Аритміл - инструкция, аналоги

Аритміл ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”. Украина

Аритміл ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”. Украина

Международное название:

Amiodarone

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Аритміл розчин д / ін. 50 мг / мл, по 3 мл в амп. №5 (5х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Склад

діюча речовина: аміодарону гідрохлорид;

1 мл розчину містить 50 мг аміодарону гідрохлориду (в перерахунку на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01B D01.

Показання для застосування

Тяжкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема таких, як:

непрацездатності.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Протипоказання

Вищезазначені протипоказання не приймаються до уваги при кардіопульмональній реанімації у випадках нападу резистентної шлуночкової фібриляції.

Спосіб застосування та дози

Для внутрішньовенного введення доза та кратність застосування встановлюється індивідуально залежно від стану та потреб кожного пацієнта.

Аритміл можна вводити, тільки розчинивши у 5 % розчині глюкози. Не розводити 0,9 % розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!

Виходячи з фармацевтичних властивостей препарату, концентрація розчину не повинна бути нижче 600 мг/л, тобто 2 ампули препарату треба розводити не менше ніж у 500 мл 5 % розчину глюкози.

Вводити рекомендується тільки в центральні вени через центральний венозний катетер (для запобіганя флебіту) шляхом інфузій, а не ін’єкцій через небезпеку виникнення гемодинамічних порушень (артеріальна гіпотензія, гостра серцево-судинна недостатність, тяжка дихальна недостатність).

Внутрішньовенна інфузія: навантажувальна доза зазвичай складає 5-7 мг/кг, розведена у 250 мл 5 % розчину глюкози і вводиться від 20 хвилин до 2 годин. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Добова доза не має перевищувати 1200 мг/добу. Терапевтичний ефект препарату проявляється на перших хвилинах введення та зникає поступово, що потребує корекції швидкості вливання відповідно до результатів лікування та підтримуючої інфузії.

Підтримуюча доза – 10-20 мг/кг/добу (в середньому 600-800 мг/добу до 1200 мг/добу) у 250 мл 5 % розчину глюкози протягом кількох днів. Інфузійна терапія зазвичай продовжується 4-5 днів, може бути постійною або переривчастою (2–3 рази на добу). З першого дня інфузії необхідно починати поступовий перехід на пероральний прийом препарату в дозі від 600-800 до 1200 мг на добу.

Внутрішньовенне введення аміодарону у вигляді ін’єкцій можливе тільки у невідкладних ситуаціях, коли відсутні інші терапевтичні можливості, і тільки у відділеннях кардіореанімації при постійному електрокардіографічному контролі.

Внутрішньовенна ін'єкція: звичайна доза складає 5 мг/кг маси тіла, розведена у 20 мл 5 % розчину глюкози та вводиться протягом не менше 3 хвилин. Повторну внутрішньовенну ін'єкцію не слід вводити раніше, ніж через 15 хвилин після першого введення, навіть якщо була використана тільки частина вмісту однієї ампули (можливий незворотній колапс).

Не змішувати в одному шприці з іншими препаратами!

Дітям старше 3-х років для купірування аритмій у невідкладних ситуаціях Аритміл вводять за схемою:

навантажувальна рекомендована доза – 5 мг/кг, яка вводиться від 20 хвилин до 2 годин;

підтримуюча доза – від 10 до 15 мг/кг/добу, яка вводиться від кількох годин до кількох днів. При необхідності пероральний прийом препарату можна розпочати відразу.

Побічні реакції

Побічні ефекти, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % та < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % та < 1 %); рідко (≥ 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %).

Місцеві реакції.

Лімфатична система та кров.

Кардіальні розлади.

розвиток або посилення аритмій, іноді до зупинки серця, в основному при застосуванні разом з препаратами, які подовжують період реполяризації шлуночків серця або при порушеннях електролітного балансу.

Шлунково-кишкові розлади.

Гепато-біліарна система.

гостра печінкова недостатність, іноді фатальна (частіше виникає в перші 24 години внутрішньовенного введення аміодарону), з високим рівнем активності трансаміназ у сироватці крові та/або жовтяницею. При значному підвищенні рівня трансаміназ лікування слід припинити. В процесі лікування аміодароном рекомендується періодичний контроль функції печінки.

Імунна система.

Нервова система.

Дихальна система.

гострий респіраторний дистрес-синдром, іноді з летальним кінцем, найчастіше безпосередньо після операції (можливо, після взаємодії з високими дозами кисню); бронхоспазм та/або апное у хворих із тяжкою дихальною недостатністю, передусім у хворих на бронхіальну астму.

Шкіра та підшкірні тканини.

Судинні розлади.

Передозування

Інформації стосовно передозування аміодарону при внутрішньовенному застосуванні немає.

Є інформація про гостре передозування аміодароном при застосуванні таблетованої форми. Описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної тахікардії "torsade de pointes", судинної недостатності, ушкодження печінки.

Лікування. Терапія має бути симптоматичною. У випадку брадикардії можуть бути застосовані бета-адреноміметики, препарати атропіну або глюкагон, при необхідності – кардіостимуляція. У випадку пароксизмальної тахікардії "torsade de pointes" – внутрішньовенне введення солей магнію, кардіостимуляція, направлена на зниження частоти серцевих скорочень.

Приймаючи до уваги фармакокінетичний профіль аміодарону, рекомендується контролювати стан пацієнта (особливо серцеву діяльність) протягом тривалого часу.

Аміодарон та його метаболіти не видаляються при діалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки препарат діє на щитовидну залозу плода, застосування препарату в період вагітності протипоказане. Аміодарон виділяється з грудним молоком у значній кількості, тому при необхідності застосування препарату жінкам, які годують груддю, годування груддю протягом лікування слід припинити.

Діти

Дітям до 3-х років застосування препарату протипоказане.

Розчин Аритмілу містить бензиловий спирт, який може викликати токсичні та алергічні реакції у дітей віком до 3 років.

Особливі заходи безпеки

Аритміл для внутрішньовенного введення призначений для застосування тільки в умовах спеціалізованих відділень стаціонару при постійному моніторингу стану хворого (ЕКГ, артеріальний тиск) в тих випадках, коли необхідне швидке досягнення антиаритмічного ефекту або коли неможливий його пероральний прийом.

Аритміл необхідно вводити інфузійно, оскільки навіть дуже повільна ін’єкція препарату може спричини виражену гіпотензію, гостру серцево-судинну недостатність або тяжку дихальну недостатність. При виникненні циркуляторного колапсу може бути ефективним атропін.

Внутрішньовенне введення аміодарону шприцом у вигляді ін’єкцій можливе тільки у невідкладних ситуаціях, коли відсутні інші терапевтичні можливості, і тільки у відділеннях кардіореанімації при постійному електрокардіографічному контролі.

Не змішувати препарат в одному шприці або системі з іншими лікарськими засобами!

Розчин Аритмілу містить бензиловий спирт, який може викликати токсичні та алергічні реакції у дітей віком до 3 років.

Перед хірургічною операцією необхідно обов’язково попередити анестезіолога, що пацієнт отримував/отримує аміодарон (загроза респіраторного дистрес-синдрому).

Для запобігання небажаних ефектів необхідно ретельно призначати супутню терапію, враховуючи клінічно значимі взаємодії аміодарону.

Особливості застосування

Препарат рекомендується вводити тільки в центральні вени (центральний венозний катетер), оскільки введення через периферичні вени може спричинити флебіт.

Аміодарон має низький проаритмічний ефект, який проявляється в основному при застосуванні разом з препаратами, що подовжують період реполяризації шлуночків або при порушеннях електролітного балансу (особливо при гіпокаліємії). Порушення електролітного балансу бажано скоригувати до початку введення Аритмілу.

На фоні лікування аміодароном можливі зміни ЕКГ: подовження інтервалу QТ (в зв’язку з пролонгацією реполярізації), поява зубця U, деформація зубця Т. Ці зміни не є проявом токсичності препарату.

Під час лікування Аритмілом рекомендується регулярно перевіряти функцію печінки (активність трансаміназ) для раннього виявлення її ураження, тому що в перші 24 години внутрішньовенного введення препарату можливо виникнення тяжкої гепатоцелюлярної недостатності, іноді фатальної.

Застосовувати з обережністю осібам літнього віку, пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди, через ризик розвитку тяжкої брадикардії, тяжких порушень провідності з можливим виникненням ідіовентрикулярного ритму, особливо при застосуванні високих доз. При виникненні таких станів лікування Аритмілом необхідно припинити, можуть бути застосовані бета-адреноміметики або глюкагон, при необхідності – кардіостимуляція.

Також з обережністю препарат застосовувати в разі гіпотензії, бронхіальної астми, тяжкої дихальної недостатності, декомпенсованих кардіоміопатій або тяжкої серцевої недостатності, печінкової недостатності,.

При застосуванні препарату у хворих на цукровий діабет слід брати до уваги, що Аритміл вводиться тільки на 5 % розчині глюкози.

При підозрі діагнозу інтерстиціального пневмоніту необхідно провести рентген-контроль органів грудної порожнини і вирішити питання про відміну препарату та доречність призначення кортикостероїдів.

У деяких випадках у хворих, які отримували аміодарон, спостерігався гострий дистрес-синдром безпосередньо після операцій. При використанні примусової вентиляції легень рекомендується ретельний нагляд за такими хворими. Перед хірургічною операцією потрібно інформувати анестезіолога про те, що хворий отримував цей препарат.

Аритміл містить йод (у 200 мг препарату міститься 75 мг йоду), тому він може впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовидній залозі, але не впливає на рівень гормонів Т3, Т4, ТТГ. Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з її дисфункцією в анамнезі (в т.ч. в сімейному). Тому перед початком лікування, під час лікування та протягом кількох місяців після завершення лікування необхідно проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції щитовидної залози.

Не рекомендується застосовувати Аритміл з бета-блокаторами (крім соталолу та есмололу), деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, ін’єкційна форма дилтіазему), проносними, які стимулюють моторику кишечнику та можуть викликати гіпокаліємію. Також при одночасному застосуванні з Аритмілом флекаїніду необхідно, з огляду на підвищення плазмового рівня останнього, відповідно зменшувати дозу флекаїніду та ретельно моніторувати стан пацієнта.

Під час лікування аміодароном не рекомендується вживати грейпфрутовий сік (ризик підвищення концентрації аміодарону в крові).

Побічні ефекти препарату зазвичай залежать від дози, тому потрібно з обережністю визначати мінімальну ефективну підтримуючу дозу, щоб запобігти або знизити до мінімуму ризик виникнення небажаних ефектів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, тому в період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказано сумісне застосування з препаратами, які можуть викликати поліморфну пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу "пірует" ("torsade de pointes") у зв’язку з пролонгацією інтервалу QT:

Не рекомендується комбінована терапія з наступними препаратами:

З обережністю призначати в комбінації з Аритмілом наступні препарати:

Слід попереджати виникнення гіпокаліємії та за необхідністю коригувати її, контролювати інтервал QT та появу хвиль U на ЕКГ. Припустимо збільшення інтервалу QTs до 450 мс або не більше ніж на 25 % від початкової величини.

У випадку виникнення пароксизмальної тахікардії типу "torsade de pointes" не застосовувати антиаритмічні препарати, а використовувати внутрішнньовенне введення розчину сульфату магнію або кардіостимуляцію, направлену на зниження частоти серцевих скорочень.

Посилення ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищений ризик кровотечі диктує необхідність частішого контролю рівня протромбіну в крові та корекції доз антикоагулянтів в період лікування аміодароном і після відміни препарату.

Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у людей літнього віку. Необхідний клінічний контроль та ЕКГ-контроль стану хворого.

Можуть виникати порушення автоматизму (виражена брадикардія) та атріовентрикулярної провідності (синергізм дії); крім того, можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження кліренсу дигоксину).

Необхідно проводити клінічний, електрокардіографічний і лабораторний контроль (включаючи, при можливості визначення рівня дигоксину в плазмі крові); може виникнути необхідність змінити дозу серцевих глікозидів.

Можливе порушення автоматизму, провідності та скорочувальної властивості серця внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів. Необхідний клінічний та електрокардіографічний контроль стану хворого.

Можливе збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові із симптомами передозування (зокрема, неврологічного характеру). Необхідний клінічний моніторинг і зниження дози фенітоїну з появою ознак передозування; по можливості – визначення рівня фенітоїну у плазмі крові.

Призначаючи їх з аміодароном, який є інгібітором цього ферменту, підвищується концентрація цих препаратів у плазмі крові, і, як наслідок, можливе посилення їх токсичності:

-лідокаїн, такролімус, силденафіл, фентаніл, мідазолам, ерготамін; необхідна корекція дози;

Можливе збільшення рівня флекаїніду у плазмі крові; необхідна корекція дози.

Крім зазначених вище бета-блокаторів (крім соталолу), блокаторів кальцієвих каналів, серцевих глікозидів, аміодарон взаємодіє з клонідином, гуанфацином, інгібіторами холінестерази (донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбемоній, пірідостигмін, неостигмін) з підвищенням ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу "torsade de pointes". Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль стану хворого.

Описані випадки тяжких ускладнень у пацієнтів, яким проводилася загальна анестезія: брадикардія, яка не коригується атропіном, артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

Рідкі випадки тяжких респіраторних ускладнень, які іноді завершувались летальним кінцем (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), частіше спостерігалися в ранній післяопераційний період під час кисневої терапії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антиаритмічний препарат III класу. Антиаритмічна дія зумовлена збільшенням 3 фази потенціалу дії головним чином за рахунок блокади калієвих каналів мембран кардіоміоцитів, а також кальцієвих каналів, уповільненню провідності по AV-вузлу, та зниженням автоматизму синусового вузла. Незначною мірою блокує відкриті та інактивовані натрієві канали та уповільнює швидкий вхідний натрієвий потік. Препарат неконкурентно блокує α- та β-адренорецептори переважно міокарда, що також сприяє сповільненню синоатриальної, передсердної та AV-провідності, не впливаючи на внутрішньошлуночкову провідність. Аміодарон збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія аміодарону зумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень та зниження загального периферичного опору судин. Аміодарон не спричиняє значного негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика. Аміодарон має великий об'єм розподілення. У перші дні призначення препарат накопичується практично у всіх тканинах, особливо в жирових включеннях, печінці, селезінці, легенях. Через кілька днів відзначається виведення аміодарону з організму. Стабільна концентрація досягається в межах від 1 до кількох місяців, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. Аміодарон виводиться з жовчю та калом. Ниркова екскреція незначна. Період напіввиведення становить 20-100 діб. Після припинення лікування аміодароном його виведення з організму продовжується протягом кількох місяців. Аміодарон містить йод, тому при метаболізмі в печінці відбувається відщеплення йоду та виділення його з сечею у вигляді солей. Основна частина аміодарону та його метаболітів виділяються через кишечник протягом більше 30 діб. Після відміни препарату його ефективна дія триває протягом кількох днів або навіть тижнів.

Основні фізико-хімічні властивості

прозора рідина світло-жовтого кольору з зеленуватим відтінком або рідина світло-жовтого кольору, вільна від частинок.

Несумісність

Аритміл можна вводити, тільки розчинивши у 5 % розчині глюкози. Не розводити 0,9 % розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!

Виходячи з фармацевтичних властивостей препарату, концентрація розчину не має бути нижче 600 мг/л, тобто 2 ампули препарату треба розводити не менше, ніж у 500 мл 5 % розчину глюкози, тому що в меншій кількості розчинника розчин Аритмілу стає нестабільним.

Не змішувати в одному шприці або системі з іншими лікарськими засобами!

Перед інфузією розводити розчин Аритмілу в обладнанні, яке не містить

2-діетилгексилфталату (наприклад, ПВХ, поліетилен, поліпропілен, скло), оскільки розчин Аритмілу може вивільняти 2-діетилгексилфталат.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 15 °С до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 ампул по 3 мл у касеті, 1 касета в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Аналоги препарата: Аритміл

Совпадает код АТС и состав:

- Амідарон

- Кордарон

- Аміодарон

- Кордарон