Медичний порталПрепаратиУУтрожестан

Утрожестан - инструкция, аналоги

Утрожестан Лаб. Безен Інтернаціонал, Франція Франция

Утрожестан Лаб. Безен Інтернаціонал, Франція Франция

Международное название:

Progesterone

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Лаб. Безен Інтернаціонал, Франція

Страна производства:

Франция

Форма выпуска:

Утрожестан капсули по 100 мг №30 (15х2)
Утрожестан капсули по 200 мг №14 (7х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

Зміст інструкції

Склад

діюча речовина: прогестерон;

1 капсула містить прогестерону натурального мікронізованого 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: олія соняшникова, лецитин соєвий, желатин, гліцерин, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг: круглі м’які желатинові капсули жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію (пасту);

капсули 200 мг: овальні м’які желатинові капсули жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію (пасту).

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз. Гестагени. Код АТХ G03D A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фармакологічні властивості препарату зумовлені прогестероном – одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію.

Фармакокінетика.

Пероральне застосування

Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату у травному тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1-3 години після прийому препарату (після 1 години – 4,25 нг/мл, після 2 години – 11,75 нг/мл, після 4 години – 8,37 нг/мл, після 6 години – 2 нг/мл та 1,64 нг/мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20α-гідрокси,δ4α-прегнанолон та 5α-дигідропрогестерон. Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3α,5β-прегнанендіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування

Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найбільш високий рівень у плазмі крові досягається через 1-3 години після застосування.

При середній приписаній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан дозволяє досягти і підтримувати фізіологічний і стабільний рівень плазмового прогестерону (у середньому на рівні 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан стимулює адекватне дозрівання ендометрія, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (вище 200 мг на добу), що збільшуються поступово, вагінальний спосіб застосування дозволяє досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного до такого під час першого триместру вагітності.

Метаболізм: метаболіти в плазмі і сечі ідентичні метаболітам, виявленим в ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника: у плазмі йдеться, головним чином, про 20α-гідрокси, δ4α-прегнанолон та 5α-дигідропрогестерон. Екскреція з сечею здійснюється на 95% у формі глюкуронових метаболітів, основним компонентом яких є 3α, 5β-прегнанендіол (прегнандіол).

Показання

Порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону.

Пероральне застосування

Гінекологічні:

 – порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція),

Акушерські:

Інтравагінальне застосування

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препаратуТяжкі порушення функцій печінки.Підозрювана або підтверджена неоплазія грудей або статевих органів.Недіагностовані вагінальні кровотечіНевдалий або неповний абортТромбофлебіт. Тромбоемболічні порушенняКрововилив у мозок.Порфірія

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При гормональній терапії менопаузи естрогенами нагально рекомендується призначення прогестерону не пізніше ніж на 12-у добу циклу.

Якщо при лікуванні загрози передчасних пологів Утрожестан комбінується з бета-адреноміметиками, дози останніх можна знизити.

Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, викликаючи підвищення або зниження концентрації прогестерону в плазмі і, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

Потужні індуктори печінковіх ферментів, а саме: барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампіцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвін, спричиняють підвищений метаболізм на печінковому рівні.

Деякі антибіотики (ампіциліни, тетрацикліни) можуть спричиняти зміни кишкової мікрофлори, наслідком чого є зміна ентерогепатичного стероїдного циклу.

Відомо, що такі взаємодії препаратів індивідуальні і можуть істотно відрізнятися у різних груп пацієнтів, тому однозначно прогнозувати будь-які клінічні прояви подібних взаємодій не є можливим. Всі прогестини можуть зменшувати толерантність до глюкози, що може потребувати підвищення добової дози інсуліну та інших антидіабетичніх засобів у хворих на цукровий діабет.

Біодоступність прогестерону може бути зменшена через куріння та збільшена через алкоголь.

Особливості застосування

Лікування в рекомендованих дозах не має контрацептивного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-ї доби циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча. 

У разі маткових кровотеч не призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрія.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із затримкою рідини (наприклад, гіпертонія, захворювання серцево-судинної системи, нирок, у хворих на епілепсію, мігрень, бронхіальну астму), з депресією в анамнезі, з цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, фото чутливістю.

Перед призначенням препарату слід ретельно обстежувати пацієнтів з наявністю новоутворень в сімейному анамнезі та пацієнтів з рецидивуючим холестазом чи постійним відчуттям свербежу в період вагітності, порушенням функції печінки, серцевій або нирковій недостатності, фіброцистною мастопатією, епілепсією, астмою, отосклерозом, цукровим діабетом, розсіяним склерозом, системним червоним вовчаком.

Через тромбоемболічний і метаболічний ризик, який не можна повністю виключити, слід припинити прийом препарату в разі появи:

У разі появи аменореї в процесі лікування слід підтвердити або виключити вагітність, яка може бути причиною аменореї. При вагінальному застосуванні препарату можливі маслянисті виділення, що пов'язано з лікарською формою препарату.

Більше половини ранніх мимовільних абортів викликана генетичними ускладненнями. До того ж інфекційні прояви і механічні порушення можуть бути причиною ранніх абортів; єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону тоді була б затримка вигнання мертвого яйця. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене для випадків, коли секреція прогестерону недостатня.

Перед початком лікування пацієнт повинен пройти ретельну медичну і точне гінекологічне обстеження, включаючи внутрішньо вагінальне і мамологічне обстеження, мазок Папаніколау, з урахуванням даних анамнезу, протипоказань і застережних заходів при застосуванні. Під час лікування рекомендується проходити регулярні огляди у лікаря. Жінкам, які отримують замісну гормональну терапію, слід ретельно оцінити всі ризики/користь, пов’язані з терапією.

У пацієнток з постменопаузальними симптомами, які отримують або отримували замісну гормональну терапію (ЗГТ), існує слабке або помірне збільшення імовірності діагностування раку молочної залози. Це може бути позв’язане з ранньою діагностикою пацієнтів або фактичною користю ЗГТ, а також їх комбінацією. Ризик діагностики раку молочної залози зростає зі збільшенням тривалості лікування і відновлюється до початкових значень за п’ять років після припинення прийому ЗГТ. Рак молочної залози, що діагностується у пацієнток, які отримують або нещодавно отримували ЗГТ, є менш інвазивним, ніж той, що виникає у жінок, які не пройшли лікування ЗГТ. Лікар повинен обговорити більш високу ймовірність розвитку раку молочної залози з пацієнтками, які будуть отримувати довгострокову гормональну терапію, оцінюючи переваги ЗГТ.

Препарат не повинен прийматись з їжею, а повинен прийматись перед сном. Одночасний прийом їжі збільшує біодоступність препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю .

Застосування Утрожестану не протипоказане під час вагітності, в тому числі в перші тижні (див. розділ «Показання» (Акушерські показання)).

За період застосування препарату не спостерігалося жодного випадку несприятливої дії препарату на плід.

При застосуванні препарату у другому та третьому триместрах вагітності потрібен контроль функції печінки.

Надходження прогестерону в грудне молоко докладно не вивчалось. Отже, його призначення слід уникати під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Водіям транспорту та операторам машин: можливі сонливість i запаморочення, пов’язані з прийомом препарату внутрішньо.

Застосування капсул перед сном дозволяє уникнути цих неприємних наслідків.

Випадки сонливості і запаморочення спостерігалися тільки під час перорального застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.

Пероральне застосування

У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 1 або 2 прийоми (200 мг ввечері, перед сном, та 100 мг вранці, якщо виникає така потреба).

Застосування прогестерону після 36 тижнів вагітності не рекомендовано.

Інтравагінальне застосування

Капсули вводити глибоко у піхву в положенні лежачи на спині.

Перед кожним застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки, щоб не залишилось миючого засобу на руках.

У середньому доза становить 200 мг прогестерону на добу (1 капсула по 200 мг або 2 капсули по 100 мг, розподілених на 2 прийоми, зранку та ввечері, які вводять глибоко у піхву, при необхідності за допомогою аплікатора). Дозу можна збільшити залежно від реакції пацієнтки.

Діти Клінічні дані щодо застосування препарату дітям відсутні.

Передозування

Симптоми передозування, можуть проявлятися симптоматикою побічних реакцій, в тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшення тривалості циклу, метрорагією.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу або вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону, підвищену чутливість до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові.

У таких випадках досить: 

Побічні реакції

При пероральному застосуванні спостерігалися наведені нижче явища:

Також можуть спостерігатись такі прояви побічних реакцій як зміна лібідо, дискомфорт у грудях, перед менструальні симптоми, гіпертермія, безсоння, алопеція, гірсутизм, венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, затримка рідини, зміна ваги, шлунково-кишкові розлади, анафілактичні реакції.

Сонливість і/або скороминуще відчуття запаморочення спостерігаються особливо в разі супутньої гіпоестрогенії. Зменшення дози препарату або збільшення дози естрогену одразу усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-ї доби, можуть мати місце скорочення циклу або випадкові кровотечі.

При вагінальному застосуванні препарату можливі реакції гіперчутливості, включаючи печіння, свербіж, гіперемію, а також появу маслянистих виділень.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

Капсули 100 мг – по 15 м’яких капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Капсули 200 мг – по 7 м’яких капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Заявник

Безен Хелскеа СА.

Місцезнаходження заявника. Авеню Луїз 287, 1050 Брюссель, Бельгія.

Виробники

первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії -

Безен Меньюфекчурінг Белджіум СА, Бельгія

Besins Manufacturing Belgium SA, Belgium

виробництво нерозфасованої продукції -

Капсуджель Плоермель, Франція

Capsugel Ploermel, France

Місцезнаходження

Грот-Бігарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгія (Groot- Bijgaardenstraat 128, 1620, Drogenbos, Belgium);

Промислова зона Каманьон 56800 Плоермель, Франція (ZI de Camagnon, 56800 Ploermel, France)

Аналоги препарата: Утрожестан

Совпадает код АТС и состав:

- Лютеіна

- Утрожестан

- Прожестожель

- Прогестерон