Амлодипин-крка - инструкция, аналоги
Международное название:
Amlodipine
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
КРКА, д.д., Ново место.
Страна производства:
Словения
АТХ код:
- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
- C08 Антагонисты кальция
- C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды
- C08C A Производные дигидропиридина
- C08C A01 Амлодипин
Форма выпуска:
Амлодипин Крка таблетки по 10 мг №30 (10х3)
Амлодипин Крка таблетки по 10 мг №90 (10х9)
Амлодипин Крка таблетки по 5 мг №30 (10х3)
Амлодипин Крка таблетки по 5 мг №90 (10х9)
Амлодипин полная информация
Амлодипин Пфайзер полная информация
Амлодипин-Астрафарм полная информация
Амлодипин-Здоровье полная информация
Амлодипин-Кв полная информация
Амлодипин-Кредофарм полная информация
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Да
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Противопоказаний нет
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
Содержание инструкции
Состав
Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.. Код АТС С08С А01.
Показания
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия
Противопоказания.
Амлодипин противопоказан пациентам с:
взрослые
Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантную к нитратам и / или адекватных доз.
Для лечения как гипертонии, так и стенокардии стандартная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Если в течение 2-4 недель не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг (в один прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Пациенты с нарушениями функции почек
Таким пациентам амлодипин можно применять в нормальной дозе.
Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушениями функции печени
Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не установлена, поэтому применение амлодипина таким больным следует проводить с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Нормальные режимы дозирования рекомендуются пациентам пожилого возраста, однако увеличение дозировки следует проводить осторожно.
Таблетки следует запивать стаканом воды, независимо от приема пищи.
Побочные реакции
Очень частые:> 1/10
Частые:> 1/100 и <1/10
Нечастые> 1/1000 и <1/100
Редко:> 1/10 000 и <1/1000
Редкие: <1/10 000, включая отдельные сообщения
Головная боль и приливы с ощущением жара могут иметь место особенно в начале лечения.
В начале лечения может иметь место ухудшение стенокардии, сообщалось об отдельных случаях инфаркта миокарда, аритмии (включая наджелудочковой и желудочковой тахикардии, аритмии предсердий, брадикардия) и боль в грудине у пациентов с заболеванием коронарных артерий, но четкой взаимосвязи с амлодипином не установлено.
Сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций, включая зуд, сыпь, ангионевротический отек и полиморфное экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и отек Квинке.
Передозировка
Опыт применения амлодипина показал, что большое передозировки (> 100 мг) может вызвать значительное периферическую вазодилатацию с последующей значительной и, возможно, длительной системной гипотензией. Клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, повышения положение конечностей и внимание к циркулирующего объема жидкости и объема выделения мочи.
Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Внутривенное ведение кальция глюконата может быть полезным в снятии блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано с помощью применения активированного угля до 2 часов после приема амлодипина 10 мг. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Есть имеющихся достаточных данных о применении амлодипина у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети
Применение амлодипина детям до 18 лет не рекомендуется.
Особые меры безопасности
Амлодипин следует с осторожностью принимать пациентам с малым сердечным резервом. Не существует никаких данных в поддержку применения только амлодипина, при или в течение одного месяца после инфаркта миокарда. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.
Особенности применения
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить с осторожностью. В долгосрочном исследовании, включая пациентов, страдающих от тяжелой сердечной недостаточности (степени III и IV по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)), сообщенная частота появления отека легких была выше в группе приеме амлодипина, чем в группе приеме плацебо, но это не было показателем ухудшения сердечной недостаточности.
Пациенты с нарушением функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени; не установлены рекомендации по дозировке. Поэтому такие пациенты амлодипин должны принимать осторожно.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить осторожно.
дети
Амлодипин не следует применять детям из-за недостаточного клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Амлодипин оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
У пациентов, страдающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может быть нарушена способность к адекватной реакции. В таких случаях пациентам рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: у пациентов пожилого возраста исследование продемонстрировало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, через CYP3A4, поскольку концентрации в плазме увеличиваются примерно на 50% и эффект амлодипина увеличивается. Не следует исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) увеличивают концентрации амлодипина в плазме до больших объемов, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP3A4.
Стимуляторы CYP3A4: нет доступной информации о влиянии стимуляторов CYP3A4 (а именно, рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Сопутствующий прием может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с стимуляторами CYP3A4.
Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий / магний (антацид) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Амлодипин может усилить эффект других антигипертензивных препаратов, а именно: блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокатора кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, к гипотензии и до (нового) инфаркта миокарда.
Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не повлиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Нет ни одного эффекта амлодипина на параметры лабораторных анализов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин - это антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия заключается в прямом расслабляющем эффекте гладкой мускулатуры сосудов. Четкий механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, до конца непонятен, но определенный двумя такими действиями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузки), против которого работает сердце. Такая разгрузка сердца снижает потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.
2. Механизм действия амлодипина также возможно привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с гипертонией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.
У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки продлевает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и потребления таблеток тринитроглицерину.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Гемодинамические исследования и опыт, основанный на клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени II-IV по классификации NYHA, продемонстрировали, что амлодипин не вызывал любого клинического ухудшения, что измерялось переносимостью физических упражнений, фракцией выброса левого желудочка и клиническими проявлениями и симптомами.
Плацебоконтролируемое исследования (PRAISE), разработанное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью степени II и-IV по классификации NYHA, которые лечились дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, показало, что амлодипин не вызвал какого-либо увеличения риска смерти или объединенной смертности и распространенности заболевания сердечной недостаточностью.
Последующее исследование (PRAISE 2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV без ишемического происхождения показало, что амлодипин не имел никакого влияния на смертность по общим или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании при лечении амлодипином наблюдалось увеличение отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.
Фармакокинетика.
Абсорбция / распределение
После перорального введения терапевтических доз, амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. На абсорбцию амлодипина не влияет сопутствующий прием пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного компонента составляет 64-80%. Пиковые уровни в плазме достигаются через 6-12 часов после введения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. pKa амлодипина составляет 8.6. In vitro исследования показали, что амлодипин связывается с белками плазмы до 97,5%.
Метаболизм / вывода
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Уровни в плазме в стабильном состоянии достигается через 7-8 дней подряд. Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых почти 10% в форме неизмененного амлодипина.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения максимальной концентрации в плазме одинаков у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя в результате к увеличению "площади под кривой" (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста аналогичен, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек
Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10% первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендовано нормальную дозировку. Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства:
белые, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны. .
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 или 90 таблеток в блистерах (3 или 9 блистеров по 10 таблеток), в картонной коробке
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место.
Местонахождение
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения