лінкоміцину гідрохлорид - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: лінкоміцину гідрохлорид;

1 капсула містить лінкоміцину гідрохлорид у перерахуванні на 100 % лінкоміцин – 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кальцію стеарат; до складу кришечки желатинової капсули входить барвник Жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання печінки та нирок, міастенія.

Спосіб застосування та дози

Дорослим внутрішньо призначають по 500 мг (2 капсули) 3 рази на добу кожні 8 годин, при тяжких інфекціях добову дозу збільшують до 2 г та призначають по 500 мг (2 капсули) 4 рази на добу кожні 6 годин.

Дітям старше 6 років та масою тіла не менше 25 кг призначають по 30 мг/кг/добу, розподілених на 3 прийоми, при більш тяжких інфекціях призначають по 60 мг/кг/добу, розподілених на 3 прийоми.

При порушенні функції печінки та/або нирок необхідно зменшити дозу лінкоміцину на 20-30 % та збільшити інтервал між прийомами.

Тривалість лікування залежно від нозології та тяжкості захворювання складає 7-14 днів (при остеомієліті – до 3 тижнів і більше). Для досягнення оптимального всмоктування рекомендується не їсти протягом 1-2 годин до та після прийому лінкоміцину внутрішньо.

Побічні ефекти

Нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота, персистуюча діарея, езофагіт, псевдомембранозний коліт, що може виникати під час та після лікування антибіотиками.

Реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба та анафілаксія. Рідко: випадки мультиформної еритеми, по типу синдрому Стівенса-Джонсона.

Нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, описані поодинокі випадки апластичної анемії і панцитопенії.

Зміна показників функціональних печінкових тестів (включаючи підвищення рівня трансаміназ), жовтяниця.

Висипи на шкірі (кропив’янка, можливе виникнення ексфоліативного та везикуло-бульозного дерматиту), свербіж, вагініт.

У поодиноких випадках виникали: азотемія, олігурія, протеїнурія.

Передозування

Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції, псевдомембранозний коліт.

Лікування. У разі передозування необхідно викликати блювання та промити шлунок. Специфічного антидоту немає.

При алергічних реакціях необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появі псевдомембранозного коліту необхідно призначити ванкоміцин, бацитрацин, метронідазол, пробіотики.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування препарату Лінкоміцину гідрохлорид у вагітних не встановлена. При призначенні препарату вагітним жінкам потрібно ретельно зважувати співвідношення користі від застосування препарату та можливого ризику для плоду.

Лінкоміцин виділяється в грудне молоко в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл, тому в період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у такій лікарській формі не застосовують дітям до 6 років.

Особливості застосування

Під час лікування не призначають препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику. Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечнику та може спричинити надмірний ріст Clostridium difficile, токсини яких є основною причиною виникнення псевдомембранозного коліту. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і через 2-4 тижні після закінчення антибактеріальної терапії. Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу для життя, повідомлялось при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин. Тому, важливо уточнити діагноз у пацієнтів, які мають діарею після прийому антибактеріальних препаратів.

При відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок. Треба враховувати, що розвиток коліту найбільш ймовірний при тяжких захворюваннях у людей літнього віку, а також у ослаблених пацієнтів.

Прийом антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема грибків.

Лінкоміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі та іншими суттєвими проявами алергії.

В окремих випадках септицемія та/або ендокардит, спричинені чутливими мікроорганізмами, добре піддаються терапії лінкоміцином. Однак при цих захворюваннях перевага надається використанню бактерицидних препаратів.

Незважаючи на те, що лінкоміцин проникає в цереброспінальну рідину, рівень лінкоміцину в цереброспінальній рідині може бути недостатнім для лікування менінгітів, тому препарат не слід призначати в таких випадках.

При тривалій антибіотикотерапії лінкоміцином слід проводити функціональні тести функції печінки та нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

In vitro виявляється антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином, тому застосовувати одночасно ці антибіотики не рекомендується.

Лінкоміцин має властивості нейром’язового блокатора, тому він може посилювати дію інших нейром’язових блокаторів.

З лінкоміцином несумісні канаміцин та новобіоцин.

Існує абсолютна перехресна резистентність мікроорганізмів до лінкоміцину і кліндаміцину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Лінкоміцин – антибіотик, що продукується Streptomyces lіncolnіensіs або іншими актиноміцетами та належить до групи лінкозамідів. Механізм дії пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікроорганізмів внаслідок утворення необоротного зв'язку з 50S субодиницями рибосом і порушенням пептидилтрансферазної активності та інгібуванням реакцій транслокації та транспептидизації. Лінкоміцину гідрохлорид чинить бактеріостатичний та/або бактерицидний ефект залежно від концентрації препарату та чутливості мікроорганізму. Ефективний стосовно анаеробних неспороутворюючих грампозитивних бактерій, у тому числі Actіnomyces spp; Propіonіbacterіum spp. і Eubacterіum spp.; анаеробних і мікроаерофільних коків, у тому числі Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і мікроаерофільних стрептококів; аеробних грампозитивних коків, у тому числі Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (крім S. faecalіs), включаючи Streptococcus pneumonіae.

Помірно чутливі до препарату такі мікроорганізми: анаеробні неспороутворюючі грамнегативні бактерії, у тому числі Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.; анаеробні спорогенні грампозитивні бактерії, у тому числі Clostrіdіum spp.

Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікроорганізми: Streptococcus faecalіs, Neіsserіa spp., більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonas spp. і інші грамнегативні мікроорганізми. Завдяки низькій всмоктуваності лінкоміцину з травного тракту та створенню високої пригнічуючої концентрації препарат виявився дуже ефективним при бактеріальній дизентерії, спричиненій Shіgella.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо лінкоміцин швидко всмоктується з травного каналу (близько 20-33 % від прийнятої дози) і надходить у різні органи та тканини, у тому числі в кісткову тканину. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години. Якщо антибіотик застосовують після їди, адсорбція знижується на 50 %. У крові плода, перитонеальній і плевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25-50 % від рівня у крові, у грудному молоці – 50-100 %, у кістковій тканині – близько 40 %, у м'яких тканинах – 75 %. Крізь гематоенцефалічний бар'єр препарат проникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40 % від такої в крові). Крізь плаценту препарат проникає добре. Метаболізм лінкоміцину гідрохлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляху введення. При пероральному прийомі виділяється із сечею приблизно 4 %, а з калом – близько 33 %. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує таку в крові. Період напіввиведення становить 5,4 години. Захворювання печінки та нирок істотно впливають на виведення препарату.

Основні фізико-хімічні властивості

тверді капсули з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 2 блістера у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.