Медичний порталПрепаратиВВанкоміцин-міп-500

Ванкоміцин-міп-500 - инструкция, аналоги

Международное название:

Vancomycin

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

ХІКМА ІТАЛІЯ С.П.А. (виробництво, первинне та вторинне пакування).

Страна производства:

Италия

Форма выпуска:

Ванкоміцин - Міп 500 мг порошок для р-ра д / інф. по 500 мг у флак. №1
Ванкоміцин - Міп 500 мг порошок для р-ра д / інф. по 500 мг у флак. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: vancomycin;

1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду у перерахуванні на ванкоміцин 500 мг або 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01X A01.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі:

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Для перорального прийому:

Препарат показаний для перорального застосування виключно для лікування антибіотик-залежних колітів, спричинених Clostridium difficile або Staphylococcus enterocolitis, коли парентеральне застосування ванкоміцину визнане неефективним.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ванкоміцину. В умовах гострої анурії і при ушкодженнях кохлеарного апарату ванкоміцин можна призначати лише за життєвими показаннями.

Спосіб застосування та дози

Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій.

У жодному разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язово через болючість та можливий некроз у місці введення.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г на добу: по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Дозу слід вводити повільно, зі швидкістю не більше 10 мг/хв протягом не менше 60 хв.

Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дорослих не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Діти.

Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім – 10 мг/кг кожні 12 годин.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг, потім – 10 мг/кг кожні 8 годин.

Діти віком від 1 місяця до 12 років: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10 мг/кг), які вводяться кожні 6 годин.

Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дітей не повинна перевищувати 2,5-5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.

Максимальна одноразова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, вона не повинна перевищувати добову дозу для дорослих, що дорівнює 2 г.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок доза та/або інтервал між введеннями мають бути скориговані залежно від ступеня вираженості порушень функцій нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозу визначають відповідно до значення кліренсу креатиніну.

Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, що призначається до досягнення максимальної концентрації в сироватці крові. Підтримуюча доза – 1,9 мг/кг/добу.

Коли відома концентрація креатиніну в сироватці крові, застосовують таку формулу (з урахуванням статі, маси тіла та віку пацієнта) для визначення кліренсу креатиніну. Розрахований кліренс креатиніну (мл/хв) лише визначають. А точний показник креатиніну слід вимірювати.

Маса тіла (кг) х (140 – вік (роки))

Чоловіки: 

72 х концентрацію креатиніну в сироватці крові (мг/дл)

Жінки: 0,85 х значення, одержане за наведеною вище формулою.

При тяжких інфекційних колітах препарат призначають внутрішньо.

Приготування розчину.

Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; концентрація отриманих розчинів дорівнює 50 мг/мл.

Потрібне подальше розведення: до розчинів, що містять 500 мг або 1 г ванкоміцину, потрібно додати щонайменше 100 мл або 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5 % розчину глюкози для ін’єкцій відповідно.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Доведена хімічна та фізична стійкість готового до застосування препарату при 2-8 ºC протягом 96 годин. З огляду на мікробіологічні властивості готовий до застосування препарат повинен бути використаний негайно.

Якщо готовий до застосування препарат не буде використаний одразу, то сам споживач несе відповідальність за тривалість і умови зберігання. У випадку, якщо одержання готового до застосування препарату проводиться не в асептичних умовах, що пройшли контроль і валідацію, то допускається зберігання препарату не довше 24 годин при 2-8 °С.

Сумісність з рідинами для внутрішньовенних інфузій.

Для приготування інфузійних розчинів використовують такі рідини:

Ванкоміцин погано всмоктується після прийому внутрішньо, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.

Розчин для прийому внутрішньо готують додаванням до вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг 30 мл води.

Отриманий розчин ванкоміцину може застосовуватися пацієнтом перорально або вводитися через носовий зонд у шлунок.

Для поліпшення смаку при прийманні внутрішньо до розчину можна додати звичайний сироп зі смаковими добавками.

Звичайна доза для дорослих становить від 500 мг до 1 г внутрішньо на добу у 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Звичайна доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла на добу у 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Побічні реакції

У пацієнтів із запальними інфекціями кишечнику після перорального прийому ванкоміцину можуть спостерігатися клінічно значущі концентрації в сироватці, особливо при наявності ниркової дисфункції. У такому випадку можлива зміна дії препарату як після внутрішньовенної інфузії.

Реакції, що виникають у зв’язку з введенням шляхом внутрішньовенної інфузії.

Під час або одразу після швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактичні реакції, в тому числі гіпотонія, задишка, висипання або свербіж. Це може також викликати висипання на шкірі у верхній частині тіла, біль і спазми в грудях або мускулатурі спини. Реакції тривають після припинення інфузії, зазвичай протягом періоду від 20 хвилин до декількох годин. Оскільки ці симптоми при більш повільній інфузії зустрічаються рідко, потрібно обов’язково дотримуватися достатнього розведення і якомога повільнішого введення краплинним способом.

Якщо ванкоміцин швидко ввести ін’єкційно, наприклад протягом декількох хвилин, це може призвести до тяжкої форми артеріальної гіпотензії, в тому числі до шоку і рідко (≥ 0,1 %, < 1 %) – до зупинки серця.

Дія на функцію нирок.

Ниркова недостатність (збільшення сироваткової концентрації креатиніну та сечовини) або інтерстиціальний нефрит. Це виникає при застосуванні високих доз ванкоміцину, супутньому застосуванні аміноглікозидів або при лікуванні хворих із захворюваннями нирок (навіть в анамнезі). Після припинення застосування ванкоміцину азотемія зазвичай минає у більшості пацієнтів. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок або одночасним прийомом ними аміноглікозидів потрібно регулярно проводити моніторинг ниркової функції, у випадку ниркової недостатності доза повинна бути відкоригована. З терапевтичних міркувань доцільно вести контроль за концентрацією ванкоміцину в сироватці крові у таких випадках.

Вплив на органи чуття.

Нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %) надходили повідомлення про тимчасове або постійне погіршення слуху. Постраждалим пацієнтам призначали дуже високі дози ванкоміцину або додатково інші ототоксичні лікарські засоби, або такі прояви спостерігалися у пацієнтів з існуючими порушеннями ниркової функції або слуху. У цих пацієнтів існує необхідність регулярних перевірок слухової функції.

Запаморочення та шум у вухах спостерігалися нечасто (≥ 0,1 %,

Вплив на кров і форменні елементи крові.

Рідко (≥ 0,1 %, < 1 %): оборотна нейтропенія. Це зазвичай відбувається через тиждень після початку лікування або пізніше, або після інфузії сумарною дозою приблизно 25 г. Після відміни ванкоміцину показники крові нормалізуються зазвичай швидко.

Нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %): тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія.

Дуже рідко (< 0,01 %) повідомлялося про оборотний агранулоцитоз.

Пацієнтам, які протягом тривалого часу приймають ванкоміцин або одночасно отримують інше медикаментозне лікування, необхідно регулярно визначати рівень лейкоцитів.

Реакції гіперчутливості.

Часто (≥ 1 %, < 10 %) можливі екзантеми та запалення слизової оболонки з або без свербежу шкіри.

Дуже рідко (< 0,01 %) одночасно з інфузією ванкоміцину спостерігалася сильна сльозотеча, яка тривала до 10 годин.

Нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %) спостерігалися більш серйозні алергічні реакції з такими симптомами як гарячка, еозинофілія, озноб і васкуліт.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи шок.

При швидкій внутрішньовенній ін’єкції препарату у пацієнтів може розвинутися анафілактоїдна реакція, проявом якої є шкірні реакції.

Рідко (≥ 0,01 %, < 0,1 %): тяжкі ушкодження шкіри із системними реакціями, що є загрозливими для життя (ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз.

Дія на травний тракт.

Часто (≥ 1 %, < 10 %) може виникнути нудота, блювання, пронос. Дуже рідко (< 0,01 %) повідомлялося про псевдомембранозний коліт. Тяжка діарея може бути ознакою суперінфекції, спричиненої стійкими мікроорганізмами або псевдомембранозного коліту. Дані стани потребують негайної діагностики та лікування.

Місцеві реакції.

Можливі прояви флебіту: у місці введення можливе виникнення запалення, некроз тканин, біль. Проводячи повільні інфузії розведеного розчину (250-500 мг/100 мл) і змінюючи місце введення, можна зменшити ці прояви. Випадкові підшкірні або внутрішньом’язові ін’єкції призводять до болю, подразнення тканин і некрозу. Застосування ванкоміцину може призводити до швидкого розвитку нечутливих мікроорганізмів.

Передозування

Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.

Лікування: ефективна гемофільтрація. При необхідності проводять симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дотепер немає достатнього досвіду для застосування ванкоміцину в період вагітності і годування груддю, тому призначення Ванкоміцину-MІП у І триместрі вагітності протипоказано, а у ІІ, ІІІ триместрах вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин екскретується у грудне молоко, тому при його призначенні необхідно припинити годування груддю.

Діти

Препарат можна застосовувати дітям одразу після народження. При введенні Ванкоміцину-МІП дітям раннього віку (особливо недоношеним) доцільно переконатися у наявності бажаної концентрації лікарського засобу в сироватці крові. Одночасне застосування ванкоміцину та анестетиків у дітей супроводжується гіперемією.

Особливості застосування

Препарат може спричиняти тромбофлебіт, частота та тяжкість якого можуть бути зведені до мінімуму за рахунок повільного введення розведеного розчину (2,5-5 г/л) та за рахунок змінення місця інфузії. Ванкоміцин чинить подразнювальну дію на тканини, його слід вводити лише внутрішньовенно. При внутрішньом’язовому введенні або при екстравазації під час внутрішньовенної інфузії може розвиватись некроз м’яких тканин.

Для того, щоб звести до мінімуму ризик нефротоксичного ефекту при лікуванні хворих з порушеннями функцій нирок або хворих, які одночасно отримують аміноглікозиди, слід проводити моніторинг функцій нирок.

При тривалому лікуванні ванкоміцином або у хворих, які отримують супутню терапію препаратами, котрі можуть спричинити нейтропенію, слід періодично підраховувати кількість лейкоцитів.

Для того, щоб звести до мінімуму ризик ототоксичного ефекту при лікуванні ванкоміцином у високих дозах або при застосуванні його з ототоксичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим з туговухістю, може знадобитись проведення серії досліджень функції слухового апарату.

Частота ускладнень, пов’язаних з інфузією (включаючи артеріальну гіпотензію, припливи крові, гіперемію, кропив’янку та свербіж), зростає при супутньому введенні анестетиків. Ускладнення при внутрішньовенному введенні можуть бути мінімальними за рахунок проведення 60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.

Клінічно значуща концентрація ванкоміцину у плазмі крові відмічена у деяких хворих після багаторазового перорального прийому ванкоміцину з метою лікування активного псевдомембранозного коліту, спричиненого С.difficile.

Вводиться тільки в умовах стаціонару.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ванкоміцин/інші ниркові препарати і препарати для лікування порушень слуху.

Одночасне або послідовне застосування ванкоміцину з потенційно ото-, нейро- або нефротоксичними препаратами, особливо етакриновою кислотою, аміноглікозидними антибіотиками, амфотерицином В, поліміксином В, колістином, віоміцином, нейром’язовими блокуючими агентами і цисплатином потребує ретельного контролю за пацієнтом. Особливо ретельний контроль необхідний при прийомі, що супроводжується застосуванням аміноглікозидів. У цих випадках максимальна доза ванкоміцину обмежується до 500 мг на 8 годин.

Ванкоміцин/знеболювальні засоби.

При внутрішньовенних інфузіях ванкоміцину частота можливих побічних ефектів (наприклад, артеріальна гіпотензія, припливи, почервоніння, висипання і свербіж) зростає у зв’язку з одночасним прийомом ванкоміцину та анестетиків. Частота цих порушень знижується, якщо препарат застосовувати у вигляді повільної інфузії перед анестетиком.

Ванкоміцин/м’язові релаксанти.

Якщо ванкоміцин вводять до або одразу після операції, то при одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад сукцинілхоліну) їх дія (нервово-м’язова блокада) посилюється і подовжується. Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метаміцином, гепарином, амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

З обережністю хворим з алергічними реакціями на тейкопланин, оскільки описані випадки перехресних алергічних реакцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дія препарату.

Препарат є антибіотиком із групи глікопептидів. Механізм дії ванкоміцину заснований на гальмуванні реакції трансглікозилірування, таким чином попередники (прекурсори) муреїну, які необхідні для побудови клітинної стінки (N-ацетилглюкозамін, N-ацетилмурамова кислота), вже не включаються до каркасу. Це призводить до бактерицидного ефекту.

Взаємозв’язок між фармакокінетикою і фармакодинамікою.

Ефективність залежить, головним чином, від періоду, протягом якого діюча речовина набуває концентрації вище мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) збудника.

Препарат є активним відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.

Механізми резистентності.

Резистентність до ванкоміцину може бути заснована на наступних механізмах:

Фармакокінетика.

Ванкоміцин після внутрішньовенного введення міститься майже у всіх тканинах. У плевральній, перикардіальній, асцитній і синовіальній рідинах, а також у серцевому м’язі і серцевих клапанах досягаються аналогічно високі концентрації, як і у плазмі крові. Дані про концентрацію ванкоміцину в кістках (губчастій кістці, компакті) істотно відрізняються. Уявний об’єм розподілу в стаціонарному стані вказується від 0,43 л/кг до 0,9 л/кг. У незапалених мозкових оболонках ванкоміцин проходить гематоенцефалічний бар’єр лише у незначній кількості.

Ванкоміцин на 55 % зв’язується з білками плазми. Він метаболізується незначною мірою. Після парентерального введення препарат майже повністю, як мікробіологічно активна речовина (близько 75-90 % протягом 24 годин), виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації з організму. Екскреція з жовчю незначна (менше 5 % від дози).

У пацієнтів з нормальною функцією нирок період виведення становить приблизно 4-6 (5-11) годин, у дітей – від 2,2 до 3 годин.

У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення ванкоміцину може бути значно подовжений (до 7,5 дня), через ототоксичність ванкоміцину у таких випадках терапію потрібно супроводжувати моніторингом концентрації препарату в плазмі. Середні концентрації в плазмі після внутрішньовенної інфузії 1 г ванкоміцину через 60 хв після закінчення інфузії повинні становити близько 63 мг/л, через 2 години – близько 23 мг/л, а після 11 годин – близько 8 мг/л.

Кліренс ванкоміцину з плазми співвідноситься наближено зі швидкістю клубочкової фільтрації. Загальний системний і ренальний кліренс ванкоміцину може бути зниженим у пацієнтів літнього віку.

Якщо ванкоміцин вводять під час перитонеального діалізу внутрішньочеревинно, то протягом 6 годин у системний кровотік надходить приблизно 60 % препарату. Після введення 30 мг/кг інтраперитонеально концентрація у сироватці крові досягає близько 10 мг/л.

Ванкоміцин проникає через плаценту і виявляється у грудному молоці.

Основні фізико-хімічні властивості

дрібний білий ліофілізований порошок з легким відтінком від рожевого до коричневого кольору, без особливого запаху.

Несумісність

Не рекомендується змішувати розчин препарату з іншими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози".

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Флакон тримати у зовнішній коробці для захисту його вмісту від світла.

Упаковка

Порошок для розчину для інфузій у скляному флаконі; по 1 або 5 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ХІКМА ІТАЛІЯ С.П.А. (виробництво, первинне та вторинне пакування).

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ (вторинне пакування, відповідальний за випуск).

Місцезнаходження

ВІАЛЕ ЧЕРТОЗА, 10-27100 ПАВІЯ (ПВ), Італія.

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Німеччина.

Заявник

МІП Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження

Вул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччина.

Аналоги препарата: Ванкоміцин-міп-500