Медичний порталПрепаратиММіакальцик

Міакальцик - инструкция, аналоги

Міакальцик Новартіс Фарма Штейн АГ / Novartis Pharma Stein AG. Швейцария

Міакальцик Новартіс Фарма Штейн АГ / Novartis Pharma Stein AG. Швейцария

Международное название:

Calcitonin (salmon synthetic)

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Новартіс Фарма Штейн АГ / Novartis Pharma Stein AG.

Страна производства:

Швейцария

Форма выпуска:

Міакальцик розчин д / ін., 100 мо / мл по 1 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: calcitonin (salmon synthetic);

1 мл розчину для ін'єкцій містить 100 МО синтетичного кальцитоніну лосося (1 МО відповідає 0,2 мкг синтетичного кальцитоніну лосося);

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна; натрію ацетат, тригідрат; натрію хлорид; вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій. 

Фармакотерапевтична група.

Код АТС. Засоби, що регулюють обмін кальцію. Антипаратиреоїдні засоби. Кальцитонін (лосося синтетичний). Код АТС Н05В А01.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося або до будь-якого компонента препарату.

Наявна в анамнезі гіпокальціємія.

Спосіб застосування та дози

Лікування кальцитоніном повинно обмежуватися якомога коротшим терміном із застосуванням мінімальної ефективної дози.

Препарат використовують для підшкірної (п/ш) або внутрішньом’язової (в/м) ін’єкції, або для безперервної внутрішньовенної (в/в) інфузії.

Пацієнти мають отримати точні інструкції лікаря або медсестри щодо самостійного підшкірного або внутрішньом’язового введення препарату. 

Кальцитонін лосося можна застосовувати перед сном, щоб знизити частоту нудоти або блювання, які можуть виникнути, особливо під час лікування.

Профілактика гострої втрати кісткової маси:

Профілактика гострої втрати кісткової маси через раптову іммобілізацію, наприклад, у пацієнтів з нещодавніми переломами: рекомендована доза становить 100 МО щоденно або 50 МО двічі на день підшкірно або внутрішньом’язово. Доза може бути знижена до 50 МО щодня на початку ремобілізації. Рекомендований термін лікування становить 2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижні в будь-якому випадку через підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень при довготривалому застосуванні.

Хвороба Педжета. Підшкірно або внутрішньом’язово у добовій дозі 100 МО щоденно або через день.

Рекомендована доза становить 100 МО в день підшкірно або внутрішньом’язово, однак призначення мінімальної дози 50 МО три рази на тиждень призводило до клінічного та біохімічного поліпшення. Дозування має бути припинено, як тільки пацієнт відреагував і симптоми зникли.

Тривалість лікування не слід перевищувати більше 3 місяців через підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень при довготривалому застосуванні. За виняткових обставин, наприклад, у пацієнтів з хильністю до патологічних переломів, тривалість лікування може бути продовжена,але не рекомендується більше 6 місяців. У таких хворих може розглядатися періодичне повторне лікування, але слід брати до уваги підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень при довготривалому застосуванні.

Дозу препарату коригують з урахуванням реакції хворого на лікування.

Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути знову; у цьому випадку необхідно проведення нового курсу лікування препаратом Міакальцик®.

Гіперкальціємія, обумовлена злоякісними пухлинами

Рекомендована початкова доза становить 100 МО кожні 6 – 8 годин і вводиться підшкірно або внутрішньом’язово. Крім того, кальцитонін лосося може вводитися у вигляді внутрішньовенних ін’єкцій після попередньо проведеної регідратації.

Якщо відповідь на лікування не є задовільною після одного або двох днів лікування, дозу препарату можна збільшити максимально до 400 МО кожні 6 – 8 годин. У важких або екстрених випадках можна провести внутрішньовенну інфузію препарату із розрахунку до 10 МО/кг маси тіла в 500 мл 0,9% w/v розчину натрію хлориду протягом не менше 6 годин.

Оскільки кальцитонін лосося є пептидом, може спостерігатися адсорбція препарату на пластик інфузійного набору. Ця особливість має потенційну можливість знижувати загальну дозу препарату, яка потрапляє в організм пацієнта. Часте спостереження за клінічною та лабораторною відповіддю, включаючи вимірювання рівнів кальцію в сироватці крові, рекомендується особливо на ранніх етапах лікування. Дозу препарату Міакальцик слід підбирати індивідуально з урахуванням особливих вимог пацієнта.

Тривалість лікування має бути зменшена до найкоротших термінів.

Застосування у пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок. Досвід застосування препарату Міакальцик®, розчину для ін’єкцій для лікування осіб літнього віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршання переносимості препарату чи необхідності змінювати режим дозування. Це стосується і пацієнтів зі зниженою функцією печінки та/або нирок, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Застосування у дітей

Існує недостатня кількість доказів, щоб обґрунтувати застосування кальцитоніну лосося в умовах, пов’язаних з остеопорозом у дітей. Тому, застосування кальцитоніну лосося у дітей від 0 до 18 років не рекомендується.

Найбільш частими побічними реакціями є нудота, блювання та припливи крові до обличчя. Ці ефекти залежать від дози і найчастіше відзначаються при внутрішньовенному введенні у порівнянні з внутрішньом'язовим і підшкірним введенням.

Нижче наведені побічні реакції, розподілені за очікуваною частотою виникнення: дуже часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

Результати досліджень: рідко - утворення нейтралізуючих антитіл до кальцитоніну1

З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, порушення смаку (дисгевзія).

З боку органу зору: нечасто – порушення зору.

З боку травного тракту: дуже часто – нудота або нудота з блюванням2; часто – діарея, абдомінальний біль.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко – поліурія.

З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко – генералізований висип, свербіж.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – м’язові та кісткові болі, артралгія.

З боку обміну речовин та харчування: рідко – транзиторне зниження рівня кальцію в крові3.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто – припливи крові до обличчя або верхньої частини тіла4; нечасто – артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та реакції в місці введення: часто – втомлюваність; нечасто – грипоподібні симптоми, набряки (обличчя, периферичні та генералізовані), реакції в місці ін’єкції.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичні та анафілактоїдні реакції; серйозні, по типу алергічних реакцій, таки як бронхоспазм, набряк язика та набряк гортані, анафілактичний шок.

Злоякісні новоутворення (при тривалому застосуванні), частота: часто.

Частота перелічених побічних реакцій частково заснована на результатах клінічних досліджень препарату Мікальцик, спрей назальний.

1 Утворення нейтралізуючих антитіл до кальцитоніну. Утворення цих антитіл, як правило, не пов’язане з втратою клінічної ефективності застосування препарату, хоча їх присутність у невеликого відсотка пацієнтів після тривалого лікування високими дозами препарату може призвести до зниження реакції на препарат. Присутність антитіл, здається, немає ніякого відношення до появи алергічних реакцій, які за своєю частотою зустрічаються рідко. Знижена регуляція рецепторів кальцитоніну може також призвести до зниження клінічної відповіді у невеликого відсотка пацієнтів після тривалої терапії високими дозами препарату.

2 Нудота або нудота з блюванням відзначається приблизно у 10% пацієнтів, які отримували кальцитонін. Ефект виникає на початку терапії і має тенденцію до зменшення або зникнення при подальшому застосуванні або зниженні дози. Протиблювотні засоби можуть бути застосовані, якщо буде потрібно. Нудота, блювання виникають рідше, коли ін’єкція робиться у вечірній час і після їжі.

3 У випадку пацієнтів з високим ремоделювання кісткової тканини (хвороба Педжета та молодих пацієнтів) транзиторне зниження рівня кальцію в крові може виникнути через

4-6 годин після введення, як правило, безсимптомно.

4 Припливи крові (до обличчя або верхньої частини тіла) є не алергічною реакцією, а фармакологічним ефектом і зазвичай спостерігаються від 10 до 20 хвилин після введення.

Побічні реакції із спонтанних повідомлень та випадків, описаних у літературі (частота невідома). Наступна реакція була виявлена в ході пост-маркетингових досліджень та огляді літератури. Так як ця побічна реакція повідомлялася добровільно у популяції невизначеного розміру, не можливо достовірно оцінити її частоту.

З боку центральної та периферичної нервової системи: тремор.

Передозування

Симптоми. Нудота, блювання, запаморочення, припливи крові до обличчя, які виникають при парентеральному введенні препарату Міакальцик®, є дозозалежними небажаними ефектами. При передозуванні парентерально введеного препарату Міакальцик® спостерігалися нудота і блювання. Про якісь серйозні побічні дії, зумовлені передозуванням, не повідомлялося.

Лікування - симптоматичне.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Оскільки досліджень за участю вагітних жінок не проводилося, Міакальцик® не слід призначати цій групі пацієнтів. Однак дослідження на тваринах показали, що кальцитонін лосося не проявляє ембріотоксичних та тератогенних ефектів. Кальцитонін лосося не проходить крізь плацентарний бар’єр у тварин.

Оскільки дослідження за участю пацієнток, які годують груддю, не проводилися, і невідомо, чи виділяється кальцитонін лосося з грудним молоком у людини, застосування препарату під час годування груддю не рекомендується.

Особливі заходи безпеки

Ампули препарату Міакальцик® необхідно ретельно оглянути. Якщо розчин нечистий і безбарвний або містить якісь частки, або ампули пошкоджені – розчин не слід використовувати.

Залишки вмісту ампул для одноразового використання потрібно викидати. Перед внутрішньомя’зовим і підшкірним введенням розчин слід зігріти до кімнатної температури.

Особливості застосування

Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид, існує імовірність розвитку системних алергічних реакцій. У пацієнтів, яким застосовували Міакальцик®, повідомлялося про алергічні реакції, включаючи поодинокі випадки анафілактичного шоку. Такі реакції слід відрізняти від генералізованих або місцевих приливів крові, які є загальними неалергічними реакціями на кальцитонін. Шкірні проби повинні проводитися у пацієнтів з підозрою на чутливість до кальцитоніну до їх лікування кальцитонін.Пацієнтам із підозрою на гіперчутливість до кальцитоніну лосося до початку лікування слід провести шкірну пробу з розведеним стерильним розчином з ампул препарату Міакальцик®.

Мета-аналіз рандомізованих контрольованих досліджень, проведених у пацієнтів з остеоартритом та остеопорозом показав, що тривале застосування кальцитоніну пов’язане з невеликим, але статистично значущим підвищеним ризиком розвитку раку в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. При довгострокових клінічних дослідженнях було виявлено, що ризик розвитку раку був від 0,7% і 2,4% вище у пацієнтів, які отримували плацебо, при цьому більш високі показники. Хоч і базуючись на невеликому числі випадків, однак смертність від раку була також у пацієнтів, які застосовували кальцитонін, у цих дослідженнях, що може вказувати на підвищений ризик розвитку раку при застосуванні цього лікарського засобу. Пацієнти у цих дослідженнях застосовували пероральні та інтраназальні форми кальцитоніну, проте ймовірно, що підвищений ризик також характерний і для кальцитоніну, який застосовується підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, особливо при тривалому застосуванні, тому що системний вплив кальцитоніну у таких пацієнтів очікується вищий, ніж у інших формах.

Ампули препарату Міакальцик® містять менше 23 мг/мл натрію і тому вважаються вільними від натрію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (втомлюваність, запаморочення, порушення зору та інші), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими ЛЗ та інші види взаємодій.

Одночасне застосування кальцитоніну та препаратів літію може викликати зниження концентрацій літію в плазмі крові. Дозування літію може потребувати корекції.

Рівень кальцію в сироватці крові може бути тимчасово зниженим після введення кальцитоніну, зокрема, після початку терапії у пацієнтів з аномально високим рівнем обміну кісткової тканини. Цей ефект зменшується, так як активність остеокластів знижується.

Слід проявляти обережність у пацієнтів, які отримують лікування одночасно з серцевими глікозидами або блокаторами кальцієвих каналів. Може знадобитися коригування дози цих препаратів у зв’язку з тим, що їх терапевтичний ефект може бути зміненим внаслідок зміни клітинної концентрації електроліту.

Застосування кальцитоніну в поєднанні з бісфосфонатами може привести до додаткового зниження ефекту кальцію.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Молекули всіх кальцитонінів містять по 32 амінокислотних залишки в одному поліпептидному ланцюзі з кільцем із 7 амінокислотних залишків на N-кінці, причому послідовність залишків у різних видів відрізняється. Кальцитонін лосося є найпотужнішим з усіх кальцитонінів та характеризується найтривалішою дією внаслідок вищої спорідненості з рецепторами.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок дії на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує обмін речовин кісткової тканини до нормального рівня при станах з підвищеною швидкістю резорбції кісткової тканини, зокрема при остеопорозі. При дослідженнях на тваринах і під час досліджень у людини продемонстрована аналгетична дія кальцитоніну лосося, зумовлена, скоріше за все, безпосереднім впливом на центральну нервову систему.

Вже після одноразового застосування препарату Міакальцик® у людини відзначається клінічно значуща біологічна відповідь, яка проявляється підвищенням екскреції з сечею кальцію, фосфору та натрію (за рахунок зниження їх реабсорбції у канальцях) і зниженням екскреції гідроксипроліну. Тривале застосування препарату Міакальцик® призводить до суттєвого та тривалого зниження рівня біохімічних маркерів кісткового обміну, таких як піридинолін і кісткові ізоферменти лужної фосфатази.

Міакальцик® зменшує шлункову секрецію і знижує екзокринну функцію підшлункової залози. На цій дії ґрунтується його клінічна ефективність при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика.

Біодоступність препарату Міакальцик® складає близько 70 % як після внутрішньом'язової, так і після підшкірної ін'єкції. Максимальна концентрація в крові досягається в межах 1 години. Після підшкірного введення піковий рівень у плазмі крові досягається приблизно через 23 хвилини.

Період напіввиведення становить приблизно 1 годину після внутрішньом’язового введення та 1-1,5 години після підшкірного введення. До 95 % кальцитоніну і його метаболітів виводиться із сечею, причому тільки 2 % – у незміненому вигляді. Уявний об’єм розподілу складає 0,15-0,3 л/кг, а зв’язування з білками складає 30-40 %.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний розчин.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в холодильнику при температурі 2-8 ºС. Не заморожувати.

Ампули використовують негайно після відкриття, оскільки розчин в ампулах не містить консерванту.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл розчину в ампулі; по 5 ампул в упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Новартіс Фарма Штейн АГ / Novartis Pharma Stein AG.

Місцезнаходження

Новартіс Фарма Штейн АГ, Шаффхаусерштрассе, 4332 Штейн, Швейцарія / Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland.