Золмигрен - инструкция, аналоги

Золмигрен ПАО «Фармак». Украина

Золмигрен ПАО «Фармак». Украина

Международное название:

Zolmitriptan

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Фармак».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N02 Анальгетики

- N02C Средства, применяемые при мигрени

- N02C C Селективные агонисты 5 HT1-рецепторов серотонина

- N02C C03 Золмитриптан

Форма выпуска:

Золмигрен таблетки, п/плен. обол., по 2,5 мг №2 (2х1)
Золмигрен таблетки, п/плен. обол., по 2,5 мг №10 (10х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), магния стеарат;

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е171)), железа оксид желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

показания

Купирования приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая артериальная гипертензия, а также умеренное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл / мин. Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с другими сердечными дополнительными путями проведения. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT1B / 1D. Заболевания периферических сосудов. Пожилой (старше 65 лет) возраст.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторную дозу можно принимать не раньше, чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

побочные реакции

Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не уча-щаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение; нечасто - тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко - инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - нарушение чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту;

редко - ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание; редко - императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие нарушения: часто - астения, ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности Золмигрен® применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

дети

Препарат не применяют для лечения детей.

особенности применения

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее мигрень НЕ диагностировалась, или пациентов, склонных к мигрени, в которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие патологические состояния. Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной мигрени.

У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B / 1D, возможно возникновение инсульта и других побочных церебральноваскулярних нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с церебро-васкулярной недостаточностью сосудов головного мозга.

Золмигрен® не следует назначать пациентам, которые страдают синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, возможен коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Золмигрен® следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрену® следует прекратить и провести обследование пациента.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен® следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимое сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом.

Противопоказан одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT1B / 1D.

Пациентам, которые применяют ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозирования так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптан не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) может развиться серотониновый синдром. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применением другого серотонинергического средства.

Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B / 1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В / 1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ 1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренорецепторов, Н1, Н2-рецепторов, М -холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Вместе с купирование мигренозной нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото и фонофобия. Дополнительно к периферическому действию влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозной статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме в период развития приступа.

Фармакокинетика. После перорального приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, имеет в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилований метаболит - активный, а два других метаболита - неактивные. Средний период полувыведения (Т1 / 2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, бледного коричнево-желтого цвета.

срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистера, вложенном в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

местонахождение

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Аналоги препарата: Золмигрен

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Гастритол-др-кляйн