состав
действующие вещества:
1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамола 2 мг, бромгексина гидрохлорида 8 мг, гвайфенезина 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.
Код АТС R05Х.
Показания
Симптоматическое лечение продуктивного кашля, связанного с бронхоспазмом.
противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет применяют внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по ½ -1 таблетке 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
побочные реакции
Чаще всего возникают побочные эффекты, связанные с применением сальбутамола. Они не отличаются от таковых для других стимуляторов β-адренорецепторов:
со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включающие в себя ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, орофарингеальный отек, синдром Лайелла; редко при пероральном применении сальбутамола у детей может возникнуть мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица;
со стороны пищеварительного тракта: редко - гипокалиемия;
со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность, дисгевзия, головокружение, парестезии ротоглотки
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - периферическая вазодилатация
очень редко - нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, гипотензия или гипертензия;
со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Другие: миоспазм, повышенная потливость, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия, гипергликемия, увеличение в крови уровня инсулина.
Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, жизненно опасным состоянием. В случае его возникновения необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
Иногда при применении Аскорилу могут встречаться нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), связанные с эффектами гвайфенезина, бромгексина гидрохлорида.
У некоторых больных может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, учащенное дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмия, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту.
Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдения с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.
Применение в период беременности или кормления грудью
Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствует. Поэтому применение его возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.
дети
Не назначать препарат детям в возрасте до 6 лет.
особенности применения
Сальбутамол, как и другие стимуляторы β-адренорецепторов, следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, гипертиреоидизмом, сахарным диабетом, а также пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметических аминов.
У некоторых пациентов, как и после применения любых других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления. Известно, что стимуляторы β-адренорецепторов могут сричиняты изменения ЭКГ, такие как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессию сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, аритмиях.
Потребность увеличения дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, при необходимости - назначение кортикостероидов.
С осторожностью необходимо применять гвайфенезин в лечении кашля с избыточным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля, возникающего вследствие табакокурения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы.
Бромгексин необходимо с осторожностью применять пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами во время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Диуретики. β-агонисты могут ухудшать вызванные применением диуретиков, выводящих калий (таких, как петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и / или гипокалиемия.
β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющего эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов.
Ингибиторы МАО. Одновременное применение ингибиторов МАО и косвенных симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Прямые симпатомиметики не противопоказаны для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО. Однако описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов, как тахикардия и гипоманиакальное состояние, связывали с этим взаимодействием.
Дигоксин. У здоровых добровольцев, принимавших дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16% до 22% в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистых нарушений.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Сальбутамол. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие b-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает более сильное и долгое действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также совершенствовать механизмы мукоцилиарного транспорта.
Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламинов и вазицину. Увеличивает объем мокроты, снижает ее вязкость и способствует его эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцательного эпителия. Известно, что бромгексин осуществляет высвобождение лизосомальных ферментов бронхиальными железами.
Известно также о других фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезотечение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте.
Считают, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872).
Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.
Фармакокинетика.
Сальбутамол.
Сальбутамол хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет от 50% до 85%. После перорального применения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови наступает через 1 - 4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (Vd) составляет 156 + / - 38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2 - 7% - с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа.
Бромгексин.
Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает через 1 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени до активного метаболита - амброксола. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная часть выводится в неизмененном виде. Период полувыведения бромгексина - 6,5 часа.
Гвайфенезин.
Гвайфенезин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 часов с образованием b (2-метоксифеноксы)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина - 1:00.
Основные физико-химические свойства
белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.
местонахождение
Сатпура, Насик - 422007, Махараштра, Индия.
