Медичний порталПрепаратипперлінганіт

перлінганіт - инструкция, аналоги

перлінганіт Шварц Фарма АГ. Германия

перлінганіт Шварц Фарма АГ. Германия

Международное название:

Glyceryl trinitrate

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Шварц Фарма АГ.

Страна производства:

Германия

Форма выпуска:

Перлінганіт розчин д / інф. 0,1% по 10 мл в амп. №10

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Нет данных

Инструкция по применению

Загальна характеристика

міжнародна назва: гліцерилу тринітрат;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний розчин без запаху;

Склад

1 ампула з 10 мл розчину містить 10 мг нітрогліцерину;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, глюкоза, вода для ін’єкцій, кислота соляна 1N.

Форма випуску

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гліцерилу тринітрат викликає розслаблення гладких м’язів судин, що приводить до вазодилатації. При цьому розслаблюються як периферичні артерії, так і вени, що сприяє венозному депонуванню крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).

Дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, приводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це в свою чергу полегшує роботу серця.

Вплив як на переднавантаження, так і післянавантаження приводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.

Окрім цього, гліцерилу тринітрат викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями. Останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотичного міокарда. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають спазм коронарних артерій.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку в спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект відбувається за рахунок зазначених гемодинамічних ефектів.

Зменшуючи потреби в кисні і збільшуючи його постачання, нітрати обмежують ушкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосування гліцерилу тринітрату може бути корисним для деяких пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення мускулатури бронхів, а також м’язів шлунково-кишкового, жовчного та сечового трактів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м’язів матки.

Механізм дії

Подібно до всіх органічних нітратів, гліцерилу тринітрат діє як донатор оксиду азоту (NO). NO приводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким чином стимулюється cGMP-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різних протеїнів в клітині гладких м’язів. У свою чергу це приводить до дефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниженню контрактильності.

Фармакокінетика

Метаболізм. Метаболізм гліцерилу тринітрату відбувається в печінці, а також у багатьох інших тканинах і клітинах, наприклад в еритроцитах. Гліцерилу тринітрат дуже швидко і майже повністю метаболізується в організмі. Продукти розпаду мають незначну судинорозширюючу дію або взагалі не мають такої дії.

Під дією ензимів гліцерилу тринітрат зазнає ступінчастого денітрування до гліцерилу динітратів, гліцерилу мононітратів і, нарешті, до гліцерилу. Для цього процесу необхідний ензим глутатіон-S-трансфераза, який міститься у багатьох тканинах і клітинах. Гліцерил засвоюється в процесі метаболізму проміжних продуктів (синтез білків, глікогену, ліпідів і рибонуклеїнових кислот), частково окислюється до СО2 і видихається.

Гліцерилу динітрати та гліцерилу мононітрати утворюють також глюкуроніди і виводяться із сечею та в менших кількостях потрапляють у жовчні протоки. Мононітратні похідні гліцерилу тринітрату були знайдені в людській сечі.

Накопичення гліцерилу тринітрату або його метаболітів (1,2-гліцерилу динітрату та 1,3 гліцерилу динітрату) не відбувається.

Виведення. Період напіввиведення становить 2 – 4 хвилини. Виведення метаболітів відбувається через нирки.

Особливості застосування у пацієнтів різних груп. Немає відомостей про необхідність спеціального підбору дози для пацієнтів похилого віку чи для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Спосіб застосування та дози

Дозу підбирають індивідуально для кожного пацієнта, під контролем клінічних і гемодинамічних показників. Лікування починають з низьких доз і поступово збільшують їх до необхідних. Рекомендується дозування від 0,75 до 8 мг гліцерилу тринітрату на годину, зрідка – до 10 мг на годину. При тяжкій стенокардії потрібно лікування у відділенні інтенсивної терапії з дозами від 2 до 8 мг на годину (33-133 мкг на хвилину).

При гострій лівошлуночковій недостатності (набряк легенів) та при інфаркті міокарда спочатку повільно внутрішньовенно вводять 1 мг гліцерилу тринітрату протягом 3 хвилин, після чого 1-2 дні проводять тривалу інфузію зі швидкістю від 2 до 8 мг на годину.

Для пацієнтів з гіпертонічним кризом доза становить 2 – 8 мг гліцерилу тринітрату при безперервному контролі артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

При контрольованій гіпотензії, залежно від типу наркозу і потрібного рівня зниження артеріального тиску, доза становить від 2 до 10 мкг на 1 кг маси тіла на хвилину під контролем ЕКГ та інвазивним контролем артеріального тиску.

Для пацієнтів з тяжкою печінковою чи нирковою недостатністю дозування внутрішньовенного введення гліцерилу тринітрату, особливо при застосуванні високих доз, може потребувати корекції, залежно від стану пацієнта.

Перлінганіт® можна застосовувати розведеним або нерозведеним.

Розчин стерильний, але не містить консервантів. Ампули Перлінганіту® слід розкривати в асептичних умовах, безпосередньо перед застосуванням.

Перлінганіт® сумісний з інфузійними розчинами звичайного застосування, такими як, наприклад, фізіологічний сольовий розчин, 5-40% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчини, що містять білок.

Для внутрішньовенного введення Перлінганіту® придатними є інфузійні системи з поліетилену, поліпропілену і політетрафторетилену. Такі матеріали, як полівінілхлорид або поліуретан, адсорбують активний компонент, що веде до його втрати. При використанні цих матеріалів дозу необхідно збільшувати відповідно до потреб пацієнта.

Приготування розведеного розчину

50 мл Перлінганіту® (5 ампул по 10 мл) необхідно для приготування 500 мл розчину, готового для застосування.

100 мл Перлінганіту® (10 ампул по 10 мл) необхідно для приготування 500 мл розчину, готового для застосування.

Таблиця розрахунку дози Перлінганіту®

*1 мл відповідає 20 краплям

Залежно від клінічної картини, показників геодинаміки та ЕКГ лікування може тривати 3 дні і більше.

Контроль показників серцево-судинної системи при лікуванні

Побічна дія

На початку лікування може з’явитися головний біль („нітратний головний біль”), який звичайно зникає через кілька днів при подальшому застосуванні препарату.

Іноді (в 1 – 10% пацієнтів) при першому застосуванні чи при збільшенні дози спостерігається падіння артеріального тиску та/або запаморочення при зміні положення тіла. Це може супроводжуватися сонливістю, рефлекторним підвищенням частоти пульсу та відчуттям слабкості, нечіткістю зору.

Зрідка (менше ніж в 1%) можуть виникати нудота, блювання, а також почервоніння шкіри та алергічні реакції (наприклад, висип), що інколи бувають досить тяжкими. В окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит.

При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням. Вкрай рідко може розвинутись колапс (який іноді супроводжується уповільненням пульсу та синкопе). Вкрай рідко при значному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії.

Є декілька повідомлень про печію при прийомі нітратів, наймовірніше пов’язану з релаксацією сфінктера та рефлюксом шлункового вмісту в стравохід.

Застосування розчину Перлінганіту® може спричинити тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

Протипоказання

Препарат протипоказаний:

При терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл).

Передозування

Симптоми передозування:

Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що іноді призводить до церебральних симптомів.

Загальні заходи для усунення наслідків передозування:

Спеціальні заходи:

Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдинсинім – за вибором, застосування кисню (у разі потреби), штучна вентиляція. Гемодіаліз для видалення гліцерилу тринітрату з організму не є ефективним.

Особливості застосування

Розчин Перлінганіту® можна застосовувати лише з особливою обережністю після оцінки співвідношення користь/ризик та під наглядом лікаря:

Пацієнти, які проходять терапію розчином Перлінганіту®, повинні бути попереджені про заборону застосування ліків, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл).

Експериментальні дослідження на щурах і кролях не виявили дії гліцерилу тринітрату, що ушкоджувала б плід. Втім, оскільки адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні, розчин Перлінганіту® можна застосовувати в період вагітності лише за гострої потреби і виключно під керівництвом і безперервним наглядом лікаря.

Невідомо, чи виділяється гліцерил тринітрат з молоком людини. Оскільки багато ліків виділяються таким чином, слід з обережністю призначати розчин Перлінганіту® жінкам, які годують груддю.

Досвід лікування тринітратом гліцерилу дітей відсутній.

Препарат може спричинювати зміну реакції до такого ступеня, що це буде впливати на здатність брати активну участь в дорожньому русі або керувати механізмами. Значною мірою це стосується моментів початку лікування, збільшення дози і зміни препарату, а також комбінацій з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антигіпертензивна дія Перлінганіту® може підсилюватись при одночасному застосуванні з іншими судинорозширювальними засобами (вазодилататорами), антигіпертензивними препаратами, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, опіоїдними (наркотичними) аналгетиками, нейролептиками і циклічними антидепресантами, інгібіторами фосфодіестерази-5, а також при вживанні алкоголю. Перлінганіт® не можна застосовувати одночасно з силденафілом (Віагра®) у зв’язку з можливим зниженням кров’яного тиску.

Одночасне застосування Перлінганіту® з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином посилити його дію. При одночасному застосуванні гепарину і Перлінганіту® можливо послаблення дії гепарину.

Слід враховувати, що ці взаємодії препаратів можливі і в тому випадку, якщо вищезазначені засоби застосовували незадовго до початку терапії Перлінганітом®.

Умови та термін зберігання

Зберігати при кімнатній температурі не вище 25° С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

10 ампул 0,1% розчину в картонній упаковці.

Виробник

Шварц Фарма АГ.

Адреса

Schwarz Pharma AG, Alfred-Nobel Straße 10, 40789 Monheim, Deutschland.

Телефон: 49 (2173) 48-0. Факс: 49 (2173) 48-16-08.

Аналоги препарата: перлінганіт