Золадекс - инструкция, аналоги

Золадекс АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom. Великобритания

Золадекс АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom. Великобритания

Международное название:

Gosereline

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom.

Страна производства:

Великобритания

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L02 Средства, применяемые для гормональной терапии

- L02A Гормоны и родственные вещества

- L02A E Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона

- L02A E03 Гозерелин

Форма выпуска:

Золадекс капсула для п/к. введ. прол./д. по 3,6 мг в шпр.-апплик. №1
Золадекс капсулы для п/к. введ. прол./д. по 10,8 мг в шпр.-апплик. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит Гозерелин ацетата эквивалентно 3,6 мг гозерелин-основы;

вспомогательные вещества: сополимер лактид и гликолид.

Лекарственная форма

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС L02A E03.

показания

Рак предстательной железы. Лечение рака предстательной железы в следующих случаях:

Рак молочной железы. Лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и в перименопаузе.

Эндометриоз. Устранение симптомов, включая боль, уменьшение размера и количества эндометриальных повреждений.

Для истончение эндометрия. Для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической аблацией или резекцией.

Фибромы матки. Для уменьшения опухолевых узлов, улучшение гематологического статуса больных и уменьшение симптомов, включая боль. Как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потерь крови при операции.

При экстракорпоральном оплодотворении. Десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции.

противопоказания

Чувствительность к Гозерелин или другим аналогов ЛГ-РГ (лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона).

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Способ применения и дозы

1 капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые

28 дней. Продолжительность введения препарата Золадекс при онкологических заболеваниях корректирует врач индивидуально для каждого больного.

Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста коррекции дозы нет необходимости.

Экстракорпоральное оплодотворение. Золадекс 3,6 мг назначают для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови и должна отвечать такой на ранней фолликулярной фазе (приблизительно 150 пмоль / л). Это, как правило, происходит между

7-й и 21-й эпохой менструального цикла. Суперовуляцию (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда уже достигнута десенсибилизация. Десенсибилизация, вызванная введением агониста ЛГ-РГ (Золадекса), является более стойкой, через что в некоторых случаях может возникнуть необходимость в увеличении дозы гонадотропина. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и в дальнейшем вводят хорионический гонадотропин человека для индукции овуляции. Контроль лечения, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с обычной практикой каждого лечебного учреждения.

Эндометриоз можно лечить не более 6 месяцев, поскольку клинические данные относительно более длительных периодов применения отсутствуют. Повторные курсы лечения проводить не следует за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Было продемонстрировано, что у пациенток, получавших Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная заместительная гормонотерапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Для истончение эндометрия препарат назначают на 4-8 недель. При больших размерах матки или неопределенности срока хирургического вмешательства может потребоваться введение второй капсулы.

Женщинам с анемией, вызванной фибромой матки, Золадекс 3,6 мг в комбинации с препаратами железа можно вводить до 3 месяцев перед хирургическим вмешательством.

побочные реакции

По частоте возникновения все зарегистрированные во время клинических исследований, постмаркетинговых исследований и уведомлены спонтанно побочные реакции были распределены по категориям. Наиболее распространенными побочными реакциями были приливы жара, потливость и реакции в месте инъекции.

При классификации по частоте использовались следующие критерии: очень часто (≥1 / 10); частые (≥1 / 100, <1/10); редкие (≥1 / 1000, <1/100); редкие (≥1 / 10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) и с неизвестной частотой (когда частота не может быть установлена ​​по имеющимся данным).

а Снижение толерантности к глюкозе наблюдалось у мужчин, получавших агонисты ЛГ-РГ. Это может проявляться в виде сахарного диабета или потери контроля гликемии у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.

b Эти фармакологические эффекты редко требуют отмены терапии.

с Могут проявляться в виде артериальной гипотензии или гипертензии, наблюдались у отдельных пациентов, получавших Золадекс. Эти изменения обычно транзиторные и исчезают в течение последующего лечения или после отмены Золадекса. Изредка такие изменения настолько выражены, что требуют медицинского вмешательства, в том числе отмены лечения Золадекс.

d Обычно это явление легкое и часто исчезает без отмены лечения.

е В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях, может лечиться симптоматически.

f Отмечено в фармако-эпидемиологическом исследовании агонистов ЛГ-РГ, применявшиеся для лечения рака предстательной железы. Риск очевидно возрастает при применении с антиандрогенами.

g Потеря волос на голове наблюдалась у женщин, в том числе молодого возраста, лечившихся по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний. Обычно это явление невыраженное, но иногда может быть трудным.

h Особенно потеря волос на теле является ожидаемым эффектом от зниженння уровней андрогенов.

и В большинстве случаев акне стало известно в месячный срок после начала применения.

Данные постмаркетингового опыта

Существует небольшое количество сообщений об изменениях гематологических показателей, нарушение функции печени, эмболию легочной артерии и интерстициальную пневмонию, возникшие при применении Золадекса.

Кроме того, у женщин, получавших препарат по поводу доброкачественных гинекологических состояний, сообщалось о случаях таких побочных реакций:

акне, изменение оволосение тела, сухость кожи, увеличение массы тела, повышение сывороточного холестерина, синдром гиперстимуляции яичников (при применении в комбинации с гонадотропинами), вагинит, выделения из влагалища, нервозность, расстройство сна, утомляемость, периферические отеки, миалгия, спазмы икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, запор, жалобы со стороны органов брюшной полости, изменения голоса.

В начале лечения признаки и симптомы заболевания могут временно усиливаться, в таком случае может быть назначено симптоматическое лечение.

Изредка у пациентов с метастатическим раком молочной железы в начале лечения развивалась гиперкальциемия. При наличии симптомов, указывающих на гиперкальциемию (таких как жажда), следует исключить гиперкальциемию.

Изредка при лечении аналогами ЛГ-РГ у женщин может наступить менопауза, вследствие чего после отмены лечения не восстанавливаются менструации. Неизвестно, является ли это эффектом Золадекса или следствием гинекологического заболевания.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей нет. В случаях, когда Золадекс применяли раньше срока при описанных показаниях к применению или в большей дозе, не наблюдалось ни клинически значимого нежелательного явления. Исследования, которые проводились на животных, позволяют предположить, что применение высоких доз Золадекса не будет выражать любых других действий, кроме тех, что имеют терапевтическое направление на концентрацию половых гормонов и на репродуктивную систему. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически агонисты ЛГ-РГ повышают риск аборта и пороков развития плода. Женщин репродуктивного возраста необходимо тщательно обследовать до начала лечения с целью исключения беременности. К восстановлению менструаций в течение лечения должны применяться негормональные методы контрацепции.

Перед применением Золадекса с целью оплодотворения следует исключить беременность. При применении Золадекса за этим показаниям нет никаких клинических сведений, указывающих на наличие причинной связи между Золадекс и любой последующей патологией развития ооцита, беременности или ее последствиями.

Применение Золадекса во время кормления грудью не рекомендуется.

Золадекс не показан для лечения детей.

мужчины

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам с особенно высоким риском обструкции мочевыводящих путей или компрессии спинного мозга и тщательно наблюдать за такими пациентами в течение первого месяца лечения. В случае наличия или возникновения компрессии спинного мозга или почечной недостаточности, вызванной обструкцией мочевыводящих путей, следует назначить стандартное лечение этих осложнений.

Следует рассмотреть возможность назначения антиандрогенов в течение начального периода лечения аналогами ЛГ-РГ (например ципротерона ацетата 300 мг / сут в течение 3 дней до и 3 недель после назначения Золадекса), поскольку сообщалось, что это предупреждает возможные последствия начального подъема сывороточного уровня тестостерона.

Агонисты ЛГ-РГ могут снижать минеральную плотность костей. Предварительные данные указывают на то, что применение бисфосфонатов в комбинации с агонистами ЛГ-РГ может уменьшать потерю костных минералов. При лечении пациентов с дополнительными факторами риска остеопороза (такими как хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительное лечение противосудорожными средствами или кортикостероидами, отягощенный семейный анамнез остеопороза) следует принимать особые меры предосторожности.

Сообщалось о случаях изменений в настроении, в том числе депрессии. Следует тщательно наблюдать за пациентами с известной депрессией и больными АГ.

Среди мужчин, получавших агонисты ЛГ-РГ, наблюдались случаи снижения толерантности к глюкозе. Это может проявляться в виде сахарного диабета или потери контроля гликемии у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом. Итак, должно проводиться мониторинг уровня глюкозы в крови.

женщины

Рак молочной железы как показания

Снижение минеральной плотности костей

Агонисты ЛГ-РГ могут снижать минеральную плотность костей. Через 2 года лечения ранних стадий рака молочной железы среднее уменьшение минеральной плотности шейки бедренной кости и поясничного отдела позвоночника у женщин составлял 6,2% и 11,5% соответственно. Было показано, что через год после отмены лечения минеральная плотность этих костей частично восстанавливается: ​​шейки бедренной кости - до 3,4%, поясничного отдела позвоночника - до 6,4% от исходного уровня, однако данные по восстановлению костной массы очень ограничены. Согласно имеющимся на данный момент данным, у большинства женщин после отмены лечения костная масса восстанавливается.

Предварительные данные свидетельствуют о том, что при раке молочной железы применение Золадекса в комбинации с тамоксифеном может снижать потерю костных минералов.

Доброкачественные состояния как показания

Потеря минеральной плотности костей

Агонисты ЛГ-РГ могут вызвать снижение минеральной плотности костей в среднем на

1% за 6 месяцев лечения. Снижение минеральной плотности костей на каждые 10% увеличивает риск переломов примерно в 2-3 раза. Согласно имеющимся на данный момент данным, у большинства женщин после отмены лечения костная масса восстанавливается.

У пациенток, принимающих Золадекс для лечения эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия ослабляла уменьшение минеральной плотности костей и выраженность вазомоторных симптомов.

Нет специфических данных по применению препарата у пациентов с установленным остеопорозом или факторами риска его развития (такими как хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костей, например ПСП или кортикостероидами, наличие остеопороза в семейном анамнезе, нарушения питания, например нервная анорексия). Поскольку уменьшение минеральной плотности костей у таких пациентов может быть более опасным, применение препарата Золадекс следует обдумывать в каждом отдельном случае и начинать терапию, только если в результате тщательной оценки определено, что польза будет преобладать над риском. Следует прибегнуть к дополнительным мерам противодействия потере костных минералов.

кровотечение отмены

В начале применения Золадекса у некоторых пациенток возможны вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Обычно такое кровотечение случается в первый месяц после начала лечения, вероятно, является реакцией на изъятие эстрогена и проходит сама по себе. Если кровотечение не проходит, нужно установить ее причину.

Нет клинических данных относительно эффекта применения Золадекса для лечения доброкачественных гинекологических состояний в течение более шести месяцев.

Применение Золадекса может приводить к усилению сопротивления шейки матки, поэтому при расширении шейки следует соблюдать осторожность.

Применять Золадекс в рамках вспомогательной репродукции следует только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой сфере.

Как и в случае применения других агонистов ЛГ-РГ, сообщалось о случаях синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ), обусловленного применением Золадекса 3,6 мг в комбинации с гонадотропином. Цикл стимуляции следует тщательно контролировать, чтобы определить пациенток, которым может угрожать развитие СГЯ. При наличии риска возникновения СГЯ применения хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) по возможности следует отменить.

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при методиках оплодотворения пациенткам с синдромом поликистозных яичников, поскольку возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Женщинам реподуктивного возраста необходимо применять негормональные методы контрацепции в течение терапии препаратом Золадекс и к восстановлению менструаций после завершения лечения.

Нужен тщательный надзор за пациентками с установленной депрессией и пациентками с гипертензией.

Применение Золадекса может привести к положительной реакции на антидопинговый тест.

Применять только в случае, если конверт со шприцем-аппликатором невредим. Применять сразу после вскрытия конверта.

Фармакологические свойства

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею, что приводит к повышению уровня гемоглобина и улучшения соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. Такая комбинация даст дополнительно 10 г / л увеличение концентрации гемоглобина по сравнению с терапией только препаратами железа. Во время лечения Золадекс у некоторых женщин может наступить менопауза. У небольшого числа пациенток после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Фармакокинетика. Золадекс имеет почти полную биологическую доступность. Введение капсулы каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении препарата в виде капсулы указанная изменение не будет иметь значительных последствий. Поэтому менять дозу для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Основные физико-химические свойства

стерильная цилиндрической формы капсула от белого до кремового цвета, твердый полимер.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

упаковка

По 1 капсуле в шприц-аппликаторе с защитным механизмом; по 1 шприцу в конверте вместе с десикантом (влагопоглощающего капсулой); по 1 конверта в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom.

местонахождение

Macclesfield, Cheshire, United Kingdom, SK10 2NA /

Макклсфилд, Чешир, Великобритания, SK10 2NA.

Аналоги препарата: Золадекс

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витапрост

- Витапрост-плюс