Корвазан - инструкция, аналоги

Корвазан ВАТ «Київмедпрепарат». Украина

Корвазан ВАТ «Київмедпрепарат». Украина

Международное название:

Carvedilol

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

ВАТ «Київмедпрепарат».

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Корвазан таблетки, п / плен. обол., по 25 мг №30 (10х3)
Корвазан таблетки, п / плен. обол., по 12,5 г №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: carvedilоl;

1 таблетка містить карведилолу 12,5 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат, Opadry II Pink.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Блокатори α- та β-адренорецепторів.

Код АТС С07А G02.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Тривалість терапії.

Лікування препаратом Корвазан® проводиться тривало. Його не слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу препарату з тижневими інтервалами. Це особливо важливо для хворих на ішемічну хворобу серця.

Есенціальная гіпертензія. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні, потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до вищої рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеною на два прийоми).

Хронічна стабільна стенокардія. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг двічі на добу в перші 2 дні, після цього – по 25 мг двічі на добу. При необхідності згодом дозу можна збільшувати з інтервалами не менше двох тижнів, доводячи до вищої добової дози, що дорівнює 100 мг, розділеної на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. У хворих, які одержують препарати наперстянки, діуретики і інгібітори АПФ, слід стабілізувати їх дози до початку лікування препаратом Корвазан®. Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг (1/4 таблетки з дозуванням 12,5 мг, що ділиться рисками на 4 частини) двічі на добу протягом двох тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалами не менше ніж два тижні, до 6,25 мг (1/2 таблетки з дозуванням 12,5 мг, що ділиться рисками на 4 частини) двічі на добу, потім до 12,5 мг двічі на добу, потім - до 25 мг двічі на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. Рекомендована максимальна доза – 25 мг 2 рази на добу для всіх хворих на тяжку хронічну серцеву недостатність і для хворих із легким і помірним ступенем хронічної серцевої недостатності з масою тіла менше 85 кг. У пацієнтів з легкою і помірною хронічною серцевою недостатністю і масою тіла більше 85 кг рекомендована максимальна доза дорівнює 50 мг двічі на добу. Перед кожним збільшенням дози лікар має оглянути хворого для виявлення можливого наростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів серцевої недостатності або затримці рідини слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу препарата Корвазан® або тимчасово відмінити його.

Якщо лікування препаратом Корвазан® переривають більше, ніж на 1 тиждень, то його призначення відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Корвазан® переривають більше ніж на 2 тижні, то його слід відновлювати в дозі 3,125 мг двічі на добу, потім підбирають дозу відповідно до наведених вище рекомендацій.

Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна зменшити дозу інгібітора АПФ (якщо хворий його приймає), а потім, при необхідності – дозу препарату Корвазан®. В такій ситуації дозу препарату Корвазан® не слід збільшувати, доки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. 

Дози в особливих групах хворих.

Порушення функції нирок. Існуючі дані з фармакокінетики у хворих із різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що хворим із помірною і тяжкою нирковою недостатністю корекції дози препарату Корвазан® не потрібно.

Побічні реакції

Частота ПР оцінюється таким чином:

Дуже часто (≥ 10 %), часто (≥1 %, < 10 %), нечасто (≥ 0,1%,

З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, втома; рідко – депресія, порушення сну, парестезія, гіпестезія, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто – постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, втрата свідомості, особливо спочатку лікування, стенокардія, підвищене серцебиття; рідко – периферичні порушення кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, периферичний набряк, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності.

З боку системи дихання: задишка, астма; рідко – закладеність носа

З боку системи травлення: нудота, діарея, абдомінальний біль; рідко – сухість у роті, запор, блювання, періодонтит, мелена.

З боку шкіри: висип, зуд, кропив’янка, червоний плескатий лишай.

З боку органа зору: рідко – сухість очей, порушення зору, подразнення очей.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла

З боку опорно-рухового апарату: рідко – біль у кінцівках, артралгія, судоми.

З боку сечостатевої системи: рідко – порушення сечовипускання, імпотенція.

Дуже рідко – порушення функції нирок у хворих із дифузним порушенням периферичних артерій, ниркова недостатність, гематурія, альбумінурія.

Лабораторні показники: рідко – підвищений рівень трансаміназ в сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, зменшення рівня протромбіну, гіперглікемія у хворих на діабет, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперурикемія.

Інші побічні ефекти: рідко – грипоподібні симптоми, підвищення температури, дуже рідко – анафілактичні реакції, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден із описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним.

Симптоми: виражене зниження АТ, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості і генералізовані судоми. Лікування: крім заходів загального характеру, необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Можна використовувати наступні заходи:

а) покласти хворого на спину;

б) при вираженій брадикардії – атропін по 0,5-2 мг внутрішньовенно;

в) для підтримки серцево-судинної діяльності - глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії;

г) симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла і терапевтичної ефективності.

При необхідності введення препаратів з позитивною інотропною дією призначають інгібітори фосфодіестерази. Якщо в клінічній картині передозування домінує артеріальна гіпотензія, вводять норадреналін; його призначають в умовах безперервного моніторингу показників кровообігу.

При резистентній до лікування брадикардії показане застосування штучного водія ритму.

При бронхоспазмі вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності –внутрішньовенно) або амінофілkін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при важкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу і виведення препарату із депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої дезінтоксикаційної терапії залежить від тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації стану хворого.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітним не слід застосовувати Корвазан®. Оскільки карведилол проникає в грудне молоко, під час годування груддю не слід застосовувати Корвазан® або на час лікування матері переривають годування груддю.

Діти

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату при лікуванні пацієнтів до 18 років відсутні.

Особливості застосування

Ортостатична гіпотензія: на початку лікування при збільшенні дози препарату може спостерігатися ортостатична гіпотензія та запаморочення. Ризик гіпотензії вищий у пацієнтів із серцевою недостатністю і у пацієнтів літнього віку, які паралельно застосовують антигіпертензивні препарати або діуретики. Щоб уникнути цих проявів, потрібно розпочинати лікування з найменшої дози, обережно підбираючи підтримуючу дозу та застосовувати препарат після їжі. Слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії і синдромі порушення всмоктування глюкози/галактози, що до складу препарату Корвазан® входить лактоза.

Хронічна серцева недостатність. У хворих із хронічною серцевою недостатністю в період підбору дози препарата Корвазан® може відзначатися наростання симптомів серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків і не підвищувати дозу препарата Корвазан® до стабілізації стану хворого. Іноді виникає необхідність у зменшені дози препарату Корвазан® або в окремих випадках – тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не перешкоджають подальшому правильному підбору дози препарату Корвазан®. Корвазан® з обережністю застосовують в комбінації з серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення атріовентрикулярної провідності).

Функція нирок при хронічній серцевій недостатності. При призначенні препарату Корвазан® хворим із хронічною серцевою недостатністю і низьким артеріальним тиском (систолічний АТ < 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця і дифузними змінами судин і/або нирковою недостатністю відзначалосяоборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату регулюють залежно від функціонального стану нирок.

Хронічні обструктивні захворювання легенів. Хворим із хронічними обструктивними захворюваннями легенів (зокрема бронхоспастичним синдромом), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних препаратів, Корвазан® призначають тільки в тому випадку, коли можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. При наявності початкової схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Корвазан® в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку прийому і при збільшенні дози препарату Корвазан® цих хворих потрібно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму.

З обережністю застосовують препарат при енфіземі легенів.

Цукровий діабет. З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У хворих із серцевою недостатністю і цукровим діабетом застосування препарату Корвазан® може супроводжуватися декомпенсацією вуглеводного обміну.

Захворювання периферичних судин. Обережність необхідна при призначенні препарату Корвазан® пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (зокрема з синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть підсилювати симптоми артеріальної недостатності.

Тиреотоксикоз. Як і інші бета-адреноблокатори, Корвазан® може зменшувати враженість симптомів тиреотоксикозу.

Загальна анестезія і крупні хірургічні втручання. Обережність потрібна, якщо хворому, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумаціїнегативних ефектів препарату Корвазан® і анестетиків.

Брадикардія. Корвазан® може спричиняти брадикардію. При зменшенні частоти серцевих скорочень менше 55 ударів у хвилину дозу препарату Корвазан® слід знизити.

Підвищена чутливість. Необхідно бути обережними призначаючи Корвазан® особам з анамнестичними вказівками на важкі реакції підвищеної чутливості або пацієнтам, які проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій

Псоріаз. Хворим з анамнестичними вказівками на виникнення або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів Корвазан® можна призначати тільки після ретельного аналізу можливої користі і ризику.

Одночасне застосування блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. У хворих, які одночасно приймають блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему, а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно моніторувати ЕКГ та артеріальний тиск.

Феохромоцитома. Хворим на феохромоцитому до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча Корвазан® володіє як бета-, так і альфа-адреноблокуючими властивостями, досвіду його застосування таким хворим немає, тому його з обережністю слід призначати хворим з підозрою на феохромоцитому

Стенокардія Принцметала. Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу больових нападів у хворих із стенокардією Принцметала. Досвіду призначення препарату Корвазан® цим пацієнтам немає. Хоча його альфа-адреноблокуючі властивості можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати карведилол в таких випадках слід з обережністю. Застосовують з обережністю пацієнтам літнього віку, а також при депресії, міастенії.

Контактні лінзи. Особи, які користуються контактними лінзами, мають пам’ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини.

Синдром відміни. Лікування препаратом Корвазан® не можна переривати різко, особливо у хворих ішемічною хворобою серця. Відміна препарату Корвазан® має бути поступовою (протягом 2 тижнів). При зберіганні на світлі можлива зміна кольору пігулок.

У разі потреби проведення хірургічного втручання із застосуванням анестезії необхідно попередити анестезіолога про попередню терапію препаратом Корвазан®. У період лікування препаратом Корвазан® не слід вживати алкоголь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

На початку лікування, а також при збільшенні дози препарату Корвазан® в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та від інших видів діяльності, пов’язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дигоксин. При одночасному застосуванні карведилолу і дигоксину концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 %. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові.

Інсулін або пероральні цукрознижувальні препарати. Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть підсилювати цукрознижувальну дію інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобів. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися або слабшати. Хворим, які одержують інсулін або пероральні цукрознижувальні препарати, рекомендується регулярний контроль глюкози крові.

Індуктори або інгібітори печінкового метаболізму. Рифампіцин знижує плазмові концентрації карведилолу приблизно на 70 %.

Препарати, що знижують вміст катехоламінів. Пацієнти, що приймають одночасно препарати з бета-адреноблокуючими властивостями, і препарати, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін і інгібітори моноамінооксидази), мають перебувати під ретельним наглядом у зв’язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії і/або вираженої брадикардії.

Циклоспорин. При призначенні карведилолу пацієнтам, яким пересадили нирку, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, спостерігалось помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30 % хворих дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20 %), решті пацієнтів корекція дози не знадобилася. У зв’язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину після початку терапії карведилолом та, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспоріну.

Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон). Одночасний прийом з карведилолом може підвищити ризик порушення атріовентрикулярної провідності.

Клонідин. Одночасне призначення клонідину з препаратами з бета-блокуючими властивостями може потенціювати антигіпертензивні і уповільнюючі серцевий ритм ефекти. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бета-адреноблокуючими властивостями і клонідином, першим слід відміняти бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу.

Блокатори «повільних» кальцієвих каналів. При одночасному призначенні карведилолу і дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, призначення карведилолу разом з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ і артеріального тиску.

Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може підсилювати дію інших антигіпертензивних засобів, що одночасно приймаються, або препаратів, які викликають гіпотензивний ефект як побічну дію.

Особливу увагу слід звертати при проведенні загальної анестезії на можливість синергічної негативної інотропної дії карведилолу і деяких анестетиків.

Бета-адреноблокатори проходять крізь плацентарний бар’єр та можуть спричинювати гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Карведилол – комбінований α1- та неселективний блокатор β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності; співвідношення α1- та β-блокуючої активності становить 1:100. Являє собою рацемічну суміш R(+) та S(-) енантіомерів. Внаслідок блокади α1-адренорецепторів та частково блокування надходження кальцію в міоцити судин, викликає розширення периферичних судин та знижує їх опір плину крові. Має мембраностабілізувальні властивості. Має антиоксидантну дію, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує діастолічну функцію лівого шлуночка (кардіопротекторна дія), знижує ступінь вираження проліферації клітин гладких м’язів судин, покращує функцію ендотелію (вазопротекторну дію).

При артеріальній гіпертензії знижує артеріальний тиск, не збільшуючи загального периферичного опору судин, не змінюючи ниркового кровотоку та не порушуючи функцію нирок. У хворих на ішемічну хворобу серця справляє протиішемічну та антиангінальну дію. Не виявляє несприятливої дії на обмін ліпідів та глюкози, не впливає на рівень електролітів у плазмі крові, не змінює периферичного кровотоку. При хронічній серцевій недостатності Корвазан® зменшує перед- і постнавантаження, збільшує фракцію викиду лівого шлуночка. За даними багатоцентрових досліджень, карведилол підвищує виживання хворих із застійною серцевою недостатністю.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години і має лінійну залежність від прийнятої дози. Абсолютна біодоступость препарату Корвазан® становить приблизно 25-35 % за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Біодоступність підвищується у пацієнтів із захворюваннями печінки і в осіб літнього віку (до 50 %). При одночасному прийомі карведилолу з їжею сповільнюється абсорбція препарату, але не зменшується її об’єм. З білками плазми крові зв’язується 98 % карведилолу. Тривалість дії – більш ніж 15 годин. При тривалій терапії кумуляція карведилолу не спостерігається. Метаболізується переважно в печінці шляхом окислення ароматичного кільця і глюкуронізації за участю цитохрому Р450 2D6. Утворюються три основних метаболіти, що володіють b- і слабкою a-адреноблокуючою активністю. Один з них – 4’-гідроксифенілкарведилол – за b-адреноблокуючою активністю майже в 13 разів перевершує початкове з’єднання. Проникає в грудне молоко. Виводиться переважно з жовчю і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 7–11 годин для S-енантіомера і 5–9 годин – для R-енантіомера. Менше 2 % екскретується з сечею в незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

Хворі з порушенням функції нирок. При тривалій терапії карведилолом ауторегуляція кровотоку зберігається, клубочкова фільтрація не змінюється. Ниркове виведення незміненого препарату у хворих із нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому виражені помірно.

Карведилол є ефективним препаратом для лікування хворих з артеріальною гіпертензією ниркового генезу («ниркова гіпертензія»), зокрема у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі або яким пересадили нирку. На підставі результатів, отриманих у порівняльних дослідженнях у хворих на гемодіалізі, був зроблений висновок, що карведилол ефективніший і краще переноситься ними, ніж блокатори «повільних» кальцієвих каналів.

Хворі з порушенням функції печінки. У хворих на цироз печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80 %. Отже, карведилол протипоказаний хворим з клінічно маніфестним порушенням функції печінки (див. розділ «Протипоказання»).

Хворі літнього і старечого віку. Вік не впливає на фармакокінетику карведилолу у хворих на артеріальну гіпертензію.

Діти. Дані з фармакокінетики препарату в осіб віком до 18 років в даний час обмежені.

Хворі на цукровий діабет. У хворих на цукровий діабет II типу (інсуліннезалежний) і артеріальну гіпертензію карведилол не впливав на концентрацію глюкози в крові натщесерце і після їжі, рівень глікированого гемоглобіну (HtA1) або дозу цукрознижувальних препаратів.

У хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет карведилол не спричиняв достовірних змін показників тесту толерантності до глюкози. У хворих на артеріальну гіпертензію без цукрового діабету, які мали інсулінорезистентність (синдром X), карведилол покращував чутливість до інсуліну.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою та написом «КМП» по обидва боки риски з одного боку таблетки (таблетки по 25 мг) або з двома рисками з одного боку таблетки (таблетки по 12,5 мг).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері. 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ "Київмедпрепарат".

Адреса

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Аналоги препарата: Корвазан