Зидовудин - инструкция, аналоги

Международное название:

Zidovudine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Зидовудин капсулы по 100 мг №100 (10х10)
Зидовудин капсулы по 250 мг №40 (10х4)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Ципромед

- Дентокинд

- Оспен

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: zidovudine;

1 капсула содержит зидовудина 100 мг или 250 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС J05АF01.

показания

Лечение ВИЧ-инфекции у детей и взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Для применения в случае ВИЧ-положительной реакции беременным и новорожденным.

противопоказания

Гиперчувствительность к зидовудина или другим компонентам препарата.

Зидовудин противопоказан пациентам с аномально низким количеством нейтрофилов (менее 0,75 х 109 / л) или аномально низким уровнем гемоглобина (менее 7,5 г / дл или 4,65 ммоль / л).

Зидовудин противопоказан для лечения новорожденных с гипербилирубинемией, которые требуют дополнительного отличного от фототерапии лечения или с повышением более чем в пять раз от нормы уровня трансаминаз.

Способ применения и дозы

Терапию зидовудином проводит только врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Применение в лечении взрослых и подростков, масса тела которых составляет не менее 30 кг: рекомендованной суточной дозой зидовудина в комбинации с другими антиретровирусными препаратами является 500-600 мг в 2 приема.

С целью обеспечения приема полной дозы препарата желательно капсулу проглатывают целиком, не открывая. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую капсулу, ее можно открыть и содержимое добавить к небольшому количеству жидкости или пищи, которые необходимо предпринять сразу после открытия капсулы.

Дети.

Дети, масса тела которых составляет от 21 до 30 кг: рекомендованная доза зидовудина есть 200 мг (2 капсулы) 2 раза в день в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Дети, масса тела которых составляет от 14 до 21 кг: рекомендованная доза зидовудина 100 мг (1 капсула) утром и 200 мг (2 капсулы) вечером.

Дети, масса тела которых составляет от 8 до 14 кг: рекомендованная доза зидовудина 100 мг (1 капсула) 2 раза в день.

Детям, масса тела которых составляет менее 8 кг и которые не могут проглотить капсулу, следует применять препарат в форме раствора для перорального применения.

Предупреждение трансмиссии вируса от матери к плоду.

Было установлено, что эффективными являются следующие режимы дозирования зидовудина.

Новорожденным зидовудин назначают в дозе 2 мг / кг массы тела перорально каждые 6 часов, начиная с первых 12 часов после рождения и до достижения возраста 6 недель. Младенцам, которым невозможно давать препарат per os, назначают зидовудин внутривенно в дозе 1,5 мг / кг массы тела в течение 30 минут каждые 6 часов.

Почечная недостаточность.

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью соответствующей дозой будет 300-400 мг / сут. Следующая коррекция дозы может потребоваться на основании гематологических показателей или клинического ответа на лечение.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют существенного влияния на выведение зидовудина, но увеличивают выведение глюкуронида зидовудина. Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендованной дозой является 100 мг каждые 6 или 8 часов.

Печеночная недостаточность.

У больных циррозом печени наблюдается аккумуляция зидовудина, поскольку снижается степень глюкуронизации. Может потребоваться коррекция дозы, но, учитывая недостаточность данных, четких рекомендаций сделать нельзя. При отсутствии контроля уровня зидовудина в плазме следует фиксировать признаки непереносимости и корректировать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Коррекция дозы для пациентов с гематологическими побочными реакциями.

Для пациентов, уровень гемоглобина которых уменьшается в пределах от 7,5 г / дл (4,65 ммоль / л) до 9 г / дл (5,59 ммоль / л) или количество нейтрофилов в пределах от 0,75 х 109 / л до 1,0 х 109 / л, может потребоваться снижение дозы или перерыв в лечении зидовудином.

Больные пожилого возраста.

Фармакокинетика зидовудина у больных старше 65 лет не изучалась, поэтому официальных данных нет. Однако эта группа пациентов требует особого внимания, поскольку с возрастом ухудшается функция почек и изменяются гематологические показатели. Рекомендуется соответствующий контроль перед и во время применения зидовудина.

побочные реакции

Характер побочного действия у детей и взрослых подобный.

На фоне лечения зидовудином наблюдаются следующие побочные эффекты.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующей схеме: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1 / 10000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Кровь и лимфатическая система.

Часто анемия (что может потребовать гемотрансфузий), нейтропения и лейкопения. Чаще это встречается при применении высоких доз (1200-1500 мг в сутки) и у пациентов с развитыми стадиями ВИЧ (особенно при плохом резерве костного мозга до начала лечения), преимущественно у больных с количеством CD4 + клеток менее 100 / мм3. В связи с этими побочными эффектами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы или отмене терапии. Частота нейтропении увеличивается также у пациентов, у которых в начале лечения зидовудином было уменьшено количество нейтрофилов, гемоглобина и уровень витамина В12 в сыворотке крови.

Нечасто тромбоцитопения и панцитопения с гипоплазией костного мозга.

Редко истинная эритроцитарная анемия.

Очень редко апластическая анемия.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Часто гиперлактатемия.

Редко Лактоацидоз, анорексия (см. Раздел «Особенности применения»).

Перераспределение / аккумуляция жировых отложений на теле (см. Раздел «Особенности применения»). Частота возникновения этого зависит от многих факторов, включая конкретную антиретровирусную комбинацию препаратов.

Психические расстройства.

Редко беспокойство, депрессия.

Нервная система.

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Редко бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги.

Сердечно-сосудистая система.

Редко кардиомиопатия.

Дыхательная система.

Нечасто одышка.

Редко кашель.

Желудочно-кишечный тракт.

Очень часто тошнота.

Часто рвота, боль в животе, диарея.

Нечасто метеоризм.

Редко пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений, диспепсия, панкреатит.

Гепатобилиарной системы.

Часто: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.

Редко печеночные расстройства, например, тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

Кожа.

Нечасто сыпь, зуд.

Редко пигментация кожи и ногтей, крапивница, потливость.

Опорно-двигательный аппарат.

Часто: миалгия.

Нечасто миопатия.

Почки и мочевыделительная система.

Редко частое мочеиспускание.

другие

Часто плохое самочувствие.

Нечасто: лихорадка, генерализованная боль, астения.

Редко гинекомастия, озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром.

По данным клинических исследований, частота возникновения тошноты и других частых побочных эффектов существенно уменьшается после нескольких недель терапии зидовудином.

Побочные эффекты при предупреждении материнско-эмбриональной трансмиссии.

В плацебо-контролируемом исследовании зидовудин в рекомендованных дозах хорошо переносился беременными. Частота побочных эффектов была такой же, как и в группе, получавшей плацебо.

По данным этого же исследования, уровень гемоглобина у новорожденных, которые лечились зидовудином, был несколько ниже, чем в плацебо-группе, но гемотрансфузия не требовалась. Анемия проходила через 6 недель после завершения лечения зидовудином. Другие побочные эффекты и изменения лабораторных данных были подобные в плацебо-группе и группе, где применялся зидовудином. Отдаленные результаты влияния препарата на плод и младенец неизвестны.

Передозировка

Специфических симптомов или признаков острой передозировки зидовудина, кроме тех, которые перечислены в разделе «Побочные реакции» (утомляемость, головная боль, рвота, единичные случаи гематологических изменений), нет. По сообщению о приеме пациентом неизвестного количества зидовудина, уровень зидовудина в крови более чем в 16 раз превышали нормальные терапевтические уровни, но при этом не наблюдалось никаких клинических, биохимических или гематологических последствий.

В случае передозировки необходимо тщательно обследовать пациента с целью выявления признаков интоксикации и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Гемодиализ и перитонеальный диализ незначительно влияют на выведение зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронидного метаболита.

Применение в период беременности или кормления грудью

Было установлено, что зидовудин проникает через плаценту у человека. Согласно ограниченными данными о применении зидовудина во время беременности, применять зидовудин до 14 недель беременности можно лишь тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Имеются сообщения об умеренном транзиторное повышение уровня сывороточного лактата, что может быть следствием митохондриальной дисфункции у новорожденных и младенцев, на которых повлияли ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов во время нахождения в утробе матери или во время родов. Клиническое значение этого неизвестно. Есть также единичные сообщения о задержке развития, нападения и другие неврологические заболевания. Однако причинная взаимосвязь между этими случаями и влиянием ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов во время пребывания в утробе матери или во время родов не установлен. Эти данные не влияют на существующие рекомендации по применению антиретровирусных препаратов при лечении беременных с целью предотвращения вертикальной трансмиссии ВИЧ.

Трансмиссия от матери к плоду.

В исследовании ACTG076 применения зидовудина беременным со сроком беременности более 14 недель и последующее лечение новорожденных привело к значительному уменьшению уровня передачи ВИЧ от матери к плоду (23% в плацебо-группе по сравнению с 8% в группе, лечилась зидовудином). Пероральная терапия зидовудином начиналась между 14-м и 34-й неделей беременности и продолжалась до начала родов. Во время родов зидовудин применяли внутривенно. Новорожденные получали зидовудин по достижении возраста 6 недель. Младенцам, которые не могли перорально принимать зидовудин, назначали препарат внутривенно.

По данным таиландского исследования CDC, применение только перорального зидовудина с 36-й недели беременности до начала родов уменьшало уровень передачи ВИЧ от матери к плоду с 19% в плацебо-группе до 9% в группе, получавшей зидовудин. В этом исследовании никто из матерей не кормил ребенка грудью.

Удаленных данных о влиянии зидовудина на плод и младенца нет. Основываясь на данных исследований канцерогенности и мутагенности на животных, риск канцерогенеза у человека не может быть исключен. Важность этих данных относительно инфицированных и неинфицированных младенцев, получающих зидовудином, неизвестна. Однако беременные, которые решают лечиться зидовудином, должны знать об этом.

Период кормления грудью.

Эксперты здравоохранения рекомендуют ВИЧ-инфицированным женщинам по возможности воздерживаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ. После приема однократной дозы зидовудина 200 мг ВИЧ-инфицированным женщинам средняя концентрация в грудном молоке и сыворотке крови была примерно одинаковой. Учитывая, что зидовудин и вирус проникают в грудное молоко, женщинам, принимающих зидовудин, не рекомендуется кормить детей грудью.

Фертильность.

Данных о влиянии зидовудина на женскую фертильность нет. Установлено, что зидовудин не влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у мужчин.

дети

Схему дозирования препарата у детей см. раздел «Способ применения и дозы».

Особенности применения.

Больных необходимо предостеречь относительно одновременного самостоятельного применения препарата с другими медикаментами.

Больным необходимо сообщить, что лечение не способно предупредить трансмиссию ВИЧ другим лицам при половом контакте или контакте с зараженной кровью. Поэтому нужно принимать соответствующие меры безопасности.

Зидовудин не излечивает ВИЧ-инфекцию, и у пациента остается риск развития болезней, связанных с угнетением иммунитета, включая оппортунистические инфекции и новообразования. Хотя установлено, что риск развития оппортунистических инфекций уменьшается, данных о развитии опухолей, включая лимфомы, недостаточно. По данным лечения пациентов с развитой стадией ВИЧ-инфекции, риск развития лимфомы у них такой же, как и у пациентов, не лечившихся зидовудином. У пациентов с начальной стадией ВИЧ-инфекции на фоне длительного лечения зидовудином риск развития лимфомы неизвестен.

Беременные, которые решают вопрос о лечении зидовудином с целью предупреждения ВИЧ-трансмиссии к ребенку, должны знать, что в некоторых случаях, несмотря на лечение, ВИЧ-трансмиссия может произойти.

Гематологические побочные реакции.

У больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции на фоне лечения зидовудином можно ожидать развитие анемии (обычно не ранее 6 недель от начала лечения, но иногда встречается раньше), нейтропении (обычно не ранее 4 недель от начала лечения, но иногда раньше) и лейкопении (что является вторичной по отношению к нейтропении). Это случается чаще при применении высоких доз (1200-1500 мг / день) и у пациентов с низким резервом костного мозга перед лечением, особенно при развитых стадиях ВИЧ-инфекции.

Следует тщательно контролировать гематологические параметры. При развитой стадии ВИЧ-инфекции рекомендуется анализ крови делать не менее 1 раза в 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем. У пациентов с ранними стадиями ВИЧ-инфекции (когда резерв костного мозга еще удовлетворительное) гематологические побочные эффекты возникают нечасто. В зависимости от клинического состояния пациента анализ крови проводится реже, например, каждые 1-3 месяца.

При снижении уровня гемоглобина от 7,5 г / дл (4,65 ммоль / л) до 9 г / дл (5,59 ммоль / л) или количества нейтрофилов от 0,75 х 109 / л до 1,0 х 109 / л может возникнуть необходимость в уменьшении дозы до появления признаков восстановления костного мозга; другой способ ускорить выздоровление - короткая (2-4 недели) перерыв в лечении зидовудином. Восстановление костного мозга происходит обычно в течение 2 недель, после чего можно снова начать терапию зидовудином в уменьшенных дозах. В случае значительной анемии уменьшение дозы зидовудина не исключает необходимости гемотрансфузий.

Лактоацидоз / тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

Случаи развития лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая летальные случаи, наблюдались при лечении ВИЧ-инфекции аналогами антиретровирусных нуклеозидов самостоятельно или в комбинации, включая зидовудин. Большинство этих случаев наблюдалось у женщин.

Клиническими признаками развития лактоацидоза могут быть генерализованная слабость, анорексия и внезапное непредвиденное уменьшение массы тела, гастроэнтерологические симптомы и симптомы со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Препарат с осторожностью назначают каждому пациенту, но особенно - больным с факторами риска развития заболеваний печени. При появлении клинических или лабораторных признаков развития лактоацидоза или гепатотоксичности лечения зидовудином следует прекратить (даже при отсутствии повышения уровня трансаминаз).

Перераспределение жировых отложений.

Перераспределение / аккумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, увеличение жировых отложений в дорсоцервикальних участках и их уменьшение на конечностях и лице, увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и уровень глюкозы крови наблюдаются как в виде отдельных симптомов, так и вместе в некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.

В то время, как и при применении всех препаратов класса ингибиторов протеаз и ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов возможно возникновение одного или более специфических побочных симптомов, которые в целом могут быть отнесены к явлениям липодистрофии, существуют данные, что риск их возникновения при применении различных препаратов этой группы разное .

Кроме того, липодистрофичний синдром имеет полиэтиологический характер, где имеет значение, например, состояние ВИЧ-инфекции, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль и могут иметь синергический эффект.

Долговременные последствия вышеупомянутых побочных действий на сегодня не известны.

При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов сыворотки и глюкозы крови. Лечение нарушения в распределении липидов следует проводить в клинике.

Синдром иммунного восстановления.

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическую или резидуальную оппортунистическую инфекцию и вызвать тяжелое клиническое состояние или обострений симптомов. Завичай такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактерий или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления необходимо незамедлительно исследовать и при необходимости начать их лечение.

Пациенты, коинфицированы вирусом гепатита С.

Обострение анемии, связано с применением рибавирина, наблюдалось у больных, принимавших зидовудин в составе комплексного режима лечения ВИЧ, хотя точный механизм этого остается невыясненным. Поэтому не рекомендуется сочетать рибавирин и зидовудин. Врач заменить другим аналогом зидовудин в составе комбинированной антиретровирусной терапии, если таковая уже назначена. Это особенно важно для пациентов с известной зидовудининдукованою анемией в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Из данных фармакологии активного вещества не вытекает возможность любого вредного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Но, несмотря на это, следует всегда иметь в виду общее состояние пациента и профиль побочных эффектов препарата при решении вопроса о возможности выполнения этих видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Зидовудин элиминируется главным образом путем конъюгации в печени до неактивного глюкуронидного метаболита. Активные вещества, которые элиминируются путем печеночного метаболизма, особенно через печеночные, могут задерживать метаболизм зидовудина. Взаимодействия, описанные ниже, не являются исчерпывающими, но составляют классы медицинских препаратов, при назначении которых следует быть осторожными.

Атоваквон: информации о влиянии зидовудина на фармакокинетику атоваквон нет. Однако, согласно фармакокинетических данных, атоваквон уменьшает уровень метаболизма зидовидину к его глюкуронидного метаболита (AUC зидовидину увеличивается на 33% и пик концентрации глюкуронида в плазме уменьшается на 19%). При дозировке 500 или 600 мг / день в течение 3 недель лечения атоваквон острой пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, в крайне редких случаях может увеличиться частота побочных эффектов, связанных с высоким уровнем зидовудина в плазме крови. При длительном лечении атоваквон следует очень тщательно наблюдать за пациентом.

Кларитромицин таблетки кларитромицина уменьшают абсорбцию зидовудина, поэтому стоит соблюдать 2-часового интервала между применением этих средств.

Ламивудин: умеренное увеличение Сmax (28%) зидовудина наблюдается при одновременном применении с ламивудином, однако общая концентрация (AUC) существенно не меняется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фенитоин Сообщалось о низком уровне фенитоина в крови некоторых больных, получавших зидовудин, хотя у одного больного был обнаружен высокий уровень. Эти данные свидетельствуют, что при одновременном применении обоих препаратов следует тщательно контролировать уровень фенитоина.

Пробенецид по ограниченными данными, пробенецид увеличивает средний период полувыведения и площадь под кривой «концентрация / время» для зидовудина путем уменьшения глюкуронизации. Почечная экскреция глюкуронида (возможно, и самого зидовудина) уменьшается в присутствии пробенецида.

Рифампицин по ограниченными данными, совместное применение зидовудина и рифампицина уменьшает AUC зидовудина на 48% ± 34%, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Ставудин: зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудина при одновременном применении обоих медицинских препаратов. Поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с зидовудином.

Другие взаимодействия: другие активные вещества, среди которых - ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, метадон, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин (перечень не ограничивается только этими препаратами), могут влиять на метаболизм зидовудина путем конкурентного подавления глюкуронизации или прямого угнетения печеночного микросомального метаболизма. Поэтому нужно иметь в виду возможность взаимодействия при назначении этих медицинских препаратов, особенно для хронического лечения, в комбинации с зидовудином.

Совместное применение, преимущественно в острых случаях, с потенциально нефротоксичными или миелосупрессивными препаратами (например, с системным пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином и доксорубицином) также может увеличивать риск побочного действия зидовудина . Когда совместное применение этих медицинских препаратов необходимо, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические параметры, в случае необходимости - снижать дозу одного или нескольких препаратов.

Поскольку некоторые больные, получающие зидовудин, могут страдать от оппортунистических инфекций, может быть целесообразным профилактическое назначение антимикробных препаратов. Такая профилактика может включать ко-тримоксазол, пентамидин в виде аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических исследований свидетельствуют, что при одновременном применении с этими препаратами не наблюдается увеличение частоты развития побочных реакций на зидовудин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зидовудин - противовирусный препарат, конкурентный блокатор обратной транскриптазы. Селективно ингибирует репликацию вирусной ДНК.

Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную) с участием, соответственно, клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы, фосфорилируется с образованием моно, ди и трифосфатных соединений, зидовудин-трифосфат является субстратом для обратной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице зидовудинуснои ДНК. Имеет структурное сходство с тимидина-трифосфат, конкурирует с ним за связь с ферментом, встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает сопротивляемость организма инфекции.

Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Исследования in vitro показывают, что тройная комбинация аналогов нуклеозидов или двух аналогов нуклеозидов с ингибитором протеаз более эффективна для подавления ВИЧ-индуцированных цитопатических эффектов, чем один препарат или сочетание двух препаратов.

Фармакокинетика.

Зидовудин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 60-70%. Максимальная концентрация в плазме крови при пероральном применении в дозе 5 мг / кг каждые четыре часа составляет 1,9 мкг / л.

Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови - 0,5-1,5 часа. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет в среднем около 24% концентрации в плазме. Проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода. С белками связывается 30-38% препарата. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной метаболит - 5-глюкуронилазидотимидин, экскретируется почками и не проявляет противовирусную активность. Выводится зидовудин почками в неизмененном виде - 30%, в ​​виде глюкуронидов - 50-80%.

Период полувыведения зидовудина из сыворотки крови у взрослых при нормальной функции почек - примерно 1 час; при нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) - 1,4-2,9 часа. В возрасте от двух недель до 13 лет период полувыведения составляет примерно 1-1,8 часа, в возрасте до 14 лет - примерно 3:00, у новорожденных (матери которых получали препарат) - примерно 13 часов.

Зидовудин не кумулирует. У больных циррозом печени и пациентов с печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой; при почечной недостаточности возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок или гранулы белого или белого с желтоватым оттенком, или желтоватого цвета.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

упаковка

Капсулы 100 мг - по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Капсулы 250 мг - по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Зидовудин