больным с удлинением интервала QT, которое существовало до лечения. Не рекомендуется применять Атаракс ® в период беременности и кормления грудью. Препарат содержит в своем составе лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь.

взрослые

Для симптоматического лечения тревожных состояний: 50 мг в сутки отдельными дозами (12,5 мг утром, 12,5 мг днем, 25 мг на ночь). В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг в один или два приема за 1 час до операции, а дополнительно может предшествовать применения один раз в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, при необходимости дозу можно увеличить (по 25 мг 3-4 раза в день).

Разовая максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза

составляет не более 300 мг.

дети

Для симптоматического лечения зуда:

От 3 до 6 лет (дети с массой тела более 15 кг): 1 мг / кг до 2,5 мг / кг в день в раздельном дозировании.

От 6 лет и старше: 1 мг / кг до 2,0 мг / кг в день в раздельном дозировании.

Для премедикации - 1 мг / кг за 1 час до операции, а также дополнительно на ночь перед

анестезией.

коррекция дозы

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение, в пределах рекомендованного дозового диапазона.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать с половины рекомендованной дозы вследствие длительного действия препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется снизить дозу на 33%.

Следует снижать дозы пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью вследствие снижения экскреции метаболита - цетиризина.

побочные реакции

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались в клинических исследованиях с цетиризином, главным метаболитом гидроксизина тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный кризисов, диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса.

Приведенные ниже побочные реакции, отмечавшиеся при применении препарата, распределены по частоте таким образом: очень часто (> 1/10); частые (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным).

Сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; неизвестна частота - удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны органов зрения: редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения.

ЖКТ: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота; жидкие - запор, рвота.

Общие нарушения: часто - усталость; нечасто - общая слабость, лихорадка.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: редко - изменения функциональных проб печени; неизвестна частота - гепатит.

Неврологические расстройства: очень часто - сонливость; часто - головная боль, седация; нечасто - головокружение, бессонница, тремор; жидкие - судороги, дискинезия.

Психические расстройства: нечасто - возбуждение, спутанность сознания; жидкие - дезориентация, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - зуд, еритиматозний сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, дерматит; очень редко - ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная медикаментозная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка

Проявлением передозировки препарата может быть выражена антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, галлюцинации, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, артериальная гипотензия, кардиоаритмия. Может возникнуть углубления комы и кардиореспираторный коллапс.

Если спонтанное рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвоты необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, которые включают контроль за жизненно важными функциями организма и наблюдение врача за больным.

Не следует назначать сироп ипекакуаны пациентам с симптомами или возможностью быстрого снижения чувствительности, развитием комы или судом, так как это может привести к аспирационной пневмонии.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Адреналин не следует назначать.

Больных с тяжелыми симптомами передозировки необходимо проверить на наличие алкоголя или других лекарственных препаратов. им назначается кислород, налоксон, глюкоза, тиамин.

Данные по литературе указывают на то, что при наличии тяжелых, угрожающих жизни антихолинергических эффектов, плохо поддающиеся лечению и не реагируют на другие препараты, могут быть полезными пробные терапевтические дозы физостигмина. Не следует применять физостигмин только для поддержания пациента в сознании. Если вместе были приняты циклические антидепрессанты, применение физостигмина может привести к приступам и остановке сердца, плохо поддается лечению. Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии.

Специфического антидота нет. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата. Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, ведет к высоких концентраций у плода по сравнению с материнским организмом. На сегодня нет релевантных эпидемиологических данных относительно влияния АТАРАКС ® во время беременности. Поэтому Атаракс ® противопоказан во время беременности.

У новорожденных, матери которых получали Атаракс ® во время беременности и / или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, расстройства движений, в том числе экстрапирамидные расстройства, клонические движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи . Поэтому Атаракс ® не следует применять во время беременности.

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выделяется в человеческое молоко.

Несмотря на отсутствие формального исследования относительно экскреции гидроксизина в человеческое молоко, побочные эффекты тяжелой степени были обнаружены у новорожденных / младенцев на грудном вскармливании у матерей, получавших лечение Гидроксизин.

Атаракс ® противопоказан в период кормления грудью. Если необходимо лечение АТАРАКС ®, то кормление следует прекратить.

Нет соответствующих данных о влиянии на фертильность у людей.

Женщинам детородного возраста необходимо рекомендовать применять адекватные контрацептивные средства для предотвращения беременности во время лечения Гидроксизин.

дети

Применение препарата детям подробно описано в разделе "Способ применения и дозы". С учетом лекарственной формы назначают детям в возрасте от 3 лет и с массой тела более 15 кг.

особенности применения

Гидроксизин назначают с осторожностью больным, склонным к судорожным реакциям.

Дети раннего возраста являются более восприимчивыми к развитию побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. У детей о развитии судорог сообщалось чаще, чем у взрослых.

Вследствие наличия антихолинергического эффекта препарата следует назначать с осторожностью больным глаукомой, с затрудненным мочевыведением, запором, миастенией гравис, деменцией.

Больным, которые одновременно получают лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами дозу нужно корректировать.

Следует избегать приема алкоголя или других седативных препаратов в период лечения АТАРАКС ®.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, склонным к аритмии, в том числе с дисбалансом электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия) и с болезнями сердца, существовавших до лечения, или больным, получающим антиаритмические препараты. Для таких пациентов следует рассмотреть применение альтернативной терапии.

Больным пожилого возраста лечение следует начинать с половины терапевтической дозы.

Больным с нарушением функции печени или с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Лечение препаратом необходимо прекратить не менее чем за 5 суток до проведения аллергического теста или провокационной пробы с метахолином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Атаракс ® может вызывать усталость, головокружение, седативный эффект, нарушение зрения от умеренной до тяжелой степени; в более высоких дозах и / или при одновременном применении с алкоголем или седативными препаратами влияет на способность реагировать и сосредоточиться. Пациенты должны знать об этом и проявлять осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Следует избегать одновременного применения препарата Атаракс ® с алкоголем или другими седативными препаратами, поскольку это усиливает вышеупомянутые эффекты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует учитывать усиление действия АТАРАКС ® при одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами. В этом случае их дозировки подбирают индивидуально. Алкоголь также потенцирует эффекты АТАРАКС ®.

Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорных действия адреналина и противосудорожной активности фенитоин, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы. При необходимости проведения аллергических тестов или метахолинового бронхиального теста, прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследований.

Циметидин 600 мг дважды в сутки повышал концентрации гидроксазину в сыворотке крови на 36% и снижает пиковые концентрации метаболита цетиризина на 20%.

Атаракс ® является ингибитором CYP2D6 и в высоких дозах может вызвать медикаментозную взаимодействие с субстратом CYP2D6.

Атаракс ® не имеет ингибирующего влияния в концентрации 100 мкмоль на изоформы УДФ-глюкоронилтрансферазы 1A1 и 1A6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома P450 2C9, 2C19 и ЗА4 при концентрациях выше пиковых концентраций в плазме. Поэтому маловероятно, что Атаракс ® может нарушить метаболизм лекарственных препаратов, являющихся субстратами для данных ферментов.

Метаболит цетиризин при концентрации 100 мкмоль не имеет ингибирующего влияния на цитохром печени человека P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) и изоформы УДФ-глюкоронилтрансферазы.

Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYРЗА4 / 5, повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать, когда гидроксизин применяется вместе с препаратами - мощными ингибиторами данных энзимов. Однако когда ингибируется только один путь метаболизма, другие пути могут частично компенсировать это.

Одновременное применение гидроксизина с потенциально Аритмогенная препаратами может повысить риск удлинения интервала QT и полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гидроксазину дигидрохлорид является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазина, резерпином, Мепробамат или бензодиазепинами.

Гидроксизина дигидрохлорид не является депрессантом коры головного мозга, но его действие может быть связано с угнетением активности в некоторых ключевых зонах субкортикальной области центральной нервной системы.

Антигистаминное и бронходилятацийна действия были продемонстрированы экспериментально и подтверждении клинически. Фармакологические и клинические исследования свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает секрецию желудка или кислотность, и в большинстве случаев имеет мягкую антисекреторной активностью. Уменьшение пузырьков и покраснение было продемонстрировано у здоровых взрослых добровольцев и у детей после внутрикожных инъекций гистамина или антигенов. Гидроксизин также проявил свою эффективность в облегчении зуда при различных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушениях функции печени антигистаминный эффект однократной дозы может быть продлен до 96 часов после приема.

Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитическое-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект был подтвержден у больных при использовании различных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и пациентов, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общего времени сна, сокращение общего времени ночных пробуждений и сокращение латентности сна после однократной или повторных ежедневных доз по 50 мг. Снижение тонуса мышц было продемонстрировано у пациентов в состоянии тревоги при применении ежедневной дозы 3 х 50 мг.

Не наблюдалось нарушений памяти. Не было симптомов или признаков отмены после 4 недель лечения у пациентов в состоянии тревоги.

В случае применения пероральных фармацевтических форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 час. Седативный эффект начинается через 5-10 минут для пероральных жидких форм и через 30-45 минут - для таблеток. Гидроксизин имеет также спазмолитическое и симпатолитических эффекты. Он имеет слабый аффинитет к мускариновых рецепторов. Гидроксизин демонстрирует мягкую анальгезирующее действие.

Фармакокинетика.

абсорбция

Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через два часа после перорального приема. После одноразовых пероральных доз 25 мг и 50 мг у взрослых концентрации Сmах, как правило, составляют 30 и 70 нг / мл соответственно. После повторного введения один раз в день концентрации увеличиваются на 30%. Биодоступность гидроксизина при пероральном применении по сравнению с внутримышечным (ИМ) составляет около 80%.

распределение

Гидроксизин широко распределяется в организме и обычно больше концентрируется в тканях, чем в плазме. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л / кг. Гидроксизин проникает в кожу после перорального приема. После однократного, так и после многократного приема концентрации гидроксизина в коже выше концентрации в сыворотке крови. Гидроксизин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, что приводит к большим концентраций у плода, чем у матери.

Биотрансформация

Гидроксизин значительной степени метаболизируется. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% пероральной дозы) стимулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит имеет существенные свойства периферического Н1-антагониста. Другие идентифицированы метаболиты включают М-деалкилований метаболит и О-деалкилований метаболит с периодом полувыведения 59 часов. Данные пути метаболизма косвенные главным образом СУРЗА4 / 5.

элиминация

Период полувыведения гидроксизина у взрослых составляет примерно 14 часов (диапазон - 7-20 часов). Видимый общий клиренс организма, рассчитанный в ходе исследований, составляет 13 мл / мин / кг. Только 0,8% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Главный метаболит, цетиризин, выводится главным образом в неизмененном виде с мочой (25% гидроксизина, примененного перорально).

особые популяции

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась в 9 здоровых испытуемых пожилого возраста (69,5 ± 3,7 года) после одного приема 0,7 мг / кг перорально. Период полувыведения гидроксизина удлинился до 29 часов, и видимый объем распределения увеличился до 22,5 л / кг. Рекомендуется уменьшить ежедневную дозу гидроксизина для пожилых пациентов.

дети

Фармакокинетика гидроксизина оценивалась у 12 детей (6,1 ± 4,6 года: 22 ± 12 кг) после одного приема 0,7 мг / кг перорально. Видимый клиренс плазмы был примерно в 2,5 раза выше клиренса взрослых. Период полувыведения был короче, чем у взрослых. Он составлял около 4 часов в 1-летних пациентов и 11 часов - у 14-летних пациентов.

печеночная недостаточность

В исследуемых со вторичной печеночной дисфункцией вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составлял примерно 66% от показателя у здоровых испытуемых. Период полувыведения увеличился до 37 часов, а концентрации карбоксильных метаболитов, цетиризина в сыворотке крови оказались выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Следует уменьшить ежедневную дозу или частоту приема больным с нарушениями функции печени.

почечная недостаточность

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл / мин). АUС (площадь под фармакокинетической кривой) для гидроксизина не менялась релевантно, в то время как для карбоксильного метаболита цетиризина, была повышенной. Данный метаболит не удаляются эффективно с помощью гемодиализа.

Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократных доз гидроксизина, ежедневную дозу гидроксизина следует сократить в исследуемых с нарушением функции почек.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией.

срок годности

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

По 25 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия.

местонахождение

Чемин дю Фориест, Б-1420, Браин льАллеуд, Бельгия.