Кірокаін - инструкция, аналоги

Международное название:

Levobupivacaine

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Нікомед Фарма АС, Норвегія; Абботт С.р.л., Італія/ Nycomed Pharma AS, Norway; Abbott S.r.l., Italy.

Страна производства:

Италия

Форма выпуска:

Кірокаін розчин д / ін. (концентрат для розчину д / інф.), 2,5 мг / мл по 10 мл в амп. №10
Кірокаін розчин д / ін. (концентрат для розчину д / інф.), 5 мг / мл по 10 мл в амп. №10
Кірокаін розчин д / ін. (концентрат для розчину д / інф.), 7,5 мг / мл по 10 мл в амп. №10

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Ципромед

- Дентокінд

- оспен

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину містить 2,5 мг, 5 мг або 7,5 мг левобупівакаїну (у формі гідрохлориду), що еквівалентно 25, 50 або 75 мг левобупівакаїну на ампулу 10 мл;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій. Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Засоби для місцевої анестезії, аміди. Код АТС N01B B10.

Протипоказання

Протипоказання щодо застосування левобупівакаїну при блокаді Біра, парацервікальній блокаді і застосування 0,75 % розчину в акушерстві засновані на зареєстрованих випадках небажаних реакцій при застосуванні бупівакаїну. Застосування левобупівакаїну у таких випадках не досліджувалося.

Побічні реакції

При застосуванні левобупівакаїну можуть виникати реакції, типові для інших анестезуючих засобів із групи амідів. Основні причини побічних реакцій цієї групи препаратів пов’язані з надмірною концентрацією препарату у плазмі крові або високим рівнем анестезії через можливе передозування, ненавмисне внутрішньосудинне введення або сповільнену метаболічну деградацію. Побічні явища, про які повідомлялось, отримані з досліджень, проведених у США та Європі, де препаратом порівняння був, в основному, бупівакаїн. Ці дослідження проводилися із застосуванням різних лікарських засобів для премедикації, седації та при хірургічних втручаннях різної тривалості. У цілому в дослідженнях лікування левобупівакаїном отримали 1 220 хворих. Для кожного типу побічної реакції кожен пацієнт був врахований один раз.

Передозування

Був зареєстрований один випадок ненавмисної внутрішньосудинної ін'єкції під час клінічного дослідження. Пацієнт одержав 19 мл 0,75 % левобупівакаїну (142,5 мг), внаслідок чого виникло збудження центральної нервової системи (ЦНС), що потребувало лікування тіопенталом. Не спостерігалось патологічних кардіологічних змін, і пацієнт одужав без ускладнень.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Дослідження тератогенності препарату у щурів (180 мг/м2/день) і кролів (220 мг/м2/день) не виявили будь-яких побічних ефектів на органогенез або ранній ембріональний розвиток. Використовувалися дози, які дорівнювали приблизно половині максимальної рекомендованої дози для людини (570 мг/людину або 352 мг/м2), розрахованої на площу поверхні тіла. Не виявлено побічних ефектів на пізній розвиток плода, пологи, годування груддю, життєздатність або розвиток новонароджених щурів у перинатальних та постанатальних дослідженнях препарату у дозах, що дорівнювали приблизно половині максимальної рекомендованої дози для людини, розрахованої на площу поверхні тіла. Відсутні дані контрольованих досліджень впливу левобупівакаїну на розвиток плода у вагітних жінок. Левобупівакаїн може застосовуватися у вагітних, тільки тоді, коли потенційна користь переважає ризик.

Період годування груддю

При застосуванні місцевих анестезуючих препаратів деяка кількість лікарського засобу потрапляє в грудне молоко, тому левобупівакаїн має застосовуватися з обережністю у матерів, що годують груддю. Екскреція левобупівакаїну або його метаболітів у молоко у людей не вивчалася. Дослідження на щурах продемонстрували, що після введення левобупівакаїну самкам, що годують, незначна кількість лікарського засобу може бути виявлена у немовлят.

Діти

У дітей застосовується для знеболювання (іліоінгвінальна/іліогіпогастральна блокада). Безпека та ефективність застосування левобупівакаїну у дітей за іншими показаннями не встановлена.

Особливості застосування

При виконанні анестезії із застосуванням левобупівакаїну ненавмисна внутрішньовенна ін'єкція може призвести до зупинки серця (в деяких випадках з летальним кінцем). Незважаючи на швидке виявлення й відповідне лікування, можуть знадобитися тривалі реанімаційні заходи. Досвід із цього приводу, отриманий при застосуванні бупівакаїну, нині недостатній, оскільки спеціальні дослідження не проводилися. Як і всі місцеві анестезуючі засоби групи амідів, левобупівакаїн повинен застосовуватися в поступово зростаючих дозах. Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії, артериальної гіпотензії та дихальної недостатності із зупинкою серця (деякі з них були летальними), пов’язані з місцевими анестезуючими засобами, включаючи левобупівакаїн. Через те, що левобупівакаїн не повинен швидко вводитися у великих дозах, препарат не рекомендується застосовувати в екстрених ситуаціях, де потрібне швидке настання анестезії для хірургічного втручання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Левобупівакаїн може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтів потрібно попередити про необхідність уникати керування автотранспортом або іншими механізмами до зникнення всіх ефектів анестезії та найближчих ефектів хірургічного втручання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Левобупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у хворих, які приймають антиаритмічні лікарські засоби, що мають місцеву анестезуючу активність, наприклад, мексилетин, або антиаритмічні засоби ІІІ класу, оскільки їх застосування може бути адитивним.

Фармакологічні властивості

Левобупівакаїн – місцевий анестезуючий засіб класу аміно-амідів. Місцеві анестезуючі засоби блокують виникнення та проведення імпульсів нервом, збільшуючи поріг для електричного збудження в нерві, сповільнюючи поширення імпульсу у нерві і зменшуючи частоту виникнення потенціалу дії. Загалом ефективність анестезії пов’язана з діаметром, мієлінізацією і швидкістю провідності волокон нерва. Клінічно порядок втрати функції нерву наступний: 1) біль; 2) температура; 3) тактильна чутливість;  4) пропріоцепція; 5) скелетно-м'язовий тонус.

Фармакодинаміка.

Левобупівакаїн має ті самі фармакодинамічні властивості, що й інші місцеві анестезуючі засоби. Абсорбція місцевих анестезуючих засобів у системний кровотік може впливати на ЦНС і серцево-судинну систему. Повідомлялося про зміни провідності серця, збудливості, рефрактерності, скорочувальної здатності, периферичного судинного опору при застосуванні препарату у терапевтичних дозах. Токсичні концентрації в крові призводять до погіршення провідності та збудливості серця, що може призвести до передсердно-шлуночкової блокади, шлуночкових аритмій і зупинки серця, іноді з летальним кінцем. Крім того, знижується скорочувальна здатність міокарда і спостерігається розширення периферичних судин, що призводить до зниження серцевого викиду і падіння артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Концентрація левобупівакаїну в плазмі після терапевтичного введення залежить від дози і шляху введення, оскільки абсорбція препарату залежить від ступеня васкуляризації тканин у місці введення. Максимальний рівень препарату в плазмі крові досягається протягом приблизно 30 хвилин після епідурального введення; доза до 150 мг створює середні рівні Cmax до 1,2 мкг/мл.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний розчин, практично вільний від часток.

Несумісність

Левобупівакаїн не сумісний з лужними розчинами, які мають рН, що перевищує 8,5. Дослідження показали, що левобупівакаїн сумісний з 0,9 % натрієм хлоридом для ін'єкцій та з морфіном, фентанілом і клонідином, розведеними у фізіологічному розчині. Дослідження сумісності з іншими препаратами для парентерального введення не проводилися.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

По 10 мл в ампулі з поліпропілену, по 10 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Нікомед Фарма АС, Норвегія; Абботт С.р.л., Італія/ Nycomed Pharma AS, Norway; Abbott S.r.l., Italy.

Місцезнаходження

Сольбервеген 5, НО-2409 Ельверум, Норвегія; Віа Понтіна, КМ 52, 04010 Камповерде ді Апріліа ЛТ, Італія / Solbærvegen 5, NO-2409 Elverum, Norway;Via Pontina, KM 52, 04010 Campoverde di Aprilia LT, Italy. 

Аналоги препарата: Кірокаін