ФРОМІЛІД - инструкция, аналоги

ФРОМІЛІД КРКА, д.д., Ново место, Словенія Словения

ФРОМІЛІД КРКА, д.д., Ново место, Словенія Словения

Международное название:

Clarithromycin

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Страна производства:

Словения

Форма выпуска:

Фромілід таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №14 (7х2)
Фромілід таблетки, п/плен. обол., по 250 мг №14 (7х2
Фромілід гранули д/приг. 60 мл (250 мг/5 мл) сусп. д/ор. прим. в флак.
Фромілід гранули для ор. сусп. 125 мг/5 мл по 60 мл

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: кларитроміцин; 

5 мл суспензії (1 шприц) містить кларитроміцину – 250 мг;

допоміжні речовини: карбомер, повідон, гіпромелози фталат (НР 55), тальк, олія рицинова очищена, ксантанова камедь, ароматизатор апельсиновий, кислота лимонна безводна, натрію сахарин, моноамоній гліциризинат, неогесперидину дигідрохалькон, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (E171), сахароза, калію сорбат.

Лікарська форма

Гранули для приготування суспензії для орального застосування.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

  • інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, гостра крупозна пневмонія, первинна атипова пневмонія);
  • інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт) та інфекції придаткових пазух носа;
  • гострий отит середнього вуха;
  • інфекції шкіри та її придатків (фолікуліт, імпетиго, бешиха, фурункульоз, інфіковані рани);
  • дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kаnsasii.

 

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до кларитроміцину або до інших макролідних антибіотиків чи до будь-яких інгредієнтів препарату.
  • Супутнє застосування астемізолу, цизаприду, пімозиду, терфенадину (оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes)), алкалоїдів ріжків, наприклад ерготаміну, дигідроерготаміну (оскільки це може призвести до ерготоксичності), інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатину або симвастатину), через підвищений ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз (див. «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Одночасне застосування кларитроміцину та перорального мідазоламу (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії в анамнезі, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes) (див. «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT).
  • Тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність.
  • Одночасне застосування кларитроміцину (та інших сильних інгібіторів CYP3A4) з колхіцином пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю (див. «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Одночасне застосування кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином.

 

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років для лікування немікобактеріальних інфекцій зазвичай приймають 250 мг (5 мл) кожні 12 годин. Для лікування синуситу, тяжчих інфекцій та коли інфекція спричинена Haemophilus influenzae, слід приймати 500 мг (10 мл) кожні 12 годин.

Для ерадикації H. pylori слід приймати 500 мг (10 мл) двічі на добу, зазвичай протягом 7 днів, у складі комплексної терапії відповідно схемам лікування.

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 8 кг зазвичай призначають добову дозу суспензії 15 мг/кг маси тіла, розподілену на два прийоми, запиваючи водою. Суспензія для перорального застосування містить гранули маленьких розмірів, які не слід розжовувати, оскільки їх вміст гіркий на смак. Для відмірювання дози надається шприц для орального введення. В одному повному шприці міститься 5 мл суспензії (250 мг кларитроміцину). Після кожного застосування шприц слід промити водою.

Дози для дітей розраховані відповідно до маси їхнього тіла.

* Дітям з масою тіла до 8 кг необхідно підбирати дозу, розраховуючи на кілограм маси тіла (приблизно 7,5 мг/кг двічі на добу).

Лікування зазвичай триває від 7 до14 діб.

Для лікування та профілактики інфекції, спричиненої Mycobacterium avium complex, дорослі приймають 500 мг кожні 12 годин. Ці дози можна збільшити. Максимальна щоденна доза становить 2 г.

Дітям з масою тіла більше 8 кг призначають 15 мг/кг на добу двома рівними дозами. Максимальна щоденна доза для дітей становить 1 г.

Лікування інфекцій, спричинених Mycobacterium avium complex, є довготривалим. Термін лікування визначається індивідуально.

При незначному або помірному порушенні функції печінки на фоні нормальної функції нирок дозу коригувати не потрібно.

При нирковій недостатності, якщо кліренс становить < 0,5мл/с (30 мл /хв.) або рівень креатиніну в сироватці становить > 290 µмоль/л (3,3 мг /100 мл), дозу слід зменшити наполовину чи подвоїти інтервал між прийомами доз.

Приготування суспензії. Для приготування 60 мл суспензії (125 мг /5 мл) потрібно 42 мл очищеної або кип’яченої і охолодженої води. Струсіть флакон, щоб роз’єднати гранули. Додайте приблизно ½ об’єму необхідної кількості води і ретельно струсіть до розчинення гранул. Додайте воду, що залишилася, до мітки на флаконі і добре струсіть.

Побічні реакції

Порушення з боку кров’яної та лімфатичної систем:

Порушення з боку нервової системи:

Порушення з боку органів чуття:

Порушення з боку серцево-судинної системи:

Порушення з боку дихальної системи:

Порушення з боку ШКТ та гепатобіліарної системи:

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:

Загальні порушення:

За лабораторними дослідженнями:

Передозування

Передозування може спричинити блювання, абдомінальний біль, головний біль та сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія. Гемодіаліз навряд чи буде ефективним методом для прискореного виведення кларитроміцину з організму.

Кларитроміцин можна призначати лише у виняткових випадках, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Жінкам, які годують груддю, не слід призначати кларитроміцин.

Діти

Не рекомендується застосовувати дітям до 6 місяців через відсутність необхідних даних.

Особливості застосування

Між макролідними антибіотиками може виникнути перехресна резистентність.

Дозування для пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки не потребує коригування, якщо функція нирок у таких пацієнтів нормальна. Проте слід зменшити дози для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок.

Пацієнтам з порфірією слід уникати прийому кларитроміцину.

Лікування антибіотиками може змінювати нормальну кишкову флору, тому можливий розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами. У разі тяжкої і тривалої діареї, яка може свідчити про псевдомембранозний коліт, необхідно припинити прийом ліків та вжити відповідних заходів.

5 мл суспензії 250 мг /5 мл містять 1,2 г сахарози, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковими захворюваннями непереносимості фруктози, синдромом глюкозо/галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарози-ізомальтози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не встановлений. Але слід пам’ятати, що іноді можуть мати місце запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, які можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кларитроміцин метаболізується в печінці, де він може блокувати активність ферментів цитохромного комплексу P450. Концентрації препаратів, що перетворюються за допомогою цієї системи, в сироватці можуть підвищитись під час супутнього прийому з кларитроміцином та викликати побічні ефекти. Тому не слід призначати терфенадин, цисаприд, пімозид чи астемізол протягом терапії кларитроміцином. Клінічний досвід показує, що прийом будь-якого з цих препаратів разом з кларитроміцином може спричинити пролонгацію QT-інтервалу, шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та "піруетну" шлуночкову тахікардію.

Рекомендується вимірювати концентрації в сироватці теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, триазоламу, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину, такролімусу та ерготалкалоїдів, якщо їх призначають паралельно з кларитроміцином.

Супутній прийом кларитроміцину і препаратів для зниження рівнів холестерину та інших жирів в крові (ловастатину та симвастатину) може спричинити міалгію та міопатію, які можуть призвести до рабдоміолізу. Тому пацієнтів слід попередити, щоб вони не приймали цих препаратів протягом лікування кларитроміцином.

Треба декілька разів перевіряти протромбіновий час у пацієнтів, які приймають кларитроміцин паралельно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.

Паралельне застосування кларитроміцину і зидовудину знижує поглинання зидовудину.

Одночасний прийом ритонавіру та кларитроміцину призводить до суттєвого підвищення концентрації кларитроміцину в сироватці і суттєвого зниження концентрації в сироватці його метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину.

Фармакодинаміка. 

Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів, що взаємодіє з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, таким чином пригнічуючи синетез білка.

В основному чинить бактеріостатичну, а в деяких випадках також бактерицидну дію (відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae та Moraxella catarrhal). 

Чутливими до кларитроміцину є такі мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грампозитивні мікроорганізми (стрептококи та стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); грамнегативні мікроорганізми (Haemophilus influenzae i H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp., Propionobacterium spp., Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, крім M. tuberculosis.

Завдяки мінливій структурі рибосом клітин людини макроліди не зв’язуються з рибосомальними одиницями людської клітини, що і є причиною низької токсичності макролідів у людей.

Фармакокінетика.

Кларитроміцин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 55 % після перорального приймання дози. Їжа може уповільнити абсорбцію, проте суттєво не впливає на біодоступність кларитроміцину. Приблизно 20 % кларитроміцину відразу ж метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має такий самий біологічний ефект, як і кларитроміцин. У здорових осіб він досягає концентрацій в сироватці, пропорційних до розміру пероральних доз. Максимальні концентрації в сироватці реєструються менш ніж за 3 години. Після перорального приймання одноразової дози 250 мг кларитроміцину середні концентрації становлять від 0,62 мкг/мл до 0,84 мкг/мл; після одноразової дози 500 мг кларитроміцину – від 1,77 мкг/мл до 1,89 мкг/мл. Відповідні концентрації 14-гідроксикларитроміцину становлять від 0,4 мкг/мл до 0,7 мкг/мл після дози 250 мг та від 0,67 мкг/мл до 0,8 мкг/мл – після прийому дози 500 мг. Значення площі під кривою „концентрація-час” (AUC x час) становлять 4 мкг/мл x год. після дози 250 мг та 11 мкг/мл x год. після дози 500 мг.

Стабільні концентрації досягаються після п’ятої дози 250 мг кларитроміцину при прийманні двічі на добу; максимальна концентрація кларитроміцину становить 1 мкг/мл та 14-гідроксикларитроміцину – 0,6 мкг/мл.

Кларитроміцин добре проникає в рідини і тканини організму, де досягає концентрацій в 10 разів більших, ніж у плазмі. Великі концентрації виявлені в легенях (8,8 мг/кг), мигдаликах (1,6 мг/кг), слизовій оболонці носа, шкірі, слині, альвеолах, мокротинні та в середньому вусі. Об’єм розподілу кларитроміцину у здорових осіб після одноразової дози 250 мг та 500 мг становить 226 – 266 л/кг та 2,5 л/кг відповідно. Об’єм розподілу 14-гідроксикларитроміцину – 304 – 309 л. Зв’язування кларитроміцину з білками сироватки є слабким та оборотним.

Кларитроміцин виводиться з сечею або у вигляді метаболіту, або у незмінному стані, та меншою мірою з калом (4 %). Від 20 % до 30 % кларитроміцину виділяється з сечею в незмінному стані, а решта - у вигляді метаболітів. 10 – 15% дози виводяться з сечею у вигляді 14-гідроксикларитроміцину.

Період напіввиведення кларитроміцину при дозі 250 мг/12 годин становить 3-4 години та при дозі 500 мг/12 годин – 5 – 7 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

маленькі, неоднорідні гранули від білого до майже білого кольору з апельсиновим ароматом.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C.

Приготовлену суспензію слід використати протягом 14 днів за умови зберігання в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці. 

Упаковка

Гранули для приготування 60 мл суспензії (250 мг /5 мл) для орального застосування в скляному флаконі з кришкою, шприц для орального введення суспензії в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Місцезнаходження

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Аналоги препарата: ФРОМІЛІД