Кордарон - инструкция, аналоги

Кордарон Санофі Вінтроп Індастріа, Франція/Sanofi Winthrop Industrie, France. Франция

Кордарон Санофі Вінтроп Індастріа, Франція/Sanofi Winthrop Industrie, France. Франция

Международное название:

Amiodarone

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Санофі Вінтроп Індастріа, Франція/Sanofi Winthrop Industrie, France.

Страна производства:

Франция

Форма выпуска:

Кордарон таблетки по 200 мг №30 (10х3)
Кордарон розчин д / ін., 150 мг / 3 мл по 3 мл в амп. №6

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Зміст інструкції

Склад

діюча речовина: amiodarone;

1 мл розчину містить 50 мг аміодарону гідрохлориду;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні препарати ІІІ класу.

Код АТС С01B D01.

Показання

Тяжкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема таких як:

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Протипоказання

Відома підвищена чутливість до йоду, аміодарону або до інших компонентів препарату.

Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла при відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).

Порушення атріовентрикулярної провідності високого ступеня при відсутності ендокардіального кардіостимулятора.

Гіпертиреоїдизм через ризик його загострення під дією аміодарону.

Судинна недостатність (судинний колапс).

Тяжка артеріальна гіпотензія.

Дитячий вік до 3 років (через присутність у складі препарату бензилового спирту).

ІІ і ІІІ триместри вагітності.

Період годування груддю.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричиняти пароксизмальну тахікардію типу “torsades de pointes”:

Ці протипоказання не стосуються випадків застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Спосіб застосування та дози

У зв’язку зі складом препарату не застосовувати в концентрації менше, ніж вміст 2 ампул (300 мг) на 500 мл 5 % розчину глюкози. Кордарон® можна вводити тільки на ізотонічному (5 %) розчині глюкози.

Не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату! 

Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі.

Аміодарон слід вводити через центральні вени, крім випадків, що потребують застосування серцево-легеневої реанімації при зупинці серця внаслідок фібриляції шлуночків, яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії. В останньому випадку, коли введення через центральні вени неможливе, можна вводити препарат через периферичні вени (див. розділ «Особливості застосування»).

Тяжкі порушення ритму, коли пероральне застосування препарату неможливе, крім серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії: інфузія через центральні вени.

Навантажувальна доза зазвичай становить 5 мг/кг маси тіла хворого і вводиться тільки в

5 % розчині глюкози, бажано за допомогою електричного інфузійного насоса, протягом від 20 хвилин до 2 годин. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. У зв’язку з короткочасною дією препарату необхідна його підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза: 10-20 мг/кг на добу (в середньому від 600-800 мг до 1,2 г на добу) в  250 мл 5 % розчину глюкози протягом кількох днів. З першого дня інфузії необхідно розпочати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки на добу). При необхідності цю дозу можна збільшити до 4-5 таблеток на добу.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Щодо способу введення та з огляду на ситуацію, якої стосуються ці показання, рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через найбільшу периферичну вену з якомога більшим кровотоком.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг), розчинена у 20 мл 5 % розчину глюкози, ін’єкцію слід проводити швидко.

Можливе додаткове внутрішньовенне введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг/кг), якщо фібриляція шлуночків не знімається.

Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

Побічні реакції

Побічні ефекти були класифіковані за системами та частотою виникнення таким чином: дуже поширені (≥10 %); поширені (≥1 %, <10 %); непоширені (≥0,1 %; <1 %); нечасті (≥0,01 %, <0,1 %); поодинокі (<0,01 %).

Порушення з боку серця.

Поширені: брадикардія.

Поодинокі: виражена брадикардія та у виняткових випадках – блокада синусового вузла, про яку повідомлялось у певних випадках, зокрема у хворих літнього віку; проаритмогенний ефект.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже поширені: нудота.

Місцеві реакції.

Поширені: можлива запальна реакція, така як флебіт поверхневих вен, у разі введення безпосередньо в периферичну вену, реакції у місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, утворення інфільтрату, флебіт та целюліт.

Порушення з боку печінки.

Є повідомлення про випадки печінкової недостатності; ці випадки діагностували за підвищенням рівня трансаміназ у сироватці крові.

Повідомлялося про наступні поодинокі реакції: загалом помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (у 1,5-3 рази вище норми), яке нормалізується після зниження дози або навіть спонтанно; гостра печінкова недостатність з високим рівнем трансаміназ у крові та/або жовтяниця, інколи з летальним кінцем, що вимагають відміни препарату; хронічна печінкова недостатність під час тривалого лікування (формою для перорального застосування). Дані гістологічних досліджень відповідають ознакам псевдоалкогольного гепатиту. Оскільки клінічні та лабораторні показники є мінімально вираженими (транзиторна гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ у крові в 1,5-5 разів від норми), є доцільним регулярний контроль функції печінки. У разі навіть помірного підвищення рівня трансаміназ у крові, яке відбувається після більше, ніж 6 місяців лікування, слід запідозрити хронічну печінкову недостатність. Клінічні та біологічні порушення зазвичай зменшуються після відміни лікування. Є повідомлення про кілька випадків незворотних порушень.

Вплив на імунну систему.

Поодинокі: анафілактичний шок, існують повідомлення щодо виникнення ангіоневротичного набряку (набряку Квінке).

Неврологічні порушення:

Поодинокі: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку).

Порушення з боку дихальної системи.

Поодинокі: гострий респіраторний дистрес-синдром, загалом пов’язаний з інтерстиціальною пневмопатією, який інколи має летальний кінець, спостерігався в деяких випадках одразу після хірургічного втручання (за припущенням, можлива взаємодія з високими дозами кисню). Слід розглянути можливість відміни аміодарону та вивчити необхідність призначення кортикостероїдів.

Бронхоспазм та/або апное у випадках вираженої дихальної недостатності, зокрема, у хворих на бронхіальну астму. Існують повідомлення щодо крововиливів у легені.

Порушення з боку шкіри.

Поодинокі: пітливість, випадання волосся.

Судинні порушення.

Поширені: зазвичай помірне та нетривале зниження артеріального тиску. Є повідомлення про випадки вираженої артеріальної гіпотензії або циркуляторного колапсу, зокрема у разі передозування або після дуже швидкого введення.

Поодинокі: припливи.

Передозування

Не існує інформації щодо передозування аміодарону при внутрішньовенному введенні.

Можливе виникнення синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної тахікардії “типу torsades de pointes”, печінкової недостатності.

Лікування має бути симптоматичним. З огляду на кінетичні властивості препарату, рекомендується контроль функції серця протягом тривалого часу. Аміодарон і його метаболіти не піддаються діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. На сьогодні немає достатніх клінічних даних, щоб оцінити можливу тератогенну дію аміодарону при застосуванні в І триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плода починає зв’язувати йод від 14-го тижня вагітності, не очікується впливу на щитовидну залозу плода у разі попереднього застосування препарату. Передозування йоду при застосуванні цього препарату після зазначеного періоду може спричинити біологічний або клінічний (зоб) гіпотиреоз.

Внаслідок цього застосування препарату протипоказане, починаючи з II триместру вагітності.

Годування груддю. Аміодарон та його метаболіти разом з йодом екскретуються в грудне молоко у концентраціях вищих, ніж їхні концентрації у плазмі матері. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане під час лікування аміодароном.

Діти

Препарат не застосовується для лікування дітей віком до 3 років (через присутність у складі препарату бензилового спирту).

Особливості застосування

Зауваження стосовно способу застосування.

Інфузія через центральні вени: тяжкі порушення ритму, коли пероральне лікування неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Ін’єкційний аміодарон слід вводити через центральні вени, оскільки введення через периферичні вени може спричинити місцеві реакції, такі як поверхневий флебіт. Ін’єкційний аміодарон необхідно вводити тільки у вигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна ін’єкція препарату може загострити гіпотензію, серцеву недостатність або тяжку респіраторну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Застосування через периферичні вени зазвичай не рекомендується, оскільки існує ризик виникнення гемодинамічних порушень (тяжка гіпотензія, судинна недостатність); інфузію через центральні вени слід застосовувати завжди, коли це можливо.

Рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через периферичні вени – найбільшу периферичну вену з якомога більшим кровотоком.

Нагляд у відділенні інтенсивної терапії з постійним спостереженням за артеріальним тиском та ЕКГ необхідно застосувати якомога швидше.

Якщо терапію аміодароном необхідно продовжувати, його вводять у вигляді інфузії через центральні вени з постійним спостереженням за артеріальним тиском та ЕКГ.

Серцеві ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону. Спостерігалися випадки нової або загострення існуючої аритмії, що піддається лікуванню.

Аритмогенний ефект аміодарону слабкий, навіть нижчий за більшість антиаритмічних препаратів, і зазвичай спостерігається у комбінації з певними препаратами та при порушеннях електролітного балансу.

Легеневі ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону. Спостерігалося кілька випадків інтерстиціальної пневмопатії при застосуванні ін’єкційного аміодарону. Поява диспное або сухого кашлю, ізольованих або з погіршенням загального стану, вказує на можливість легеневої токсичності, наприклад, інтерстиціальної пневмопатії, та потребує контролю за станом пацієнта за допомогою радіологічних методів обстеження.

Крім того, спостерігалися поодинокі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому у пацієнтів, які лікувалися аміодароном, у період безпосередньо після хірургічної операції. Тому рекомендується ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів під час штучної вентиляції легенів.

Печінкові ефекти, пов’язані із застосуванням аміодарону. Тяжка гепатоцелюлярна недостатність, іноді з летальним кінцем, може розвинутися протягом 24 годин після початку застосування ін’єкційного аміодарону.

Рекомендується регулярний контроль за функцією печінки на початку лікування та постійно під час всього курсу лікування аміодароном.

Порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія. Важливо брати до уваги ситуації, що можуть асоціюватися з гіпокаліємією і можуть спровокувати появу проаритмогенних ефектів. Гіпокаліємію слід ліквідувати до застосування аміодарону.

За винятком екстрених ситуацій, ін’єкційний аміодарон необхідно застосовувати тільки в спеціалізованих відділеннях інтенсивної терапії за умови постійного моніторингу (ЕКГ, артеріальний тиск).

Анестезія. Перед хірургічним втручанням необхідно поінформувати анестезіолога про те, що хворий отримує аміодарон.

Постійне лікування аміодароном може підвищити ризик розвитку гемодинамічних побічних ефектів, пов’язаних із загальною або місцевою анестезією, таких як: брадикардія, артеріальна гіпотензія, зниження хвилинного об’єму серцевого викиду та порушення провідності.

Комбінації з бета-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація потребує застережень при застосуванні), верапамілом та дилтіаземом слід розглядати лише для запобігання шлуночковим аритміям, що загрожують життю, і для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця внаслідок фібриляції шлуночків, яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не стосується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарські засоби, які можуть спричиняти пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу пірует “torsades de pointes”.

Цей серйозний тип аритмії може бути спричинятися певними лікарськими засобами, незалежно від того, чи мають вони антиаритмічну дію. Сприятливим фактором є гіпокаліємія, так само як брадикардія або вроджене, або набуте існуюче подовження інтервалу QT.

До лікарських засобів, які можуть спричинити пароксизмальну тахікардію типу “torsades de pointes”, належать зокрема антиаритмічні засоби класу Іа, класу ІІІ та певні нейролептики.

Засоби, що спричиняють брадикардію.

Більшість лікарських засобів можуть спричиняти брадикардію. Це стосується зокрема антиаритмічних засобів класу Іа, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних засобів класу ІІІ, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних засобів.

Ризик розвитку вираженої брадикардії (додатковий ефект).

Протипоказані комбінації.

Лікарські засоби, які можуть спричиняти пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу пірует “torsades de pointes”: антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дізопірамід); антиаритмічні засоби класу ІІІ (дофетилід, ібутилід, соталол); інші лікарські засоби, такі як: бепридил, цизаприд, діфеманіл, еритроміцин для в/в застосування, мізоластин, вінкамін для в/в застосування, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного застосування; сультоприд.

Високий ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует “torsades de pointes”.

Ці протипоказання не стосуються застосування аміодарону під час проведення серцево-легеневої реанімації у разі зупинки серця, пов’язаної з фібриляцією шлуночків за умови неефективності зовнішнього застосування електричного шоку.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

З циклоспорином.

Підвищення рівня циклоспорину в крові через зниження його метаболізму в печінці становить ризик розвитку нефротоксичності.

Визначення рівня циклоспорину в крові, контроль функції нирок та коригування дози під час та після припинення лікування аміодароном.

З ін’єкційною формою дилтіазему.

Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно встановити клінічне спостереження та постійний контроль ЕКГ.

З ін’єкційною формою верапамілу.

Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно встановити клінічний нагляд та постійний контроль ЕКГ.

З антипаразитарними засобами, які можуть спричиняти пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу пірует “torsades de pointes” (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).

Підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема типу пірует “torsades de pointes”. Якщо можливо – відмінити антимікотичні засоби групи азолів. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно зробити попередню оцінку тривалості інтервалу QT та зробити ЕКГ.

З нейролептиками, які можуть спричиняти пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу пірует “torsades de pointes”: деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамемазин, левопромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол) та інші нейролептики (пимозид).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу пірует “torsades de pointes”.

З метадоном.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу пірует “torsades de pointes”. Необхідний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів під час застосування.

З антикоагулянтами для перорального застосування.

Посилення дії антикоагулянтів та ризик розвитку кровотечі через підвищення рівня антикоагулянтів у плазмі крові.

Необхідний частіший контроль рівня протромбіну в крові та контроль МНС. Слід коригувати дозу антикоагулянта для перорального застосування як під час лікування аміодароном, так і після відміни препарату.

З бета-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів під час застосування.

Порушення скорочувальної здатності серця, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

З бета-блокаторами у разі серцевої недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Порушення автоматизму та провідності серця (синергія ефектів) з ризиком розвитку вираженої брадикардії.

Підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема типу пірует “torsades de pointes”. Необхідний регулярний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

З препаратами наперстянки.

Погіршення автоматизму (виражена брадикардія) та порушення передсердно-шлуночкової провідності. Якщо застосовують дигоксин, відбувається підвищення його рівня у крові із наступним зниження кліренсу дигоксину. Необхідний контроль ЕКГ та клінічний моніторинг, контроль рівня дигоксину в крові та, при необхідності, коригування доз дигоксину.

З дилтіаземом для перорального застосування.

Ризик брадикардії або атріовентрикулярної блокади, зокрема серед хворих літнього віку. Необхідний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

З верапамілом для перорального застосування.

Ризик брадикардії або атріовентрикулярної блокади, зокрема, серед хворих похилого віку. Необхідний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

З есмололом.

Порушення скорочувальної здатності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ та клінічний контроль.

Із засобами, що можуть спричиняти гіпокаліємію: діуретики (що спричиняють гіпокаліємію самі по собі або в комбінації з іншими препаратами), проносні засоби стимулюючої дії, амфотерицин В (для в/в застосування), глюкокортикоїди (для системного застосування), тетракосактид.

Підвищений ризик шлуночкової аритмії, зокрема типу пірует “torsades de pointes” (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідний контроль ЕКГ, контроль лабораторних показників та клінічний контроль.

З лідокаїном.

Ризик підвищення рівня лідокаїну в плазмі крові, що може спричиняти неврологічні та кардіологічні побічні ефекти, через пригнічення аміодароном його метаболізму в печінці. Необхідний клінічний контроль та контроль ЕКГ при необхідності – контроль рівня лідокаїну в плазмі крові та при необхідності – коригування дози лідокаїну під час лікування аміодароном та після його відміни.

З орлістатом.

Ризик зниження рівня аміодарону та його активних метаболітів у плазмі крові.

Необхідний клінічний контроль та при необхідності – контроль ЕКГ.

З фенітоїном (розповсюджується на фосфенітоїн).

Підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові одночасно з ознаками передозування, зокрема неврологічними проявами (зменшення метаболізму фенітоїну в печінці).

Необхідний клінічний контроль, контроль рівня фенітоїну у плазмі крові та можливе коригування дози.

З симвастатином.

Підвищений ризик розвитку побічних ефектів (дозозалежних), таких як рабдоміоліз. Не перевищувати дозу симвастатину понад 20 мг/добу. Якщо у разі застосування такої дози не вдається досягнути терапевтичного ефекту, призначають інший статин, який не має такого виду взаємодії.

З такролімусом.

Підвищений рівень такролімусу в крові через пригнічення аміодароном його метаболізму.

Необхідне визначення рівня такролімусу в крові, контроль функції нирок та коригування дози такролімусу під час одночасного застосування з аміодароном та після відміни аміодарону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антиаритмічні властивості:

Збільшення третьої фази потенціалу дії без впливу на рівень або частоту підйому (клас ІІІ за класифікацією Vaughan Williams). Ізольоване збільшення третьої фази потенціалу дії відбувається за рахунок зниження току калію через калієвий канал, при цьому жодних змін не відбувається в роботі натрієвого та кальцієвого каналу.

Брадикардитична дія шляхом зменшення автоматизму синусового вузла. Атропін не виступає антагоністом цієї дії.

Неконкурентно блокує альфа- та бета-адренорецептори.

Уповільнює синоатріальну, передсердну та вузлову провідність, що відбувається інтенсивніше при наявності високої частоти серцевих скорочень.

Не впливає на шлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на передсердному, вузловому та шлуночковому рівні.

Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Відсутність негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика.

Кількість внутрішньовенно введеного аміодарону в крові швидко знижується внаслідок насичення тканин та надходження його до рецепторів. Максимум активності досягається через 15 хвилин та знижується упродовж 4 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора рідина блідо-жовтого кольору.

Несумісність

Застосовувати тільки дозволені розчинники (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

6 ампул по 3 мл у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Санофі Вінтроп Індастріа, Франція/Sanofi Winthrop Industrie, France.

Місцезнаходження

1, ру де ля Вірж АМБАРЕ ЕТ ЛАГРАВ 33565 – КАРБОН БЛАН Седекс, Франція.

Власник торгової ліцензії

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна»/«Sanofi-Aventis Ukraine» LLC.

Аналоги препарата: Кордарон

Совпадает код АТС и состав:

- Амідарон

- Аритміл

- Аміодарон

- Кордарон