Луцентіс - инструкция, аналоги

Луцентіс Novartis Pharma Stein AG / Новартіс Фарма Штейн АГ. Швейцария

Луцентіс Novartis Pharma Stein AG / Новартіс Фарма Штейн АГ. Швейцария

Международное название:

Ranibizumab

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Novartis Pharma Stein AG / Новартіс Фарма Штейн АГ.

Страна производства:

Швейцария

Форма выпуска:

Луцентіс розчин д / ін., 10 мг / мл по 0,23 мл у флак., З шпр. і двома голками.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: ranibizumab;

1 мл розчину містить 10 мг ранібізумабу;

допоміжні речовини: α, α-трегалози дигідрат; L-гістидину гідрохлорид, моногідрат; L-гістидин; полісорбат 20; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій. 

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при судинних захворюваннях очей. Антинеоваскуляризаційні засоби.

Код АТС S01L A04.

Спосіб застосування та дози

Луцентіс застосовується для інтравітреального введення. Введення препарату повинен виконувати лише кваліфікований лікар-офтальмолог, який має досвід проведення інтравітреальних ін’єкцій.

Лікування ексудативної ВМД

При ексудативній ВМД рекомендована доза Луцентісу становить 0,5 мг один раз на місяць у вигляді одноразової інтравітреальної ін’єкції. Ця доза відповідає об’єму ін’єкції в 0,05 мл.

Терапію Луцентісом розпочинають з фази навантаження – 1 ін’єкція на місяць протягом трьох послідовних місяців, за якою йде підтримувальна фаза зі щомісячним контролем гостроти зору пацієнта. Якщо пацієнт втрачає більше ніж 5 літер гостроти зору (за шкалою ETDRS, що еквівалентно одному рядку за шкалою Снеллена), слід вводити Луцентіс. Інтервал між двома введеннями препарату повинен становити не менше місяця.

Проте, закономірності серед різних крововиливів не було. Існує теоретичний ризик появи артеріальних тромбоемболічних ускладнень після інтравітреального введення інгібіторів VEGF. В клінічних дослідженнях Луцентису при участі пацієнтів з ВМД та ДМН спостерігалася низька частота появи артеріальних тромбоемболічних ускладнень, та не було суттєвих відмінностей між групами, які отримували ранібізумаб та контрольний препарат.

Передозування

Про випадки передозування повідомлялось під час клінічних та постмаркетингових досліджень. Побічні реакції, найчастіше пов’язані з передозуванням, – це підвищення внутрішньоочного тиску та біль в оці. При передозуванні препарату слід перевірити внутрішньоочний тиск та провести відповідне лікування, якщо лікар вважає за потрібне.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Дослідження застосування ранібізумабу в період вагітності не проводились, тому ранібізумаб не повинен застосовуватися протягом вагітності. Жінкам, які планують вагітність та яким вводився ранібізумаб, рекомендовано, щоб між останньою дозою ранібізумабу та зачаттям дитини минуло щонайменше 3 місяці.

Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективну контрацепцію протягом лікування.

Невідомо, чи потрапляє препарат Луцентіс в грудне молоко, тому годування груддю не рекомендоване в період лікування препаратом.

Особливості застосування

Інтравітреальні ін’єкції, включаючи ін’єкції препарату Луцентіс, були асоційовані з ендофтальмітом, інтраокулярним запаленням, регматогенним відшаруванням сітківки ока, розривом сітківки ока, ятрогенною травматичною катарактою. Належна асептична техніка проведення ін’єкцій повинна бути обов’язковою при введенні препарату Луцентіс. Окрім того, потрібно спостерігати за станом пацієнта протягом тижня після проведення ін’єкції, щоб розпочати своєчасне лікування у випадку розвитку інфекційного ускладнення. Пацієнт повинен бути добре проінструктований, про необхідність негайного повідомлення про появу будь-яких ознак, які можуть нагадувати ендофтальміт чи інші вищезазначені ускладнення.

Підвищення внутрішньоочного тиску відмічали протягом 60 хвилин після ін’єкції, тому показники внутрішньоочного тиску та перфузії диску зорового нерва повинні бути перевірені і відповідно скориговані.

Існує теоретичний ризик виникнення артеріальної тромбоемболії після інтравітреального застосування інгібіторів VEGF (судинний ендотеліальний фактор росту). Хоча при клінічних дослідженнях препарату Луцентіс спостерігався низький коефіцієнт частоти виникнення випадків артеріальної тромбоемболії, диспропорції між групами, в яких проводили лікування, не спостерігалося.

Безпека та ефективність терапії Луцентісом при одночасному введенні в обидва ока не вивчалися. При одночасному введенні в обидва ока може збільшитися системна експозиція, що підвищує ризик розвитку системних небажаних явищ.

Як і для всіх лікарських засобів, які містять білок, існує потенційний ризик виникнення імуногенності при застосуванні Луцентісу. Оскільки у пацієнтів з ДМН можливе збільшення системної експозиції, у цієї популяції пацієнтів не можна виключати підвищення ризику розвитку гіперчутливості. Пацієнтів також слід попередити про необхідність повідомлення у випадку збільшення тяжкості внутрішньоочної інфекції, що може бути клінічною ознакою утворення внутрішньоочних антитіл.

Введення препарату припиняють та не поновлюють раніше наступного запланованого введення у випадку:

Фактори ризику, пов’язані з розривом пігментного епітелію сітківки, після терапії інгібіторами VEGF для лікування ексудативної ВМД включають широке та (або) високе відшаровування пігментного епітелію сітківки. На початку терапії Луцентісом слід бути обережним пацієнтам з такими факторами ризику розривів пігментного епітелію сітківки.

Терапію відміняють пацієнтам с регматогенним відшаровуванням сітківки або з макулярними отворами 3-4 ступеня.

Досвід застосування пацієнтам з ДМН внаслідок цукрового діабету 1 типу обмежений.

Луцентіс не досліджувався у пацієнтів, яким раніше вводилися інтравітреальні ін’єкції, у пацієнтів з активними системними інфекціями, з проліферативною діабетичною ретинопатією або у пацієнтів із супутніми офтальмологічними захворюваннями, такими як відшарування сітківки або макулярні отвори. Також немає досвіду лікування Луцентісом пацієнтів з діабетом, у яких рівень гемоглобіну HbA1c перевищує норму більше ніж на 12 %, та з неконтрольованою гіпертензією.

Обмежений досвід застосування препарату у хворих із попередніми епізодами тромбозу вен сітківки, з ішемією центральної вени сітківки та гілок центральної вени сітківки.

Дані з безпеки препарату при лікуванні ДМН та макулярного набряку, спричиненого тробозом вен сітківки, у пацієнтів із наявністю в анамнезі інсульту або транзиторної ішемічної атаки обмежені. Через ризик можливого розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень після введення інгібітору фактора росту ендотелію судин у скловидне тіло лікувати таких пацієнтів слід з обережністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікування препаратом може спричинити тимчасове порушення зору, що, в свою чергу, може впливати на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Пацієнти, які відмічають порушення зору, не повинні управляти автотранспортом та іншими механізмами до зникнення вищезазначених тимчасових симптомів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджень не проводилось.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика.

Після щомісячного інтравітреального застосування препарату Луцентіс у пацієнтів з неоваскулярною ВМД концентрація ранібізумабу в сироватці крові була, як правило, низькою, з максимальним рівнем (Cmax), нижчим за необхідну концентрацію, що інгібує біологічну активність судинного ендотеліального фактора росту (VEGF) на 50 % (11‑27 нг/мл, як визначено в дослідженні клітинної проліферації in vitro). Cmax була пропорційна дозі 0,05–1,0 мг/око.

Базуючись на аналізі даних фармакокінетики і виведення ранібізумабу із сироватки крові пацієнтів, які отримували препарат у дозі 0,5 мг, середнє значення періоду напіввиведення ранібізумабу зі склоподібного тіла становить приблизно 9 днів. При щомісячному інтравітреальному введенні препарату Луцентіс у дозі 0,5 мг в око Cmax ранібізумабу в сироватці спостерігається приблизно через день після введення препарату і становить 0,79–2,90 нг/мл, Cmin може становити 0,07–0,49 нг/мл. Експозиція ранібізумабу у сироватці крові приблизно в 90 000 разів нижча, ніж у склоподібному тілі.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Не проводились дослідження фармакокінетики препарату у хворих з порушенням функції нирок. При вивченні фармакокінетики 68 % (136 із 200) пацієнтів мали порушення функції нирок (46,5 % — незначні [50–80 мл/хв], 20 % — помірні [30–50 мл/хв], 1,5 % — тяжкі [менше 30 мл/хв]). Рівень системного кліренсу був дещо нижчий, але клінічно незначущий.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Не проводились дослідження фармакокінетики препарату у хворих з порушенням функції печінки.

Доклінічні дані з безпеки.

Інтравітреальне введення ранібізумабу мавпам роду Cynomolgus у дозах від 0,25 мг/око до 2,0 мг/око один раз кожні 2 тижні протягом 26 тижнів призвело до дозозалежного ефекту.

Інтраокулярно при підвищенні дози спостерігалось запалення передньої камери ока (пік – через 2 доби після ін’єкції). Вираженість запальної реакції загалом понижувалась при подальших ін’єкціях чи протягом часу між ін’єкціями Відзначались випадки інфільтрації та деструкції склоподібного тіла (вираженість яких теж залежала від дози), що, загалом, зберігались до кінця лікування. У ході 26-тижневого дослідження спостерігалось, що вираженість запального процесу в склоподібному тілі підвищується з кількістю ін’єкцій, однак встановлено, що процес є оборотним. Природа та час виникнення запалення заднього сегмента свідчать про імунозалежне утворення антитіл, що може бути клінічно незначущим. Короткочасне підвищення внутрішньоочного тиску спостерігалось після інтравітреального введення і не залежало від дози препарату.

При мікроскопії спостерігалось, що зміни в оці пов’язані із запаленням і не є ознакою дегенеративного процесу. Спостерігалось кілька випадків гранулематозних змін диску зорового нерва запального характеру. Вираженість порушень у задньому сегменті та інші наведені зміни знижувались у період регенерації. Антитіла до ранібізумабу було знайдено у сироватці крові та склоподібному тілі тварин, яким вводили цей засіб.

Немає ніяких досліджень канцерогенності, мутагенності, впливу на репродуктивну функцію, а також досліджень токсичності.

Основні фізико-хімічні властивості

стерильний, прозорий або ледь опалесціювальний розчин без консервантів.

Несумісність

Оскільки дослідження несумісності препарату не проводились, цей препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у холодильнику при температурі від 2 до 8 °С. Не заморожувати.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 0,23 мл розчину для ін’єкцій у флаконі № 1 у комплекті зі шприцом та двома голками.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Novartis Pharma Stein AG / Новартіс Фарма Штейн АГ.

Місцезнаходження

Stein, Switzerland / Штейн, Швейцарія.