Медичний порталПрепаратиККарбамазепін-здоров'я

Карбамазепін-здоров'я - инструкция, аналоги

Карбамазепін-здоров'я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Украина

Карбамазепін-здоров'я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Украина

Международное название:

Carbamazepine

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Карбамазепін-Здоров'я таблетки по 200 мг №20 (20х1)
Карбамазепін-Здоров'я таблетки по 200 мг №20 (10х2)
Карбамазепін-Здоров'я таблетки по 200 мг №30
Карбамазепін-Здоров'я таблетки по 200 мг №60
Карбамазепін повна інформація
Карбамазепін-Астрафарм повна інформація
Карбамазепін-Дарниця повна інформація
Карбамазепін-Здоров'я Форте повна інформація
Карбамазепін-Фс повна інформація

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Зміст інструкції

Склад

діюча речовина: carbamazepine;

1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01.

Показання

Препарат можна застосовувати як монотерапію, так і у складі комбінованої терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату/трициклічних антидепресантів. Абсанси, пригнічення кісткового мозку в анамнезі, атріовентрикулярна блокада, гостра порфірія в анамнезі, одночасний прийом з інгібіторами МАО.

Спосіб застосування і дози.

Препарат можна приймати під час, після їди або у проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини, або розчиняти у воді.

Тривалість застосування залежить від показання та індивідуальної реакції хворого.

Протиепілептична терапія зазвичай тривала. Питання дозування, тривалість лікування і відміну препарату у кожному окремому випадку вирішує досвідчений невролог або нейропедіатр. Як правило, дозу препарату можна зменшити або зовсім його відмінити не раніше ніж після 2-3-річної відсутності нападів.

Лікування слід припиняти поступовим зниженням дози препарату протягом 1-2 років. Оскільки діти можуть «переростати» вікові дозування, у них слід враховувати збільшення маси тіла. При цьому не повинні погіршуватися показники електроенцефалографії (ЕЕГ).

При лікуванні невралгії виправдала себе терапія препаратом, який призначають у підтримуючій дозі, достатній для купірування болю, протягом кількох тижнів. Обережним зменшенням дози необхідно з’ясувати, чи не настала спонтанна ремісія. При повторній появі больових нападів лікування слід продовжити колишньою підтримуючою дозою.

Вищесказане дійсне також для лікування болю при діабетичній нейропатії.

Для запобігання нападам при лікуванні синдрому алкогольної абстиненції терапію препаратом припиняють через 7-10 днів шляхом поступового зниження доз.

Епілепсія.

У випадках, коли це можливо, препарат слід призначати у вигляді монотерапії.

Лікування розпочинають із застосування низької добової дози, яку у подальшому повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту.

Для підбору оптимальної дози препарату може виявитися корисним визначення рівня активної речовини у плазмі крові.

При призначенні препарату додатково до поточної протиепілептичної терапії, його дозу поступово підвищують, не змінюючи або, при необхідності, коригуючи дози супутньо застосовуваних протиепілептичних препаратів.

Для дорослих і дітей віком від 15 років початкова доза препарату становить по 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту; зазвичай він досягається при дозі 400 мг на добу, що розподіляється на 2-3 прийоми. Деяким хворим може знадобитися доза препарату, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг на добу.

Лікування дітей від 6 років можна розпочинати із застосування 100 мг/добу; дозу підвищують поступово – кожного тижня на 100 мг. Як правило, підтримуюча доза для дітей становить у середньому 10-20 мг/кг маси тіла на добу (за кілька прийомів).

Гострі маніакальні стани і підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах.

Діапазон доз: приблизно від 400 до 1600 мг на добу; зазвичай – від 400 до 600 мг на добу, розподілених на 2-3 окремі прийоми. При гострому маніакальному стані рекомендується достатньо швидке підвищення дози, у той час як з метою забезпечення оптимальної толерантності у рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах рекомендовано поступове підвищення малими дозами.

Синдром алкогольної абстиненції.

Середня доза – по 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (наприклад до дози по 400 мг 3 рази на добу).

Невралгії трійчастого і язикоглоткового нервів.

Початкова доза препарату становить 200-400 мг на добу. Її повільно слід підвищувати до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої. Рекомендована початкова доза для пацієнтів літнього віку становить по 100 мг 2 рази на добу.

Нецукровий діабет центрального генезу.

Середня доза для дорослих становить по 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза препарату має бути зменшена відповідно до віку і маси тіла дитини.

Діабетична нейропатія з больовим синдромом.

Середня доза препарату становить по 200 мг 2-4 рази на добу.

Побічні реакції

Більшість описаних небажаних ефектів є дозозалежними, які зазвичай минають самостійно протягом кількох днів без додаткового втручання або після тимчасового зниження дози препарату. При монотерапії небажані ефекти спостерігалися рідше, ніж при комбінованому прийомі з іншими протиепілептичними засобами.

З боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, диплопія, порушення акомодації (затуманення зору), аномальні мимовільні рухи (тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, тик), ністагм, орофаціальна дискінезія, зорові порушення, порушення мови (дизартрія, нерозбірлива мова), хореоатетоз, периферична невропатія, парестезії, парез, порушення смакових відчуттів, злоякісний нейролептичний синдром, галюцинації (зорові або слухові), депресія, втрата апетиту, неспокій, агресивність, ажитація, сплутаність свідомості, активація психозу.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевої провідності (AV-блокада із синкопе), підвищення/зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії, циркуляторний колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби, тромбофлебіт, тромбоемболія.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, анемія (апластична, гемолітична, мегалобластна), панцитопенія, еритроцитарна аплазія, гостра інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри, ретикулоцитоз, гіпогамаглобулінемія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, абдомінальний біль, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня γ-глутамілтрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня трансаміназ, гепатит (холестатичний, гранулематозний, гепатоцелюлярний, змішаний), жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку ендокринної системи і обміну речовин: набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормона, що у поодиноких випадках призводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості і неврологічними розладами; підвищення рівня пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами як галакторея, гінекомастія, зміна показників функції щитовидної залози: зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулюючого гормона, що, як правило, не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію і 25-ОН-холекальциферолу у плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності і тригліцеридів.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення рівня сечовини у крові/азотемія), часте сечовипускання, затримка сечі, статева дисфункція/імпотенція, порушення сперматогенезу (зі зниженням кількості/рухливості сперматозоїдів).

З боку органів зору: помутніння кришталика, кон’юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, підвищення/зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти тону.

З боку опорно-рухового апарату: артралгії, м’язовий біль, спазми м’язів.

З боку дихальної системи: задишка, пневмоніт або пневмонія.

З боку імунної системи: мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з гарячкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки, ознаками, що нагадують лімфому (вказані прояви зустрічаються у різних комбінаціях), можуть бути порушення з боку інших органів (легень, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки); асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичною еозинофілією; анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дерматит (алергічний, ексфоліативний), кропив’янка, еритродермія, вовчакоподібний синдром, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фоточутливість, мультиформна і вузликова еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підвищена пітливість, посилене випадання волосся, гірсутизм.

Передозування

Інтоксикація карбамазепіном зазвичай настає при дуже високих дозах (4-20 г). Про летальні випадки не повідомлялося.

Симптоми:

з боку нервової системи: дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку) і гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз;

з боку дихальної системи: пригнічення дихання, набряк легенів;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; зупинка серця, синкопе;

з боку травного тракту: блювання, затримка пасажу їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки;

з боку сечовидільної системи: олігурія або анурія; затримка рідини; гіпонатріємія розведення, обумовлена ефектом карбамазепіну, схожим з дією антидіуретичного гормона;

з боку лабораторних показників: можливі метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м’язової фракції креатинінфосфокінази.

Лікування: Специфічний антидот відсутній. Показана госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну у плазмі для підтвердження отруєння цим засобом і оцінки ступеня передозування. Здійснюють евакуацію вмісту шлунка, проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Застосовують симптоматичну підтримуючу терапію, моніторинг функцій серця, корекцію електролітних розладів, у тяжких випадках – штучну вентиляцію легенів.

При розвитку артеріальної гіпотензії показане внутрішньовенне введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця лікування підбирають індивідуально; при розвитку судом – введення протисудомних засобів; при розвитку гіпонатріємії – обмеження введення рідини, що може сприяти запобіганню розвитку набряку легенів.

Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Необхідно врахувати можливість повторного посилення симптомів передозування на 2-й і 3-й день після її початку, що обумовлено сповільненим всмоктуванням препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності перед призначенням препарату слід ретельно зважити потенційну користь лікування з ризиком (особливо у I триместрі вагітності). Це стосується також випадків, коли жінка завагітніла/планує вагітність. Під час вагітності не рекомендується переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки посилення проявів хвороби є небезпечним як для матері, так і для плода.

У період вагітності, особливо між 20-40 днями вагітності, препарат слід призначати у мінімально можливих терапевтичних дозах. Добову дозу слід розподіляти на якомога більше прийомів протягом дня (рекомендується спостереження за рівнем карбамазепіну у плазмі крові). Пацієнток слід проінформувати про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад і їм слід надавати можливість антенатального скринінгу. Слід застосовувати препарат як монотерапію, оскільки при комбінованому застосуванні з іншими протиепілептичними засобами збільшується ризик аномалій розвитку плода.

Препарат має здатність індукувати ферменти, тому до вагітності і у її період доцільно приймати фолієву кислоту. Жінкам в останні тижні вагітності також рекомендується приймати вітамін К1 або, відповідно, давати його новонародженим з метою профілактики порушень згортання крові у останніх.

Активна речовина карбамазепін проникає у грудне молоко, проте у таких незначних кількостях, що у терапевтичних дозах вони, як правило, не створюють небезпеки для дитини. Тільки у випадках, коли у немовлят відзначають поганий приріст маси тіла або підвищену сонливість (седація), годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат рекомендовано призначати дітям від 6 років. Для дітей внаслідок більш швидкої елімінації карбамазепіну може знадобитися застосування вищих доз препарату з розрахунку на 1 кг маси тіла порівняно з дорослими.

Особливості застосування

З обережністю і під медичним спостереженням призначають при тяжких серцевих, печінкових і ниркових порушеннях, побічних гематологічних реакціях на інші препарати в анамнезі, міотонічній дистрофії, гематологічних захворюваннях (у т. ч. в анамнезі), підвищеному внутрішньоочному тиску.

Препарат зазвичай неефективний при абсансах і міоклонічних нападах.

До початку терапії і періодично під час її проведення слід здійснювати аналіз крові, включаючи визначення кількості тромбоцитів (а також кількості ретикулоцитів і рівня гемоглобіну), оцінювати стан функцій печінки і нирок (у т. ч. рівень азоту сечовини). Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів значно знижується під час терапії, стан пацієнта підлягає пильному моніторингу; також повинен здійснюватися постійний загальний аналіз крові пацієнта.

Застосування препарату слід припинити при появі ознак пригнічення функції кісткового мозку.

Пацієнтів слід проінформувати про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку появи таких реакцій як жар, ангіна, шкірні висипання, виразки у ротовій порожнині, синці, які легко виникають, точкові крововиливи або геморагічна пурпура.

Серйозні дерматологічні реакції, які включають синдром Лайєлла і синдром Стівенса-Джонсона (ССД), при застосуванні препарату виникають дуже рідко. Пацієнти з серйозними дерматологічними реакціями можуть потребувати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю і мати летальний характер. Більшість випадків розвитку цих синдромів відмічаються протягом перших кількох місяців лікування препаратом. При розвитку ознак і симптомів даних реакцій слід негайно припинити лікування та призначити альтернативну терапію.

Було встановлено, що алель HLA-B*1502 в осіб ханьського (китайського) і тайського походження при їх лікуванні карбамазепіном може асоціюватися з ризиком розвитку ССД. У цих осіб перед початком терапії треба провести скринінг на цей алель. Якщо тест у цих осіб буде позитивним, не слід розпочинати лікування карбамазепіном при наявності іншого варіанту терапії. У тестованих пацієнтів із негативним результатом на HLA-B*1502 ризик ССД є малим, хоча ці реакції все ж таки можуть виникати у рідкісних випадках. Через відсутність даних достовірно невідомо, чи всі вихідці з Південно-Східної Азії зазнають цього ризику. Встановлено, що алель HLA-B*1502 не асоціюється з ССД в осіб європейського походження.

Разом з тим, оскільки при застосуванні препарату можливе виникнення скороминучих легких дерматологічних реакцій, ознаки яких може бути складно відрізнити від ранніх ознак серйозніших дерматологічних реакцій, пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату, якщо з його продовженням реакція погіршиться.

Слід пам’ятати про ймовірність активізації латентного психозу, а у пацієнтів літнього віку – сплутаності свідомості або збудженості.

Були зареєстровані випадки проривних кровотеч у жінок, які отримували карбамазепін у комбінації з гормональними протизаплідними засобами. Крім того, внаслідок індукції ферментів печінки препарат може стати причиною зниження терапевтичного ефекту препаратів естрогенів і/або прогестерону (тобто перешкоджати ефективній контрацепції). Тому жінкам репродуктивного віку слід порадити розглянути можливість застосування альтернативних форм контрацепції.

Моніторинг рівня препарату у плазмі крові може бути доцільним при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаєнсу пацієнта, вагітності, лікуванні дітей і підлітків, підозрі на порушення абсорбції, підозрюваній токсичності або застосуванні більше одного препарату.

Раптова відміна препарату може спровокувати напади. Для уникнення цього перехід на новий протиепілептичний препарат має відбуватися під прикриттям показаного у таких випадках препарату (наприклад діазепам внутрішньовенно/ректально, або фенітоїн внутрішньовенно).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Здатність пацієнта, який приймає препарат, до швидкої реакції (особливо на початку терапії або у період підбору дози) може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення і сонливості, тому при керуванні автомобілем або механізмами пацієнту слід бути обережним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Концентрацію карбамазепіну у плазмі крові підвищують: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, ібупрофен, вілоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, омепразол, оксибутинін, дантролен, тиклопідин, ацетазоламід, даназол, дезипрамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, стирипентол, вігабатрин, оланзапін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах), макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин), азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, інгібітори вірусної протеази, грейпфрутовий сік.

Підвищення рівня активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія тощо), тому дозування препарату необхідно коригувати і/або контролювати рівень препарату у плазмі крові при одночасному застосуванні з локсапіном, кветіапіном, примідоном, прогабідом, вальпроєвою кислотою, валноктамідом і валпромідом.

Концентрацію карбамазепіну у плазмі крові знижують: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, ізотретиноїн, клоназепам, окскарбазепін.

Карбамазепін може знижувати концентрацію у крові: клобазаму, клоназепаму, тіагабіну, зонісаміду, етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, бупропіону, циталопраму, нефазодону, тразодону, глюкокортикостероїдів (преднізолон, дексаметазон), циклоспорину, еверолімусу, доксицикліну, галоперидолу, метадону, феназону, пероральних препаратів, що містять естрогени і/або прогестерон, теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клозапіну, фелбамату, тіагабіну, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз (індинавіру сульфат, ритонавір, саквіновір), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридонів, наприклад фелодипін), ітраконазолу, левотироксину, мідазоламу, оланзапіну, кветіапіну, зипразидону, празиквантелу, рисперидону, трамадолу, цизаприду, дигоксину, іматинібу.

Повідомлялося як про підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження та про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.

При комбінованому застосуванні з деякими діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) можливе виникнення симптоматичної гіпонатріємії. Препарат може антагонізувати ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронію тощо), тому можливе виникнення необхідності підвищення доз цих препаратів і пильного моніторингу пацієнтів через можливість швидшого, ніж очікується, завершення нейром’язової блокади. Підсилює гепатотоксичність ізоніазиду, парацетамолу, знижує ефективність останнього. При сумісному застосуванні з препаратами літію існує ризик посилення побічних неврологічних ефектів.

При лікуванні препаратом рекомендується утримуватися від вживання алкоголю, оскільки може знижуватися переносимість останнього.

Між прийомом карбамазепіну і препаратами-інгібіторами МАО обов’язкова перерва не менше 14 днів (якщо це дозволяють клінічні обставини).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Як протисудомний засіб препарат ефективний при фокальних (парціальних) судомних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при комбінації вказаних типів нападів.

При застосуванні карбамазепіну як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) було відзначено психотропну дію, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії, а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівними, або негативними. В інших дослідженнях було відзначено позитивний вплив карбамазепіну на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам’ятовування.

Як нейротропний засіб препарат ефективний при низці неврологічних захворювань: так, наприклад, він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, препарат застосовується для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції препарат підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу препарат зменшує діурез і відчуття спраги.

Підтверджено, що як психотропний засіб препарат ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримуючого лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія, так і у комбінації з нейролептичними засобами, антидепресантами або препаратами літію), при шизоафективних психозах, маніакальних психозах, при яких він застосовується у комбінації з нейролептиками, а також при гострій поліморфній шизофренії.

Механізм дії карбамазепіну з’ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Встановлено, що головним механізмом дії препарату є запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів. Протисудомна дія препарату в основному зумовлена зниженням вивільнення глутамату і стабілізацією мембран нейронів, у той час як антиманіакальний ефект може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.

Фармакокінетика. Відносно повільно, але майже повністю абсорбується з травного тракту (прийом їжі не впливає істотно на швидкість і ступінь всмоктування). Максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 2,5 мкг/мл, період напіввиведення – близько 12 годин. Рівноважні концентрації у плазмі досягаються через 1-2 тижні застосування препарату. Об’єм розподілу коливається у межах від 0,8 до 1,9 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 70-80 % (карбамазепін-10,11-епоксид зв’язується на 48-53 %). У спинномозковій рідині і слині створюються концентрації, пропорційні до кількості незв’язаної з білками крові активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % від його рівня у плазмі крові. Метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду і неактивного кон’югата із глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення при однократному прийомі – приблизно 36 годин, при курсовому – 16-24 годин. При одночасному застосуванні інших препаратів, що індукують той же ізофермент цитохрому Р450 (CYP3A4) печінки (фенітоїн, фенобарбітал тощо), період напіввиведення становить 9-10 годин. Після однократного прийому 72 % прийнятої дози виводиться із сечею (у вигляді незміненого карбамазепіну – 2-3 % прийнятої дози), 28 % – з калом (при цьому частково у незміненому вигляді).

Немає даних, які б свідчили про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку, порівняно з дорослими особами молодого віку.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 200 мг № 10×2, № 20 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

ТОВ «Фармекс Груп»

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул.. Шевченка, 100 ТОВ («Фармекс Груп»)