Медичний порталПрепаратиДДiклофенак натрію - розчин

Дiклофенак натрію - розчин - инструкция, аналоги

Международное название:

Diclofenac

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Лекхім, АТ, м.Харків, Україна

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

розчин д / ін., 25 мг / мл по 3 мл в амп. №5 Лекхім, АТ
розчин д / ін., 25 мг / мл по 3 мл в амп. №100 Лекхім, АТ

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: diclofenac sodium;

1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію метабісульфіт (Е 223), спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТС МО1А В05.

Показання

При внутрішньом’язовому введенні препарат призначений для лікування:

запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозивного спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;

гострих нападів подагри;

ниркової та печінкової колік;

болю та набряку після травм і операцій;

тяжких нападів мігрені.

При введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій препарат призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

Алергічна реакція на інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), наприклад ацетилсаліцилову кислоту, яка може виражатися бронхоспазмом, кропив’янкою, гострим ринітом, поліпами носа або іншими алергічними симптомами.

III триместр вагітності.

Активна виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація.

Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).

Тяжка форма печінкової недостатності (Child-Pugh класу С, цироз печінки і асцит).

Помірна і тяжка форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Виражена серцева недостатність (NYHA III-IV).

Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушення гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.

Лікування болю після операції коронарного шунтування (або застосування апарату штучного кровообігу).

Спосіб застосування та дози

Загальна рекомендація: дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, та слід приймати протягом найменш можливого терміну.

Препарат "Диклофенак натрію", розчин для ін’єкцій, не застосовувати більш ніж 2 дні; у разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями "Диклофенак натрію".

Внутрішньом’язова ін’єкція.

Щоб не пошкодити нервові або інші тканини у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно виконувати такі правила. Доза повинна становити 75 мг на добу (1 ампула), яку потрібно вводити шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по одній ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернатива, одну ампулу по 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату «Диклофенак натрію» (наприклад, таблетками, супозиторіями) із загальною максимальною дозою 150 мг.

Стосовно нападу мігрені клінічний досвід обмежений з початковим застосуванням однієї ампули 75 мг. Дозу вводять по можливості: одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (за необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Внутрішньовенні інфузії.

Диклофенак натрію, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції. Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії (1 ампулу) Диклофенаку натрію, залежно від її тривалості інфузії, слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкцій (0,5 мл 8,4 % розчину чи 1 мл 4,2 % розчину або відповідний об’єм іншої концентрації), що взяли зі щойно відкритого контейнера. Використовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо в розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна. Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату "Диклофенак натрію", розчину для інєкцій. Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через кілька годин, але доза не має перевищувати 150 мг протягом будь-якого періоду у 24 години. Для профілактики післяопераційного болю через 15 хв – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

Побічні реакції

Побічні реакції на препарат описані в порядку зниження за частотою з застосуванням такої градації: дуже часто (⩾1/10); часто (⩾1/100, <1/10); нечасто (⩾1/1000, <1/100); рідко (⩾1/10000 <1/1000); надзвичайно рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані з введенням препарату «Диклофенак натрію», розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку, за умов короткострокового і довготривалого застосування.

Інфекції та інвазії: дуже рідко – абсцес у місці ін’єкції.

Порушення з боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактична та псевдоанафілактична реакції (включаючи гіпотензію та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади.

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику.

Порушення з боку органів зору: дуже рідко – розлад зору, затуманення зору, диплопія.

Порушення з боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.

Порушення з боку серця: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Порушення з боку судинної системи: дуже рідко – артеріальна гіпертензія, васкуліт. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: рідко – астма (включаючи диспное), бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт.

Порушення з боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, диспенсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, перфорації); дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хворобу Крона), запор, стоматит, глосит, глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних структур, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: часто – збільшення рівня трансаміназ, рідко – гепатит, жовтуха, порушення функцій печінки; дуже рідко – миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипи; рідко – кропив’янка; дуже рідко – бульозне висипання, екзема, еритема, різні види еритем, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз, затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: часто – реакція у місці ін’єкції, біль, затвердіння; рідко – набряк, некроз у місці ін’єкції.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, може підвищувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт).

Передозування

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми, як блювання, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами складається, у першу чергу, з підтримувальних заходів та симптоматичного лікування. Підтримувальні заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпонзія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів їх високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Диклофенак натрію не слід застосовувати під час перших двох триместрів вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Як і з іншими нестероїдними протизапальними засобами, застосування диклофенаку натрію під час третього триместру вагітності протипоказане внаслідок можливого розвитку відсутності скорочення матки та/або передчасного закриттяductus arteriosus.

Період годування груддю.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак попадає у материнське молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, диклофенак натрію не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак натрію може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають труднощі з заплідненням, або ті, хто проходив обстеження через інфертильність, мають припинити застосування препарату "Диклофенак натрію".

Діти

Через значний вплив препарат "Диклофенак натрію" у формі розчину для ін’єкцій не застосовують дітям (віком до 18 років).

Особливості застосування

Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорації можуть бути смертельними і можуть виникати у будь-який час впродовж лікування, з попереджувальними симптомами або серйозниими шлунково-кишковими явищами в анамнезі чи без них. У хворих літнього віку ці явища мають, зазвичай, більш серйозні наслідки. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі у хворих, які отримують диклофенак натрію, цей лікарський засіб необхідно відмінити.

Плацебо-контрольовані дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень із певними селективними інгібіторами ЦОГ-2. Немає на цей час доступних клінічних даних досліджень, у яких вивчалося тривале лікування максимальною дозою диклофенаку. Тому слід ретельно зважувати ризик і користь застосування диклофенаку пацієнтам із клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). У зв’язку з ризиком повинна бути застосована найнижча ефективна доза протягом найкоротшого курсу лікування.

Ниркові ефекти НПЗЗ включають затримку рідини з набряком та/або артеріальною гіпертензією. Тому диклофенак слід застосовувати із застереженням пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, які призводять до затримки рідини. З обережністю також призначають пацієнтам, які застосовують діуретики або супутньо інгібітори АПФ, або які мають підвищений ризик гіповолемії.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак натрію, спостерігалися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення таких реакцій – у перший місяць лікування. Застосування препарату "Диклофенак натрію" слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні.

НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, у зв’язку з чим диклофенак натрію не рекомендується застосовувати для лікування болю після операції з аортокоронарного шунтування. Як і інші НПЗЗ, диклофенак натрію через свої фармакодинамічні властивості може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Застереження.

Загальні.

Слід уникати застосування препарату «Диклофенак натрію» з системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливий розвиток додаткових побічних ефектів.

Слід з осторогою призначати препарат особам літнього віку. Зокрема, для людей літнього віку з слабким здоров’ям та для пацієнтів із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

Астма в анамнезі.

У хворих з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряк слизової оболонки носа (тобто назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов’язаними з алергічними подібними до ринітів симптомами) частіше за інших виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (які також пов’язані з переносимістю анальгетиків – аналгетичної астми), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим рекомендовано спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, наприклад зі шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою. Дотримуватись особливої обережності рекомендуються у випадку, коли Диклофенак натрію застосовується парентерально пацієнтам з бронхіальною астмою, оскільки симптоми можуть загострюватися.

Вплив на травний тракт.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, при призначенні препарату «Диклофенак натрію» пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту (ТТ), або з анамнезом, що передбачає наявність виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації, обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі у ТТ збільшується з підвищенням дози у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей літнього віку.

Щоб знизити ризик токсичного впливу на ТТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей літнього віку, лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які підвищують ризик небажаної дії на ТТ, може бути доцільним застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомляти про будь-які абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в ТТ). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні ліки, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі (такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Диклофенак натрію необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечнику, такі як хвороба Крона або неспецифічні виразкові коліти, та встановлювати пильний медичний нагляд, а також вживати відповідних застережних заходів, в зв’язку з тим, що їх стан може погіршуватисяватися.

Вплив на печінку.

Пильний медичний нагляд потрібен у випадку, коли диклофенак натрію призначається пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може погіршуватися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування препаратом диклофенак натрію (таблетками або супозиторіями) призначається регулярний контроль за функцією печінки як застережний захід. Якщо порушення функції печінки не зникають або посилюються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висипання), застосування препарату «Диклофенак натрію» слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатит, може проходити без продромальних симптомів.

Диклофенак натрію слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність нападу.

Вплив на нирки.

Оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функцій серця або нирок (у т. ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. В таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай повертає до стану, який передував лікуванню.

Вплив на гематологічні показники.

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг стану крові.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак натрію може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно контролювати хворих з порушеннями гемостазу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом "Диклофенак натрію" спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Нижче наведено взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату «Диклофенак натрію», розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій: за умови одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці.

Дигоксин: за умови одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і з іншими НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, таку комбінацію застосовують із застереженням, а в пацієнтів, особливо літнього віку, слід коньролювати артеріальний тиск. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції на початку супутньої терапії та після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ через збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов’язане із збільшенням рівня калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним наглядом.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди: супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗС або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ТТ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби: рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): супутнє введення системних НПЗС та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати: клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін: одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби: препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі.

Метотрексат: при введенні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережним, оскільки може зростати концентрація метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус: диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом. У зв’язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хіноліни: існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолінів та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване у експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зниженням ознак та симптомів (болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів), помітним покращенням функцій суглобів. Диклофенак натрію має виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Диклофенак натрію продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення диклофенак натрію швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, диклофенак натрію суттєво зменшує потребу в них.

Диклофенак натрію, розчин для ін’єкцій в ампулах, особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового синдрому внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішьом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хв. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, пропорційних до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрація у плазмі крові швидко знижується одразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом. Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умови дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл.

99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 год після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через дві години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3′-гідрокси-,4′-гідрокси-,5-гідокси-,4′,5-дигідрокси-, та 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенак), більшість із яких перетворюються у кон’югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі становить 263±56 мл/хв (середнє значення ±SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1-3 години. Один метаболіт, 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенак, має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкоронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюються на глюкуронідні кон’югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці, пов’язаної з віком пацієнтів, абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотримані режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться жовчю.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом печінки кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

від безбарвного до слабо-жовтого кольору розчин.

Несумісність

Як правило, диклофенак натрію, розчин для ін’єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.

Розчин для інфузії натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію як добавки становить ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не застосовувати.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул у пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 1 блістеру у пачці або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ "Лекхім-Харків".

Місцезнаходження

61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.

Аналоги препарата: Дiклофенак натрію - розчин