Медичний порталПрепаратиЦЦефуроксім -мип 1500мг

Цефуроксім -мип 1500мг - инструкция, аналоги

Международное название:

Cefuroxime

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Хефасаар ХФФ, ГмбХ для "МИП Фарма ГмбХ"

Страна производства:

Германия

Форма выпуска:

Цефуроксім-Мип 1500 Мг порошок для р-ну д/ін. та інф. по 1500 мг у флак. №10

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі 789 мг у перерахуванні на цефуроксим 750 мг або

1578 мг у перерахуванні на цефуроксим 1500 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій або інфузій.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01D C02.

Показання

Призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

інфекції ЛОР-органів: синусити, тонзиліти, фарингіти та середні отити;

інфекції сечовивідних шляхів: гострі та хронічні пієлонефрити, цистити, асимптоматичні бактеріурії;

інфекції м’яких тканин: целюліти, бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;

гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції, включаючи септицемії, менінгіти, перитоніти.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Цефуроксимом-МІП є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефуроксиму та інших цефалоспоринових антибіотиків.

Спосіб застосування та дози

Цефуроксим-МІП вводять внутрішньовенно або глибоко внутрішньом’язово.

Перед застосуванням препарату рекомендовано зробити шкірну пробу на переносимість.

Загальні рекомендації.

Дорослі

Для лікування багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. У разі необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) з подальшим пероральним прийомом цефуроксиму.

Діти

30-100 мг/кг на добу, розподілені на 3-4 ін’єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30-100 мг/кг на добу розподілені на 2-3 ін’єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більший, ніж у дорослих.

Профілактика

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом’язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом’язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Побічні реакції

Інфекції та паразитарні інвазії.

Розмноження патогенних мікроорганізмів, стійких до лікарського засобу (супутні інфекції).

Захворювання крові та лімфатичної системи.

Нечасто: тимчасовий вплив на формулу крові з токсичними і алергічними ознаками: гемолітична анемія, нейтропенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія і тромбоцитопенія, зниження рівня гемоглобіну.

Захворювання імунної системи.

Реакції гіперчутливості.

Часто: алергічні реакції у вигляді висипання на шкірі і свербежу, кропив’янка, набряки (набряк Квінке, набряки суглобів, ангіоневротичний набряк), підвищена температура, спричинена лікарським засобом.

Рідко: ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла.

Дуже рідко: загрозливий для життя анафілактичний шок.

Захворювання нервової системи.

Дуже рідко: судоми (тонічні/клонічні), м’язове посмикування (міоклонус) і запаморочення від прийому у великих дозах і особливо при обмеженому функціонуванні нирок.

Захворювання вух та слухових проходів.

Повідомлялося про погіршення слуху від незначного до помірного ступеня у кількох пацієнтів дитячого віку, яких лікували цефуроксимом.

Шлунково-кишкові розлади.

Нечасто: шлунково-кишкові розлади, такі як втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі або діарея, які, як правило, мають м’який характер, іноді тривають впродовж курсу лікування і зникають після припинення терапії.

Дуже рідко: псевдомембранозний ентероколіт.

Гепатобіліарні розлади.

Нечасто: незначне, минаюче підвищення рівня білірубіну і/або активності печінкових ферментів у сироватці крові (АСT, АЛT, лужної фосфатази).

Захворювання нирок і сечових шляхів.

Часто: підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже існуючою нирковою недостатністю.

Нечасто: гострий інтерстиціальний нефрит.

Загальні ураження і реакції у місці введення.

Часто: після внутрішньовенного введення – запальні подразнення стінки вени (до тромбофлебіту) і біль у місці ін’єкції. При швидкому внутрішньовенному введенні – непереносимість препарату, що виражається у відчутті печіння в місці введення або нудоті. Після внутрішньом’язової ін’єкції – біль та ущільнення тканини (індурація) у місці ін’єкції.

Передозування

У випадку передозування додатково до відміни препарату потрібно вжити відповідних заходів щодо виведення препарату. Цефуроксим видаляється шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Симптоми передозування

Випадки інтоксикації у людей невідомі. У деяких ситуаціях та після прийому препарату у дуже високих дозах можуть виникати порушення з боку центральної нервової системи, міоклонус і судоми, як у описаних випадках передозування бета-лактамними антибіотиками. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, епілепсією і менінгітом ризик виникнення таких несприятливих наслідків зростає.

Лікування  

Центрально індуковані судоми можна лікувати діазепамом або фенобарбіталом, але не фенітоїном.

У випадку анафілактичної реакції проводять протишокові заходи, наскільки це можливо, при перших ознаках шоку.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дотепер немає відомостей про тератогенну дію цефуроксиму. Незважаючи на це, застосування препарату під час вагітності, особливо в першому триместрі, та в період годування груддю можна призначати лише після оцінки користі від прийому лікарського засобу та пов’язаного з цим ризику.

Цефуроксим проникає через плаценту і виділяється у грудне молоко в невеликій кількості. У період годування груддю існує можливість впливу препарату на кишкову мікрофлору, який проявляється діареєю або ураженням грибковими мікроорганізмами, а також може призводити до сенсибілізації, тому препарат слід з обережністю призначати матерям, які годують груддю.

Діти

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування

Цефуроксим-МІП потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою алергією або астмою в анамнезі.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв) при введенні звичайної дози препарату очікується кумулятивний ефект цефуроксиму, тому дозу відповідно зменшують або інтервал між дозами подовжують.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати функції печінки і нирок.

Стан, що супроводжується тяжкою і тривалою діареєю з підозрою на псевдомембранозний коліт, може бути небезпечним для життя. У таких випадках потрібно негайно припинити терапію Цефуроксимом-МІП і вдатися до відповідного лікування (наприклад прийому ванкоміцину по 250 мг 4 рази на добу перорально).

Лікарські засоби, які пригнічують рухливість кишечнику (перистальтику), не слід призначати.

Будь-яке застосування антибіотиків може призвести до поширення патогенних мікроорганізмів, стійких до лікарського засобу. Потрібно зважати на ознаки можливого інфікування такими мікроорганізмами. Такі можливі інфекції потрібно лікувати відповідним чином.

Пацієнтам з порушеннями електролітного балансу будь-якої етіології або серйозною серцевою недостатністю потрібно зважати на вміст натрію у розчині цефуроксиму.

Один флакон Цефуроксиму-МІП 750 мг містить 1,77 ммоль (40,65 мг) натрію, а Цефуроксиму-МІП 1500 мг – 3,54 ммоль (81,3 мг) натрію, що необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію (солі).

Було доведено, що хімічна і фізична стабільність відновленого препарату зберігається протягом

3 годин при температурі 25 °С і протягом 12 годин – при температурі 2-8 °C. З огляду на мікробіологічні властивості готовий до застосування препарат потрібно використати негайно.

Розчин Цефуроксиму-MІП для ін’єкцій має злегка жовтуватий колір. Різна інтенсивність кольору не відіграє ролі в ефективності та безпеці при застосуванні цього антибіотика.

Розчин з помутнінням або осадом не застосовують.

Вміст флакона призначений для одноразового прийому. Залишки розчину для ін’єкцій потрібно знищити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Цефуроксим-МІП у низьких і середніх дозах не впливає на концентрацію та швидкість реакції.

Дуже рідко після прийому препарату у високих дозах і особливо при обмеженому функціонуванні нирок повідомлялося про судоми (тонічні/клонічні), посмикування м’язів (міоклонус) і запаморочення. Тому при таких станах потрібно утриматися від вищезазначених видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Цефуроксим/інші антибіотики.

Цефуроксим бажано не комбінувати з препаратами бактеріостатичної дії (наприклад тетрацикліном, еритроміцином, хлорамфеніколом або сульфаніламідами), оскільки in vitro спостерігали антагоністичний ефект від поєднання цих антибактеріальних агентів. Синергічного ефекту можна досягти у результаті комбінації препарату з аміноглікозидами.

Цефуроксим/пробенецид.

Одночасний прийом з пробенецидом у результаті гальмування ниркової екскреції призводить до більш високої і тривалої концентрації цефуроксиму в сироватці крові.

Цефуроксим/діуретики (сечогінні засоби).

Застосування цефалоспоринів у високих дозах пацієнтам, які одночасно приймають діуретики (наприклад фуросемід та етакринову кислоту), потрібно здійснювати під контролем функції нирок для запобігання погіршенню функціонування нирок. Це також стосується пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушенням ниркової функції.

Цефуроксим/потенційно нефротоксичні препарати.

До прийому цефуроксиму у поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад антибіотиками групи аміноглікозидів, поліміксином B і колістином) потрібно перевірити стан функціонування нирок, оскільки такий комбінований прийом може призводити до посилення нефротоксичності зазначених речовин.

Комбінована терапія.

Комбіноване застосування цефуроксиму з іншими антибіотиками можливе. На основі нещодавніх клінічних досліджень були одержані дані про можливість застосування дієвих проти родини Pseudomonas пеніцилінів, аміноглікозидів і метронідазолу.

При комбінуванні з аміноглікозидами потрібно контролювати функцію нирок. У цілому, Цефуроксим-МІП не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками або іншими препаратами.

Вплив на лабораторні дослідження.

У пацієнтів, які приймають цефуроксим, у рідкісних випадках може визначатися хибнопозитивна проба Кумбса.

Під час визначення глюкози в сечі та у крові, залежно від методу, можливе одержання хибнопозитивних або хибнонегативних результатів; для уникнення таких помилок запропоновано застосування ферментативних методів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Механізм дії цефуроксиму базується на гальмуванні синтезу бактеріальної клітинної стінки (у фазі росту) завдяки блокуванню пеніцилінзв'язуючих білків (ПЗБ або PBPs), таких, як наприклад, транспептидази. Це призводить до бактерицидного ефекту.

Взаємозв’язок між фармакокінетикою і фармакодинамікою.

Ефективність залежить, головним чином, від терміну, протягом якого вміст діючої речовини перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) збудника.

Механізми розвитку резистентності.

Резистентність до цефуроксиму може базуватися на таких механізмах:

  • інактивація за допомогою бета-лактамаз: цефуроксим під дією деяких бета-лактамаз може піддаватися гідролізу, особливо під дією лактамаз із розширеним спектром (так званих ESBL), наприклад, у штамів кишкової палички абоKlebsiella pneumoniae, або завдяки конститутивним формам бета-лактамаз AmpC-типу, які були виявлені, наприклад у Enterobacter cloacae. Під час перебігу інфекцій, спричинених бактеріями з індукованою бета-лактамазою AmpC-типу і з чутливістю до цефуроксиму in vitro, існує ризик того, що під час проведення терапії селективно виникатимуть мутанти з конститутивними формами бета-лактамаз AmpC-типу;
  • зниження спорідненості до ПЗБ (PBPs) проти цефуроксиму: набута резистентність у пневмококів і інших стрептококів базується на модифікації існуючих ПЗБ у результаті мутації. Для набуття резистентності до цефуроксиму у метицилін- (оксацилін)-стійких стафілококів формуються додаткові ПЗБ зі зниженою спорідненістю;
  • недостатній ступінь проникнення цефуроксиму через зовнішню клітинну стінку грамнегативних бактерій може призвести до того, що на ПЗБ здійснюється недостатній блокуючий вплив;
  • цефуроксим може активно виводитися з бактеріальної клітини через клітинні канали.

Часткова або повна перехресна резистентність цефуроксиму проявляється з іншими цефалоспоринами і пеніцилінами.

Фармакокінетика.

Цефуроксим застосовується виключно парентерально. У формі попередника – ефіру цефуроксиму аксетилу – субстанція може застосовуватися перорально.

Після внутрішньовенного введення 500 мг максимальна концентрація у сироватці становить 42±20 мг/л (через 15 хв), після внутрішньовенної болюсної ін’єкції у дозі 750 мг препарату – 144 ± 46 мг/л, а після введення шляхом 30-хвилинної інфузії у дозі 1500 мг препарату – 123 ± 14 мг/л.

У сумі максимальні концентрації в сироватці становлять 26 мг/л (після 750 мг) або 46 мг/л (після 1500 мг). Біодоступність після введення досягається повною мірою.

Області на кривих «час-концентрація» після внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення у одній і тій самій дозі практично ідентичні.

Цефуроксим досягає терапевтично ефективних концентрацій у багатьох тканинах і рідинах організму (кісткова тканина, синовіальна та внутрішньоочна рідини). У випадку запалення мозкових оболонок проникнення цефуроксиму у спинномозкову рідину підвищується. У новонароджених одночасні концентрації в сироватці крові в лікворі досягають 12-25 %.

Зв’язування з білками сироватки становить близько 33 %. Видимий об’єм розподілу – від 13 до 19 л.

Період напіввиведення із сироватки – від 70 до 80 хвилин (граничні значення – 66-140 хв). При порушенні ниркової функції період напіврозпаду (HWZ) подовжується. При значенні кліренсу креатиніну від 23 мл/хв період напіврозпаду може становити приблизно 4,2 годинам; при кліренсі креатиніну від 5 мл/хв – може подовжитися до 22 годин.

Цефуроксим метаболізується незначною мірою (

Цефуроксим майже повністю в антибактеріально активній формі виводиться нирками шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної екскреції. 

У пробандів, які отримували 500 мг пробенециду (перорально) за 2 години до ін’єкції цефуроксиму у дозі 500 мг, максимальні концентрації в сироватці крові були підвищені на 30 %, а період виведення знижений на 32 %.

У 8-годинній сечі виявляли приблизно 89 %, а у 24-годинній сечі – до 93-95 % від введеної дози. Нирковий кліренс цефуроксиму становить в середньому 139 мл/хв (діапазон значень – 114-170 мл/хв).

Цефуроксим виводиться шляхом гемодіалізу, меншою мірою – шляхом перитонеального діалізу.

Основні фізико-хімічні властивості

білий або майже білий порошок.

Несумісність

Цефуроксим несумісний з лужними розчинами для інфузій, розчинами гідрокарбонату натрію і засобами для відновлення об’єму, виготовленими із сітчастих поліпептидів.

Сумісність із розчинами для інфузій.

Цефуроксим-МІП 1500 мг не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі з антибіотиками або іншими препаратами (наприклад з аміноглікозидами або з колістином).

Цефуроксим/аміноглікозиди

Через фізико-хімічну несумісність з усіма аміноглікозидами цефуроксим не можна вводити в одному шприці або змішувати у розчині для інфузій з аміноглікозидами. Обидва антибіотики потрібно вводити в різні ділянки окремо один від одного.

Цефуроксим/колістин

Ті ж обмеження, як і для аміноглікозидів, для застосування розчинів колістину і цефуроксиму.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка

Порошок у скляному флаконі; по 10 флаконів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Шеньчжень Ліджан Фармацеутікал Ко. Лтд. (виробництво, первине та вторинне пакування).

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ (вторинне пакування, відповідальний за випуск).

Місцезнаходження

Юаньфу Роуд, Ко-енрічинг Індастріал Парк Лунхуа Таун, Баоань Дістрікт, Шеньчжень, Китай.

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Німеччина.

Заявник

МІП Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження

Вул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччина.

Аналоги препарата: Цефуроксім -мип 1500мг