Медичний порталПрепаратиЕЕпірубіцин-фолінату

Епірубіцин-фолінату - инструкция, аналоги

Епірубіцин-фолінату МЕДАК, Гесельшафт фюр клініше спеціалпрапарате мбх Германия

Епірубіцин-фолінату МЕДАК, Гесельшафт фюр клініше спеціалпрапарате мбх Германия

Международное название:

Epirubicin

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

МЕДАК, Гесельшафт фюр клініше спеціалпрапарате мбх

Страна производства:

Германия

Форма выпуска:

Епірубіцин Медак розчин д / ін., 2 мг / мл по 10 мл у флак. №1
Епірубіцин Медак розчин д / ін., 2 мг / мл по 100 мл у флак. №1
Епірубіцин Медак розчин д / ін., 2 мг / мл по 25 мл у флак. №1
Епірубіцин Медак розчин д / ін., 2 мг / мл по 5 мл у флак. №1
Епірубіцин Медак розчин д / ін., 2 мг / мл по 50 мл у флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: епірубіцину гідрохлорид;

1 мл концентрату містить 2 мг епірубіцину гідрохлориду;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Код АТС L01D B03.

Показання

Епірубіцин застосовують для лікування ряду неопластичних станів, у тому числі:

Показано, що епірубіцин при внутрішньоміхуровому введенні ефективний для лікування:

Протипоказання

Епірубіцин протипоказаний:

Внутрішньовенне введення епірубіцину протипоказане при:

Внутрішньоміхурове введення епірубіцину протипоказане при:

Спосіб застосування та дози

Епірубіцин застосовують тільки для внутрішньовенного або внутрішньоміхурового введення.

Внутрішньовенне введення. Рекомендується вводити епірубіцин через катетер разом із внутрішньовенною інфузією фізіологічного розчину, яку здійснюють у вільному режимі, після перевірки правильної фіксації голки у вені. Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути екстравазації. У разі екстравазації введення слід негайно припинити.

Дозування

З метою попередження кардіотоксичності препарату не слід перевищувати загальну кумулятивну дозу 900 - 1000 мг/м2 епірубіцину.

Стандартна доза. При застосуванні епірубіцину для монотерапії рекомендована доза для дорослих становить 60 - 90 мг/м2 площі поверхні тіла. Епірубіцин слід вводити внутрішньовенно протягом 3 - 5 хв. Введення слід повторювати після інтервалу в 21 день залежно від гематологічних показників пацієнта і функції кісткового мозку. Якщо спостерігаються ознаки токсичності, включаючи тяжку форму нейтропенії/нейтропенічної гарячки і тромбоцитопенії (які можуть зберігатися до 21 дня), то може постати питання про перегляд дози або відстрочення введення подальшої дози.

Висока доза. Епірубіцин як засіб монотерапії для лікування раку легенів високими дозами слід вводити відповідно до наступних схем:

При лікуванні високими дозами епірубіцин можна вводити як внутрішньовенний болюс протягом 3 - 5 хв або у вигляді інфузії тривалістю до 30 хв.

Рак молочної залози. При ад'ювантному лікуванні пацієнтів із раком молочної залози в ранній стадії, з ураженням лімфатичних вузлів, рекомендують внутрішньовенне введення доз епірубіцину в межах від 100 мг/м2 (як одноразова доза в день 1) до 120 мг/м2 (дві роздільні дози в дні 1 і 8) кожні 3-4 тижні, у комбінації з внутрішньовенним введенням циклофосфаміду і 5-фторурацилу та пероральним застосуванням тамоксифену.

Нижчі дози (60-75 мг/м2 для традиційного лікування і 105-120 мг/м2 для лікування високими дозами) рекомендують пацієнтам, у яких порушена функція кісткового мозку в результаті попередньої хіміотерапії або променевої терапії, залежно від віку або неопластичної інфільтрації кісткового мозку. Загальну дозу на цикл можна розділити на 2-3 послідовні доби.

Побічні реакції

У ході лікування епірубіцином спостерігалися наступні побічні ефекти. Значення частоти визначені з використанням наступних умов: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, < 1/10), не поширені (> 1/1000, < 1/100), рідко поширені (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), невідомо (неможливо оцінити, виходячи з наявних даних).

У більше ніж 10 % пацієнтів, які одержували епірубіцин, можуть виникати побічні ефекти. Найпоширеніші побічні дії включають мієлосупресію, побічну дію на травний тракт, анорексію, алопецію, інфекції.

Таблиця 3

Побічна дія

Доброякісні, злоякісні новоутворення і утворення невідомої етіології (включаючи кісту і поліпи).

Вторинна гостра мієлоїдна лейкемія з попередньою лейкемічною фазою або без неї у пацієнтів, які одержують епірубіцин у комбінації з антинеопластичними засобами, що руйнують ДНК. Такі види лейкемії демонструють короткий період латентності (1 - 3 роки).

Розлади крові і лімфатичної системи. Високі дози епірубіцину безпечно вводили великій кількості пацієнтів, які не приймали лікарські засоби і мали різні солідні пухлини. Дані дози спричиняли побічні ефекти, які не відрізнялися від побічних ефектів традиційних доз, за винятком оборотної тяжкої нейтропенії (< 500 нейтрофільних гранулоцитів/мм3 < 7 днів), яка спостерігалася у більшості пацієнтів. Тільки для декількох пацієнтів виникла необхідність у госпіталізації і підтримуючій терапії внаслідок тяжких інфекційних ускладнень при застосуванні високих доз.

Передозування

Гостре передозування епірубіцину може спричиняти тяжку мієлосупресію (протягом 10 - 14 днів, в основному лейкопенію і тромбоцитопенію), токсичну дію на травний тракт (в основному мукозит) і гострі серцеві ускладнення (протягом 24 годин). Спостерігається пізня серцева недостатність, пов'язана із застосуванням похідних антрацикліну, в період від декількох місяців до декількох років після завершення лікування. Пацієнтів слід ретельно обстежувати. У випадку, якщо з'являються симптоми серцевої недостатності, пацієнтів слід лікувати традиційними способами. Епірубіцин не піддається діалізу.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Експериментальні дані вказують на те, що введення епірубіцину вагітним самкам може завдати шкоди плоду. Жінок дітородного віку слід детально проінформувати про потенційний ризик для плода, і слід розглянути питання про можливість генетичної консультації, якщо під час лікування епірубіцином жінка завагітніє. При хіміотерапії онкологічних захворювань не слід призначати епірубіцин вагітним жінкам або жінкам дітородного віку, які можуть завагітніти, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері буде більшою, ніж будь-який можливий ризик для плода. До теперішнього часу дослідження за участю вагітних жінок не проводилися. Період годування груддю. Показано, що епірубіцин проникає в молоко щурів. Не відомо, чи проникає епірубіцин у молоко людини. Оскільки багато лікарських засобів, включаючи інші похідні антрацикліну, проникають у грудне молоко, а також через можливий розвиток серйозних побічних реакцій на епірубіцин при годуванні груддю, годування груддю слід припинити до початку лікування даним лікарським засобом.

Діти

Дотепер не встановлена безпечність та ефективність застосування епірубіцину у дітей.

Особливості застосування

Загальні відомості. Епірубіцин слід вводити тільки під наглядом компетентного лікаря, який має досвід застосування хіміотерапевтичних засобів.

Пацієнти повинні повністю вилікуватися від гострої токсичності (наприклад, стоматиту, мукозиту, нейтропенії, тромбоцитопенії та поширених інфекцій), що виникла в результаті попереднього лікування цитотоксичними засобами, до початку лікування епірубіцином.

Незважаючи на те, що лікування високими дозами епірубіцину (наприклад, > 90 мг/м2 кожні 3 - 4 тижні) спричиняє в цілому такі ж побічні ефекти, які спостерігалися при введенні стандартних доз (< 90 мг/м2 кожні 3 - 4 тижні), може збільшитися ступінь тяжкості нейтропенії і стоматиту/мукозиту. Лікування високими дозами епірубіцину вимагає особливої уважності через можливі клінічні ускладнення, пов'язані з вираженою мієлосупресією.

Особливі заходи безпеки

Спеціальні запобіжні заходи при обігу і знищенні. Епірубіцину гідрохлорид можна додатково розбавляти 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду і вводити внутрішньовенною інфузією. Розчин для ін'єкцій не містить консервантів, і невикористану порцію розчину з флакона необхідно негайно знищити відповідно до внутрішніх вимог установи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не зареєстровано повідомлень про системні побічні ефекти, пов'язані з впливом на здатність управляти машинами і механізмами. Епірубіцин може спричиняти напади нудоти і блювання, які можуть призводити до тимчасового порушення здатності управляти автомобілем або машинами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Епірубіцин в основному застосовують у комбінації з іншими цитотоксичними лікарськими засобами. Може розвиватися адитивна токсичність, особливо пов'язана з дією на кістковий мозок, травний тракт, а також гематологічні побічні ефекти. Може збільшуватися потенційний ризик кардіотоксичності у пацієнтів, які одночасно одержують кардіотоксичні засоби (наприклад, 5-фторурацил, циклофосфамід, цисплатин, таксани) або супутню (або попередню) променеву терапію медіастинальної ділянки перикарда. При застосуванні епірубіцину в комбінованій хіміотерапії з іншими потенційно кардіотоксичними лікарськими засобами, а також одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть спричиняти серцеву недостатність (наприклад, блокатори кальцієвих каналів), необхідно контролювати функцію серця впродовж всього періоду лікування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Епірубіцин являє собою антибіотик групи антрациклінів з цитотоксичною активністю. Механізм дії епірубіцину пов'язаний з його здатністю зв'язуватися з ДНК. Дослідження культури клітин показали швидке проникнення в клітину, локалізацію в ядрі, інгібування синтезу нуклеїнової кислоти і мітозу. Доведено, що епірубіцин є активним щодо широкого спектра експериментальних пухлин, включаючи лейкемію L1210 і P388, саркоми SAI 80 (тверді та асцитні форми), меланому B16, рак молочної залози, рак легенів Льюїса і рак ободової кишки 38. Також продемонстрована активність епірубіцину проти пухлин людини, пересаджених безтимусним голим мишам (меланома, рак молочної залози, легенів, передміхурової залози та яєчників).

Фармакокінетика. У пацієнтів з нормальною печінковою і нирковою функцією рівні в плазмі після внутрішньовенної ін'єкції 60 - 150 мг/м2 лікарського засобу демонстрували модель трьохекспоненціального зменшення з дуже швидкою першою фазою, повільною кінцевою фазою та середнім періодом напіввиведення приблизно 40 годин. Вказані дози знаходяться в межах фармакокінетичної лінійності як з точки зору значень кліренсу в плазмі, так і метаболічного шляху. В інтервалі між 60 і 120 мг/м2 розташований великий діапазон фармакокінетичної лінійності, доза 150 мг/м2 розташована на межі лінійності дози. Основні ідентифіковані метаболіти – епірубіцинол (13-ВІН епірубіцин), а також глюкуроніди епірубіцину та епірубіцинолу.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин червоного кольору.

Несумісність

Слід уникати тривалого контакту даного лікарського засобу з розчинами із лужним значенням pH (включаючи розчини натрію бікарбонату), оскільки подібний контакт буде призводити до гідролізу (розкладу) активної речовини. Слід застосовувати як розчинники тільки 5 % розчин глюкози або 0,9 % розчин натрію хлориду. Зареєстровані повідомлення про фізичну несумісність даного лікарського засобу з гепарином. Даний лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім описаних вище.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в холодильнику (2 - 8 °С). Зберігати флакон у картонній коробці, в захищеному від світла місці.

Умови зберігання після розведення. При застосуванні розчин Епірубіцину можна додатково розбавляти в асептичних умовах 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду і вводити внутрішньовенною інфузією. Хімічна і фізична стабільність розведеного розчину продемонстрована протягом 48 годин в умовах зберігання при 25 °С в захищеному від світла місці.

Однак з мікробіологічної точки зору даний продукт слід використовувати негайно. Якщо його не використовувати негайно, то споживач відповідає за тривалість зберігання при застосуванні і умови до застосування, що зазвичай не повинно становити більше 24 годин при 2 - 8 °С, якщо тільки розведення не виконують у контрольованих і валідованих асептичних умовах.

Упаковка

Епірубіцин Медак 10 мг/5 мл у прозорому скляному флаконі місткістю 5 мл. По 1 флакону у картонній коробці.

Епірубіцин Медак 20 мг/10 мл у прозорому скляному флаконі місткістю 10 мл. По 1 флакону у картонній коробці.

Епірубіцин Медак 50 мг/25 мл у прозорому скляному флаконі місткістю 25 мл. По 1 флакону у картонній коробці.

Епірубіцин Медак 100 мг/50 мл у прозорому скляному флаконі місткістю 50 мл. По 1 флакону у картонній коробці.

Епірубіцин Медак 200 мг/100 мл у прозорому скляному флаконі місткістю 100 мл. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

МЕДАК, Гесельшафт фюр клініше спеціалпрапарате мбх

(MEDAC, Gesellschaft fur klinische Spezialpraparate mbH).

Місцезнаходження

Феландштрассе 3, 20354 Гамбург, Німеччина (Fehlandtstrasse 3, Hamburg, Germany).

Аналоги препарата: Епірубіцин-фолінату

Совпадает код АТС и состав:

- Епірубіцин

- Епірубіцин-Тева

- Епірубіцин-Ебеве