Медичний порталПрепаратиААзітро-сандоз

Азітро-сандоз - инструкция, аналоги

Азітро-сандоз C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія / S. C. Sandoz S. R. L., Romania. Румыния

Азітро-сандоз C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія / S. C. Sandoz S. R. L., Romania. Румыния

Международное название:

Azithromycin

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія / S. C. Sandoz S. R. L., Romania.

Страна производства:

Румыния

Форма выпуска:

Азітро Сандоз порошок по 16,5 г д / приг. 20 мл ор. сусп. (200 мг / 5 мл) під флак.
Азітро Сандоз порошок по 16,5 г д / приг. 20 мл ор. сусп. (100 мг / 5 мл) під флак.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: азитроміцин;

5 мл суспензії містять азитроміцину 100 мг або 200 мг у формі азитроміцину моногідрату;

допоміжні речовини: сахароза, ксантанова камедь, гідроксипропілцелюлоза, натрію фосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (Е 951), ароматизатор крем-карамель, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Порошок для оральної суспензії.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків; тяжкі порушення функції печінки. Через теоретичну можливість виникнення ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Спосіб застосування та дози

Дозування та тривалість лікування визначає лікар. Суспензію приймати 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, оскільки одночасний прийом може порушувати всмоктування азитроміцину.

Дорослі. Зазвичай призначають по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або по 500 мг 1 раз на добу в перший день лікування та по 250 мг 1 раз на добу у наступні 4 дні. Загальна доза курсу азитроміцину становить 1500 мг. Для лікування цієї категорії пацієнтів доцільно застосовувати інші лікарські форми препарату (наприклад таблетки Азитро САНДОЗ® по 250 мг та 500 мг).

Діти. Азитроміцин призначають по 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів або протягом 5 днів, починаючи з разової дози 10 мг/кг у 1-й день, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг.

При мігруючій еритемі (хворобі Лайма) азитроміцин призначають 1 раз на добу протягом 5 днів по 20 мг/кг маси тіла у 1-й день, потім по 10 мг/кг маси тіла з 2-го по 5-й день.

Залежно від маси тіла дитини рекомендується наведена нижче схема дозування.

Азитроміцин 100 мг/5 мл

Азитроміцин 200 мг/5 мл

Ниркова недостатність

Пацієнтам з дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки.

Для приготування 20 мл суспензії (100 мг/5 мл або 200 мг/5 мл) потрібно:

Для відмірювання необхідної кількості суспензії за допомогою шприца, що додається, потрібно:

Смакові відчуття після прийому суспензії можна поліпшити, якщо запити її фруктовим соком.

У випадку, якщо прийом однієї дози препарату було пропущено, наступну дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні приймати з інтервалом у 24 години.

Побічні реакції

Побічні реакції класифіковані за частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), у тому числі поодинокі випадки.

З боку системи крові: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія. У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв’язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Психічні розлади: рідко – агресивність, збудження, тривога та нервозність.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення/вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми, парестезія, гіпестезія, дисгевзія, астенія, безсоння, підвищена втомлюваність; дуже рідко – аносмія, агевзія, паросмія, міастенія гравіс.

З боку органів зору: рідко – порушення зору.

З боку органів слуху: рідко – порушення слуху, настання глухоти та/або дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з довготривалим застосуванням азитроміцину у великих дозах під час клінічних досліджень. Зазвичай ці симптоми мали оборотний характер.

З боку серця: рідко – посилене серцебиття, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію). Були окремі повідомлення про подовження інтервалу QT і тріпотіння/миготіння шлуночків, артеріальну гіпотензію, пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует».

З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальний дискомфорт (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, диспепсія, гастрит, анорексія; рідко – запор, зміна кольору зубів і язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про поодинокі випадки фульмінантного гепатиту, некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

З боку шкіри: нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипи; рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку і світлочутливість; тяжкі шкірні реакції, а саме – поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м’язової системи: нечасто – артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк, біль у грудях, кандидоз.

Лабораторні дослідження: часто – зниження кількості лімфоцитів, збільшення кількості еозинофілів і зниження кількості бікарбонатів у крові; непоширені – підвищення вмісту білірубіну, сечовини, креатиніну у плазмі крові, збільшення активності АСТ, АЛТ, зміни вмісту калію у крові. Наведені зміни мали оборотний характер.

Передозування

Симптоми: оборотна втрата волосся, виражені нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, терапія симптоматична і підтримуюча.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Азитроміцин проникає крізь плаценту, однак не було виявлено шкідливого впливу препарату на плід. Відповідні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні. Тому азитроміцин можна застосовувати під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Азитроміцин проникає у грудне молоко, тому рекомендується припинити годування груддю у період лікування і ще 2 дні після закінчення лікування.

Діти

Препарат призначають дітям з масою тіла від 10 до 45 кг.

Відсутні дані щодо застосування препарату дітям віком до 1 року.

Особливості застосування

Печінка є основним шляхом метаболізму та виведення азитроміцину, тому пацієнтам з тяжкою патологією печінки не слід застосовувати препарат.

У випадку появи ознак порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко розвивається, у поєднанні з жовтяницею, потемнінням сечі, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, необхідно провести дослідження функції печінки.

Повідомлялося про випадки розвитку міастенічного синдрому та про загострення симптомів міастенії гравіс у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) слід з обережністю застосовувати азитроміцин, оскільки у таких хворих спостерігали збільшення його концентрації у плазмі крові на 33 %.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках повідомлялося про ангіоневротичний набряк та анафілаксію. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували тривалішого спостереження і лікування.

Подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/миготіння шлуночків, спостерігалося при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження серцевої реполяризації, тому слід з обережністю призначати лікування пацієнтам:

Дані про можливу лікарську взаємодію між алкалоїдами ріжків та азитроміцином відсутні, однак через теоретичну можливість виникнення ерготизму не слід одночасно призначати похідні ріжків і азитроміцин.

Стрептококові інфекції: азитроміцин не є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes. Немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматоїдного поліартриту.

Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.

Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікози).

З обережністю слід застосовувати препарат хворим з неврологічними або психічними розладами.

При застосуванні макролідних антибіотиків були повідомлення про можливість виникнення псевдомембранозного коліту. Тому цей діагноз слід враховувати при виникненні діареї у пацієнтів після початку лікування азитроміцином. При псевдомембранозному коліті протипоказані антиперистальтичні засоби.

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

5 мл суспензії по 100 мг/5 мл та по 200 мг/5 мл містять 3,81 г та 3,7 г сахарози відповідно. Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Негативного впливу не спостерігалося, але слід враховувати імовірність таких побічних ефектів як запаморочення, сонливість, порушення зору. При виникненні подібних реакцій необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід обережно призначати азитроміцин разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT (наприклад хінідин, циклофосфамід, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, літій).

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися на 25 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через 2 години після прийому антациду.

Цетиризин: сумісне застосування азитроміцину із 20 мг цетиризину протягом 5 днів не призводило до фармакокінетичної взаємодії у рівноважному стані, але значно змінювало інтервал QT.

Алкалоїди ріжків: при сумісному застосуванні азитроміцину з дигідроерготаміном або алкалоїдами ріжків не можна виключити вазоконстрикторний ефект із порушеннями перфузії, що призводить до ураження пальців рук і ніг. Тому слід запобігати їх одночасного застосування.

Аторвастатин: одночасне застосування 10 мг/добу аторвастатину та 500 мг/добу азитроміцину не впливало на плазмову концентрацію аторвастатину.

Циметидин: за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину не було виявлено змін у фармакокінетиці останнього.

Карбамазепін: азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активних метаболітів.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Тому при одночасному призначенні азитроміцину та циклоспорину необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: при сумісному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе посилення антикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати у комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну у сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг азитроміцину як разова доза та 600 мг або 1200 мг азитроміцину, як багаторазові дози не впливали на фармакокінетику та виведення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак застосування азитроміцину спричиняло збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину у мононуклеарах периферичної крові.

Диданозин: одночасне застосування 1200 мг/добу азитроміцину та 400 мг/добу диданозину у 6 ВІЛ-позитивних пацієнтів не впливало на фармакокінетику рівноважного стану диданозину.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. У осіб, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин, спостерігалася нейтропенія, хоча причинний зв’язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.

Не було виявлено клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій при сумісному застосуванні азитроміцину з ефавіренцом, флуконазолом, індинавіром, метилпреднізолоном, мідазоламом, триазоламом, силденафілом, триметопримом, сульфаметоксазолом, доксорубіцином.

Цизаприд: одночасне застосування цизаприду може спричинити посилення пролонгування інтервалу QT, шлуночкову аритмію і синдром тріпотіння/миготіння, тому їх не слід застосовувати одночасно.

Астемізол, альфентаніл: при їх одночасному застосуванні з азитроміцином необхідна обережність, оскільки для еритроміцину була встановлена посилена дія.

Азитромицин суттєво не взаємодіє з системою цитохрому Р450 у печінці, тому для нього не слід очікувати прояву фармакокінетичної взаємодії, характерної для еритроміцину та інших макролідів.

Нелфінавір:  застосування нелфінавіру спричиняє збільшення рівноважних концентрацій азитроміцину в сироватці. Хоча корекція дози азитроміцину при його одночасному введенні з нелфінавіром не рекомендується, є виправданим ретельний моніторинг відомих побічних ефектів азитроміцину.

Інші антибіотики: слід враховувати можливу перехресну резистентність між азитроміцином і макролідними антибіотиками (такими як еритроміцин), а також лінкоміцином і кліндаміцином.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків – азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50 S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів. Це призводить в основному до бактеріостатичного ефекту.

Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином, іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентні S. aureus (MRSA).

Чутливі до азитроміцину:

аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis;

інші бактерії: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae.

Види, які набувають резистентності у поодиноких випадках:

аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Мікроорганізми з вродженою резистентністю:

аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, стафілококи MRSA, MRSE (метицилін-резистентні золотистий та епідермальний стафілококи);

аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;

анаеробні грамнегативні бактерії: Bacteroides fragilis-group.

Концентрації азитроміцину в органах-мішенях (легені, горло, простата) перевищують МІК90 для патогенів після прийому разової дози 500 мг. Азитроміцин у значній кількості накопичується у фагоцитах і фібробластах. Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Бактерицидні концентрації азитроміцину зберігаються у місці запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє проводити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. Кінцевий період напіввиведення з плазми повністю відповідає періоду напіввиведення з тканин протягом 2-4 днів.

Приблизно 12 % азитроміцину виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом наступних 3 днів. Високі концентрації незміненого азитроміцину виявлено у жовчі. Ідентифіковано десять метаболітів, які утворюються за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання та інших метаболічних перетворень. Метаболіти азитроміцину не виявляють антимікробної дії.

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або майже білого кольору з характерним запахом.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Готову суспензію зберігати при температурі не вище 25 °С протягом 5 днів.

Упаковка

По 16,5 г порошку у флаконі для 20 мл суспензії; по 1 флакону у комплекті з адаптером та шприцом для дозування у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія/S. C. Sandoz S. R. L., Romania.

Місцезнаходження

вул. Лівезені, 7А, 540472 Тиргу Муреш, округ Муреш, Румунія/Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Jud. Mures, Romania.

Аналоги препарата: Азітро-сандоз