Винкристин - инструкция, аналоги

Международное название:

Vincristine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «АВАНТ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L01 Антинеопластические средства

- L01C Алкалоиды растительного происхождения и прочие препараты природного происхождения

- L01C A Алкалоиды барвинка и их аналоги

- L01C A02 Винкристин

Форма выпуска:

Винкристин порошок д/ин. по 1 мг во флак. №1

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название vincristine;

Основные физико-химические свойства

белый или слегка желтоватый порошок;

состав

1 флакон содержит винкристина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: лактоза.

форма выпуска

Порошок для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластическими средство. Алкалоид растительного происхождения. Алкалоид барвинка. Код АТС L01C A02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Винкристин - алкалоид барвинка розового (Vinca rosea L.), относится к цитотоксических противоопухолевых химиотерапевтических средств. Блокирует деление клеток на стадии метафазы. Противоопухолевое действие обусловлено тем, что винкристин связывается с микротрубочками и, тем самым, тормозит образование митотических веретен, в высоких дозах селективно подавляет синтез ДНК и РНК в клетках опухоли путем торможения фермента РНК-полимеразы.

Фармакокинетика. После введения быстро распределяется в тканях, не проникает через плацентарный барьер. Около 90% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома Р450 ЗА4. Кинетика полувыведения трехфазная - начальный, средний и конечный период напивведення составляет 5 мин, 2,3 ч и 85 ч соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться от 29 до 155 ч. 70% - 80% активного вещества выводится из организма с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов; от 10% до 20% препарата выводится с мочой.

Показания для применения

Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, лимфосаркома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутривенно 1 раз в неделю, избегая экстравазации. Интратекальное введение запрещено!

Взрослым, как правило, назначают в разовой дозе 1,0-1,4 мг / м2, но не более 2 мг на 1 м2 поверхности тела. Максимальная курсовая доза составляет 10-12 мг / м 2.

Больным при нарушениях функции печени дозу необходимо снизить (на 50% при концентрации билирубина в плазме крови более 51,3 мкмоль / л). Содержимое флакона (флаконов) необходимо вводить в вену после разведения 0,9% раствором натрия хлорида (0,1 мг винкристина / мл) или одновременно с внутривенным капельным введением 0,9% натрия хлорида, через трубку инфузионного аппарата в течение 1 мин. Детям назначают в дозе 1,5 мг / м 2 1 раз в неделю. Продолжительность лечения 4-6 недель. Максимальная курсовая доза составляет 6-9 мг / м2.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нейропатия, головная боль, поражение черепно-мозговых нервов, слабость мышц, судороги с повышением артериального давления, боли в челюстях, костях, позвоночнике, мышцах, снижение глубоких сухожильных рефлексов. Нейротоксичность является фактором, ограничивающим дозу.

Со стороны органов зрения: обратимая слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны пищеварительного тракта: запор и боль в области желудка, анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, паралитическая кишечная непроходимость (особенно у детей), спазм гладкой мускулатуры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность артериального давления, стенокардия.

Со стороны мочевыводящей системы: нефропатия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм (тяжелый - при применении с митомицином С).

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром, обусловленный нарушением секреции протидиуретичного гормона, характеризующееся значительным выводом натрия с мочой и гипонатриемией.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения (умеренная).

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит и даже некроз.

Другие: уменьшение массы тела, лихорадка, алопеция.

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, заболевания ЦНС, острые бактериальные и вирусные инфекции, недостаточность функции костного мозга. Препарат нельзя вводить во время или непосредственно после проведения прививок, содержащих живые вирусы.

Передозировка

При передозировке возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, тяжелые, иногда летальный исход, поэтому следует тщательно подбирать индивидуальную дозу Винкристина. В возрасте до 13 лет десятикратное увеличение дозы препарата может привести к летальному исходу. Введение детям до 13 лет препарата в дозе 3-4 мг / м2, а взрослым - разово 3 мг / м 2 и более может привести к тяжелому общего состояния больного.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию под контролем показателей водно-солевого баланса, ЭКГ, состав периферической крови. При развитии судорожных припадков применяют противосудорожные препараты. При необходимости проводят переливания эритроцитарной и тромбоцитарной массы. Вводят внутривенно кальция фолинат в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, а затем каждые 6 ч в течение не менее 48 часов. Гемодиализ неэффективен.

особенности применения

Лечение препаратом осуществляется только в условиях специализированного стационара. Препарат вводят исключительно внутривенно. Интратекальное введение запрещено, поскольку может привести к смерти. Следует избегать экстравазации препарата.

Не рекомендуется также смешивать раствор винкристина сульфата с любым другим препаратом.

Во время лечения следует регулярно проводить гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует хранить особую внимательность и осторожность.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатии.

С целью предотвращения развития нефропатии, вызванной избыточным выведением мочевой кислоты, необходимо регулярно определять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и увеличить количество употребляемой жидкости. Перед каждым введением Винкристина рекомендуется контролировать состав периферической крови. При увеличении уровня мочевой кислоты следует принимать надлежащие меры для предупреждения нейропатии, вызванной мочекислым диатезом, а именно: рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтезу.

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить. Рекомендуется периодически проводить определение концентрации ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии следует вводить соответствующие растворы.

Во время лечения необходимо проводить систематический ЭКГ-контроль, а также регулярное офтальмологическое обследование, особенно когда появляются какие жалобы на боль в глазах или снижение зрения. Также необходимо избегать попадания раствора винкристина в глаза. В таком случае немедленно промыть большим количеством воды.

Для предупреждения запора во время лечения назначают соответствующее лечение (очищающие клизмы, слабительные средства). У некоторых пациентов (особенно у детей) при лечении винкристин может развиваться паралитический илеус, который в некоторых случаях маскируется клиникой «острого» живота; он обычно проходит при прекращении введения Винкристина и проведении симптоматического лечения.

Препарат является потенциальным тератогенным и канцерогенным агентом, его применение может негативно влиять на репродуктивную функцию. Следует прекратить кормление грудью во время лечения препаратом. В период беременности Винкристин применяют в крайних случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный негативное влияние на плод.

С осторожностью следует назначать винкристин пациентам пожилого возраста и с неврологическими заболеваниями, поскольку они более чувствительны к нейротоксических эффектов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне лечения винкристин снижается противосудорожное активность фенитоина, что может привести к увеличению количества эпилептических припадков.

Винкристин может увеличивать уровень мочевой кислоты в крови и снижать эффективность применения противоподагрических средств.

Одновременное применение Винкристина с другими миелодепресивнимы препаратами (доксорубицин в комбинации с преднизолоном и др.) Может усиливать миелотоксическое действие препарата.

При одновременном приеме Винкристина с митомицином С могут возникать острые респираторные нарушения (одышка, бронхоспазм).

При одновременном применении с нейротоксичными препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и облучения в области спинного мозга наблюдается усиление побочных эффектов со стороны нервной системы.

Винкристин может снизить эффективность вакцинации при использовании вакцин и инактивованних вирусов.

При необходимости применения препарата с L-аспарагиназой Винкристин следует вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение L-аспарагиназы до введения Винкристина может нарушить его выведение из печени и усилить нейротоксичность.

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образуется осадок).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 2-8 ° С. Приготовленный раствор при температуре 15 - 25 ° С сохраняет свои свойства в течение 24 ч; при температуре 2-8 ° С - в течение 28 суток.

Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 1 мг порошка винкристина сульфата во флаконах.

Производитель

ООО «АВАНТ».

адрес

Украина, 03057, г. Киев, ул. Эжена Потье, 14.

Аналоги препарата: Винкристин