Гіприл-а - инструкция, аналоги

Гіприл-а Мікро Лабс Лімітед.  Индия

Гіприл-а Мікро Лабс Лімітед.  Индия

Международное название:

Lisinopril and amlodipine

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Мікро Лабс Лімітед. 

Страна производства:

Индия

Форма выпуска:

Гіприл-А таблетки №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Гіприл-а-плюс

- Екватор

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну – 5 мг та лізиноприлу еквівалентно безводному лізиноприлу - 5 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, понсо 4R (Е 124). 

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Код АТС C09В. 

Показання

Артеріальна гіпертензія.  

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, артеріальна гіпотензія. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі ідіопатичний, спадковий набряк Квінке, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ, дигідропіридинів, шок (включаючи кардіогенний шок), обструкція вивідного трактату лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня), нестабільна стенокардія, застосування протягом 8 днів після інфаркту міокарда, аортальний або мітральний стеноз або гіпертрофічна кардіопатія з вираженим гемодинамічними порушеннями, білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки; гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою; кардіогенний шок; одночасне застосування препарату і високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-2-метилалілсульфонату (наприклад АN 96) при терміновому діалізі; пацієнти з рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 220 мкмоль/л. 

Спосіб застосування та дози

Дорослим препарат застосовувати по 1 таблетці 1 раз на добу. Добову дозу, залежно від індивідуальної чутливості, можна підвищити до 2 таблеток на добу (10 мг амлодипіну та 10 мг лізиноприлу).

Хворим літнього віку рекомендується застосовувати препарат у дозі 1 таблетка на добу. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Хворим із нирковою недостатністю Гіприл-А можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах для лікування

Тривалість лікування встановлюється лікарем залежно від терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Побічні реакції

Для амлодипіну характерні такі побічні явища:

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму та аліментарні розлади: гіперглікемія.

Психічні порушення: безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.

Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування),тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.

Порушення з боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).

Порушення з боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

Порушення з боку серця: посилене серцебиття, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

Порушення з боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, риніт, кашель.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота,блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор та діарею), сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканин .алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

Порушення з боку скелетно-м 'язової та сполучної тканин: набрякання гомілок, артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.

Порушення з боку нирок та сечовидільного тракту: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія

Загальні порушення та стани у місці введення. набряк, стомленість, біль за грудниною, астенія, біль, нездужання, збільшення або зменшення маси тіла.

Для лізиноприлу характерні такі побічні явища:

З боку системи кровотворення: пригнічення діяльності кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунне захворювання.

Порушення з боку серцево-судинної системи: ортостатичні ефекти (включаючи артеріальну гіпотензію); відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда або цереброваскулярний інсульт, можливо вторинний через надмірну артеріальну гіпотензію у пацієнтів групи високого ризику, пальпітації, тахікардія, феномен Рейно, м´язові спазми.

З боку дихальної системи: бронхіт; риніт, задишка; диспное, ангіоневротичний набряк; бронхоспазм, глосит, синусит, алергічний альвеолит/еозинофільна пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Порушення з боку травного тракту: діарея, блювання; нудота, сухість у роті; панкреатит, біль у животі і диспепсія; сухість у роті, зменшення апетиту, панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, запор.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтяниця, порушення функції печінки, холестаз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип на шкірі, свербіж, відчуття жару, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація або інші шкірні прояви, кропив´янка, алопеція, псоріаз; підвищене потовиділення, пемфігус, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса Джонсона, поліморфна еритема, лімфоцитома шкіри. Повідомлялося про комплекс симптомів, який може включати: гарячку, васкуліт, міалгію, артралгію/артрит, позитивні антинуклеарні антитіла (ПАА), підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілію і лейкоцитоз, висипання, світлочутливість або виникнення інших дерматологічних проявів.

Порушення з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок; уремія, гостра ниркова недостатність; олігурія/анурія.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція; гінекомастія.

Загальні розлади: порушення сну, підвищена втомлюваність,порушення рівноваги, дезорієнтація; сплутаність свідомості, порушення нюху; симптоми депресії, непритомність, зміна настрою, парестезії, порушення смакових відчуттів.

Зміни лабораторних показників. Гіпоглікемія, неадекватна секреція антидіуретичного гормона, підвищення рівня сечовини у сироватці крові, печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну у сироватці крові, гіпонатріємія, протеїнурія.При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз; не можна виключити розвиток агранулоцитозу і при застосуванні лізиноприлу. Показник гемоглобіну і гематокриту може дещо знизитися при тривалому прийомі препарату. Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності захворювань нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.

Передозування

Симптоми передозування лізиноприлу: артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння і кашель.

Лікування: внутрішньовенне введення сольових розчинів. При артеріальній гіпотензії слід покласти пацієнта на спину з ледь піднятими догори ногами. Якщо можливо, призначають інфузію ангіотензину II і/або внутрішньовенно вводять катехоламіни. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показано промивання шлунку, застосування абсорбентів і натрію сульфату. Для лікування стійкої брадикардії показано застосування кардіостимулятора. Рекомендується постійний контроль лабораторних показників (визначення рівня електролітів і креатиніну в сироватці крові) та життєвих функцій.

Симптоми передозування амлодипіну: надмірна периферична вазодилятація та рефлекторна тахікардія. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком.

Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів. У деяких випадках може бути корисним промивання шлунку. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування. Оскільки амлодипін високою мірою зв 'язусться з білками, ефект діалізу є незначним  

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.  

Діти

Препарат протипоказаний (не застосовують дітям). 

Особливості застосування

Кашель. Як правило, кашель спостерігається при лікуванні інгібіторами АПФ. Він сухий, постійний та зникає після відміни терапії інгібіторами АПФ.

Хірургічне втручання, анестезія: при великих операціях або при застосуванні засобів для наркозу, що спричинюють гіпотензію, лізиноприл гальмує компенсаторне вивільнення ангіотензину-II. Гіпотензію, що відзначається в цьому випадку, відповідно до описаного механізму можна усунути введенням 0,9 % розчину натрію хлориду.

Літній вік. При застосуванні стандартної дози обох активних інгредієнтів в осіб літнього віку спостерігався вищий рівень цих інгредієнтів у плазмі крові, тому дозу препарату цим хворим треба встановлювати з обережністю, хоча в ефективності значної різниці не відмічалося у молодих і літніх хворих.

Гіперкаліємія. Підвищення рівня калію у сироватці крові були виявлені у деяких пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами АПФ. До пацієнтів з ризиком розвитку гіперкаліємії відносяться люди з порушенням функції нирок, цукровим діабетом, гострою серцевою недостатністю, зневодненням, метаболічним ацидозом або супутнім застосуванням калій зберігаючих діуретиків, добавок калію або замінників, які містять солі калію або будь-якої іншої речовини, яка зумовлює збільшення рівня калію у сироватці крові. Якщо необхідно застосувувати супутні вищезазначені засоби, рекомендується проводити регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.

Цукровий діабет. При інсулінзалежному цукровому діабеті (у зв’язку з тенденцією до гіперкаліємії) лікування слід розпочинати з низьких доз та проводити під наглядом лікаря. Порушення функції нирок. Невелике тимчасове підвищення рівня сечовини в крові й креатині ну може спостерігатися у випадку недіагностованих судинних змін у нирці, особливо на фоні одночасного проведення лікування діуретиками. У випадку значного зниження функції нирок (кліренс креатині ну (КК) < 30 мл/хв) потрібна підвищена обережність і контроль ниркової функції. При стенозі ниркової артерії (двобічного або при єдиній нирці якщо є звуження устя ниркової артерії), за наявності гіпонатріємії та/або гіповолемії, а також у разі зниженні обсягу циркулюючої крові лізиноприл може призвести до зниження функції нирок з наступним розвитком гострої ниркової недостатності, яка після переривання терапії є оборотною.

Гепатотоксичність. Дуже рідко приймання інгібіторів АПФ супроводжувалось синдромом, який починався з холестатичної жовтяниці або гепатиту і призводив до миттєвого некрозу печінки та іноді смерті. Механізм цього синдрому не виявили. Пацієнтам, у яких на фоні прийому препарату розвивається жовтяниця, або відмічається підвищення печінкових ферментів необхідно припинити приймання препарату та звернутися по медичну допомогу. При ураженні печінки час напів виведення амлодипіну збільшується. У зв'язку з тим, що немає точних даних, препарат пацієнтам з ураженням печінки треба застосовувати з обережністю, з індивідуальною оцінкою користі і ризику терапії.

Нейтропенія/агранулоцитоз. Не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу 

Гіпотензія. Може спостерігатися значна симптоматична гіпотензія у хворих з гіпонатріємією та/або гіповолемією у зв'язку з прийомом діуретиків або від втрати великої кількості рідини з іншої причини (інтенсивне потовиділення, тривале блювання, діарея). З появою гіпотензії хворому необхідно надати горизонтальне положення, у разі потреби вводити рідину (розчин для інфузії 0,9 % розчину натрію хлориду). До початку курсу терапії необхідно скоригувати гіпонатріємію або гіповолемію і при застосуванні перших доз препарату необхідно стежити за впливом препарату на артеріальний тиск. При цереброваскулярних захворюваннях та ішемічній хворобі серця слід врахувати те, що значне зниження тиску крові може призвести до мозкового інсульту або інфаркту міокарда. У випадку мі трального стенозу аорти або обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів при наявності звуження устя кровоносних судин та із стенозом мі трального клапана.

Расова приналежність.

Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси порівняно з пацієнтами іншої расової приналежності. Як і інші інгібітори АПФ, може бути менш ефективним у зниженні артеріального тиску у чорношкірих пацієнтів порівняно з особами інших рас, можливо, внаслідок вищої частоти осіб з низьким рівнем реніну в популяції чорношкірих пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Ангіо невротичний набряк. При прийомі будь-якого препарату групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, як і при прийомі лізиноприлу, може виникати ангіо невротичний набряк з набряком обличчя, кінцівок, губ, надгортанника і гортані. У такому випадку необхідно негайно перервати прийом препарату і хворий повинен знаходитися під контролем лікаря до повного зникнення ознак. Якщо набряк розвивається на обличчі, губах і кінцівках, він, як правило, спонтанно минає, але на зниження інтенсивності його ознак добре впливає застосування антигістамінних препаратів. Ангіо невротичний набряк з набряком гортані може призвести до фатального кінця. Набряк язика, надгортанника або гортані може призвести до закупорення дихальних шляхів, тому треба негайно здійснювати такі терапевтичні заходи: ввести підшкірно 0,1% розчин адреналіну в дозі 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) або 0,1 мл (0,1 мг) повільно внутрішньо венно, після чого треба ввести глюкокортикоїд і антигістамінний препарат під контролем життєво-важливих функцій хворого. Інтестинальний ангіо невротичний набряк відмічався дуже рідко у пацієнтів, які отримували терапію інгібіторами АПФ. Ці пацієнти скаржилися на біль у животі (з або без нудоти та блювання); в деяких випадках не спостерігали перед цим ангіневротичного набряку обличчя, та рівень С-1 естерази був в нормі. Діагностика ангіо невротичного набряку повинна включати комп’ютерну томографію або УЗ-діагностику або огляд хірурга, симптоми повинні зникнути після припинення застосування інгібіторів АПФ. Інтестинальний ангіо невротичний набряк повинен розглядатися при діагностиці у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ та скаржаться на біль у животі.

Анафілактичні реакції при проведенні гемодіалізу. Проведення гемодіалізу мембраною з поліакрилнітрилу (наприклад AN 69) хворому, що одержує інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, може призвести до анафілактичного шоку, тому слід уникати їх одночасного застосування. Слід застосовувати фільтр іншого типу або призначати антигіпертензивний препарат іншої групи.

Анафілактичні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності. Рідко пацієнти, які отримували лікування інгібіторами АПФ при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності, відмічали загрозливі для життя анафілактичні реакції. Цієї небезпечної для життя реакції можна уникнути тимчасовим перериванням курсу терапії інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту перед кожним проведенням аферезу.

Десенсибілізація до перетинчатокрилих комах (бджоли, отрута оси). У деяких випадках, коли хворий приймав інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту і проводилася десенсибілізація до перетинчатокрилих комах (отрута бджоли, оси), була відмічена анафілактична реакція. Цієї небезпечної для життя реакції можна уникнути тимчасовим перериванням курсу терапії інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту.

При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити якомога швидше.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (див. розділ побічні реакції) на час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.  

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амлодипін – блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблювальним ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби у кисні. Механізм дії амлодипіну також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так в ішемізованих зонах міокарда.

Лізиноприл відноситься до інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону у плазмі крові. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися.

Ефективність препарату зберігається і при тривалому застосуванні.

Синдром відміни не характерний.  

Фармакокінетика

Всмоктування. Після застосування внутрішньо амлодипін повільно та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6-12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60-65 %.

Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. 97,5 % амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8 діб безперервного застосування препарату.

Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів.

Виведення. Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози - у незмінному стані та

60 % - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напіввиведення у середньому становить 35-50 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напіввиведення амлодипіну подовжується.

При пероральному застосуванні лізиноприл добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті незалежно від вживання їжі. Не зв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту. Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму через 6 годин і зберігається протягом 24 години. Тривалість ефекту залежить також від застосованої дози.

В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Час напіввиведення – 12 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями і рискою з одного боку, від світло-рожевого до темно-рожевого кольору з нерівномірним забарвленням, дозволяється наявність вкраплень більш інтенсивного кольору.

Термін придатності

3 роки  

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30° С у сухому, недоступному для дітей місці. 

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці з картону.  

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Мікро Лабс Лімітед. 

Micro Labs Limited. 

Місцезнаходження

92, Сіпкот, Хосур - 635 126, Індія.

92, Sipcot, Hosur – 635126, India

Аналоги препарата: Гіприл-а

Совпадает код АТС и состав:

- Гіприл-а-плюс

- Екватор