Медицинский порталПрепаратыВВазапростан

Вазапростан - инструкция, аналоги

Вазапростан Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия Германия

Вазапростан Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия Германия

Международное название:

Alprostadil

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия

Страна производства:

Германия

Форма выпуска:

порошок для р-ра д/инф. по 60 мкг в амп. №10
порошок лиоф. д/инф. по 20 мкг в амп. №10

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аlprostadil;

1 ампула содержит 60 мкг алпростадила;

вспомогательные вещества: альфадекс, лактоза.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Простагландины. Код АТС С01Е А01.

Показания

Лечение у взрослых хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к алпростадила или другим компонентам препарата;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аритмии различной этиологии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних шести месяцев);
  • отек или инфильтрация легких (по результатам клинического или рентгенологического исследования);
  • тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • печеночная дисфункция (повышенный уровень трансаминаз или гамма-ГТ);
  • заболевания печени в анамнезе;
  • угроза кровотечения (пациенты с острыми желудочно-кишечными язвами, политравмы);
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст.

Способ применения и дозы

Вазапростан® 60 мкг вводится внутривенно или внутриартериально при условии, что врач имеет опыт работы в ангиологии, знаком с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеет для этого соответствующее оборудование.

Внутривенные инфузии один раз в день 60 мкг алпростадила (1 ампула), содержимое которой растворяют в 50 - 250 мл физиологического солевого раствора. Время проведения инфузии - 3:00.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина> 1,5 мг / дл) внутривенное применение препарата начинают с 1/3 дозы (20 мкг) 2 раза в день, каждый инфузия длится 2 часа. В зависимости от общей клинической картины дозу можно постепенно, за 2 - 3 дня довести до рекомендуемой дозы (60 мкг алпростадила).

Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов из группы риска нарушения функции сердца, объем инфузии нужно ограничить 50 - 100 мл в день и обязательно применять устройства для инфузий.

Внутриартериальная инфузия. Начальная доза обычно составляет 10 мкг алпростадила на одно введение. Продолжительность инфузии составляет 60 - 120 мин. Вводят с помощью устройства для инфузий. При удовлетворительной переносимости и отсутствии некрозов дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила. Обычно применяется одна инфузия в день. Внутриартериальная инфузия может проводиться через введенный катетер. При этом, в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1 - 0,6 нг / кг / мин (что примерно соответствует дозе 5,8 - 35 мкг); инфузия с применением устройства для инфузий длится 12 часов.

После трехнедельного курса лечения нужно решать вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. При отсутствии у пациента терапевтического успеха лечение следует прекратить. Период лечения не должен превышать 4 недель.

Побочные реакции

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с процедурой введения: возникновение в концовке, в которую вводят препарат, боли, эритемы или отека; покраснение вены в месте введения. Эти побочные эффекты исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Реакции, не связанные со способом введения: головная боль; со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота; гиперемия, а также нарушение чувствительности. Изредка наблюдаются снижение артериального давления, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, блокада, шок, гиперкалиемия, повышение показателей функции печени (трансаминаз), тромбоцитопения, анемия, лейкопения или лейкоцитоз, суставные симптомы, головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги центрального генеза, повышение температуры тела, повышение потоотделения, лихорадка, озноб, а также аллергические реакции. Изменения уровня С-реактивного белка наблюдались редко. После прекращения введения препарата симптомы быстро исчезают. В отдельных случаях при длительности лечения более 4 недель зарегистрирован гиперостоз длинных трубчатых костей, исчезал после прекращения терапии. В редких случаях у пациентов развивался острый отек легких, сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы. Передозировка препарата может привести к снижению артериального давления и рефлекторной тахикардии вследствие эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусные реакции, бледность, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, припухлость и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В случаях передозировки (сильная боль, снижение артериального давления) нужно уменьшить дозу препарата; при необходимости инфузию следует прекратить. При снижении артериального давления первым мероприятием является поднятие кверху ног у пациента, лежащего на спине; можно применять симпатомиметики.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять препарат в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не применяют.

Особенности применения

Вазапростан® 60 мкг предназначено для внутривенного применения. Раствор необходимо готовить непосредственно перед инфузией. Раствор, приготовленный более 12 часов назад, вводить нельзя.

Ампула не требует дальнейшего надпилювання: место надпилювання находится под синей точкой.

Содержимое ампулы - сухой белый порошок образует твердый слой толщиной 3 мм на дне ампулы. На этом слое возможны небольшие трещины и крошки. При повреждении ампулы обычно сухое вещество становится влажной и клейкой и сильно теряет объем. В таком случае препарат применять нельзя.

Сухое вещество растворяется сразу же после добавления физиологического раствора натрия хлорида. Сначала раствор может оказаться немного мутным, что объясняется образованием воздушных пузырьков и не имеет значения. За короткое время раствор становится прозрачным.

У пациентов из группы риска терапию препаратом следует проводить с осторожностью. Пациенты, склонные к сердечной недостаточности по своему возрасту, и пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под наблюдением в стационаре во время и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом. С осторожностью назначают препарат и при артериальной гипотензии.

Для предотвращения возникновения симптомов гипергидратации инфузионные объемы не должны превышать 50-100 мл в день (введение с помощью устройства для инфузий). Необходимы постоянный мониторинг параметров сердечно-сосудистой системы пациента: АД и частоты сердечных сокращений, контроль массы тела и баланса жидкости, центрального венозного давления или эхокардиография.

Такой же надзор необходим для пациентов с периферическими отеками или почечной дисфункцией (уровень креатинина в сыворотке> 1,5 мг / дл).

Препарат с осторожностью назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе (лечение проводят в пислядиализний период), больным сахарным диабетом I типа, особенно при выраженном поражении сосудов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Как и все препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему, препарат может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, прекращении приема препарата, употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов с алпростадила необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.

Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилатирующее действие препарата.

Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может увеличить склонность к кровотечениям.

Одновременное применение с цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном, снижает эффект препарата Вазапростан®.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Алпростадил, активное вещество препарата Вазапростан®, вазодилататорным. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и передкапилярни сфинктеров. Вазапростан® улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После внутривенного применения у здоровых добровольцев или у пациентов наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегации ex vivo. Вазапростан® эффективно подавляет активацию тромбоцитов in vitro. Этот эффект распространяется также на параметры изменения формы, агрегации, секреции веществ, содержащихся в гранулах и высвобождение тромбоксана - вещества, способствующего агрегации. Вазапростан® приводит к уменьшению образования артериальных тромбов.

Применение препарата стимулирует фибринолиз и повышения определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

Фармакокинетика. Комплекс, состоящий из алпростадил и альфадексу, при приготовлении раствора для инфузий диссоциирует на отдельные компоненты. Итак, фармакокинетика не зависит от присутствия комплекса в лиофилизат.

После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг / 2:00 средняя максимальная концентрация в плазме здоровых добровольцев на 5,2 пкг / мл превышает среднюю максимальную концентрацию в фазе плацебо (2,4 пкг / мл). Период полувыведения при альфа-фазы составляет примерно 0,2 мин, а при бета-фазы - примерно 8 мин. Таким образом, стационарная концентрация достигается вскоре после начала инфузии.

Алпростадил метаболизируется, главным образом, в легких - 80-90% во время первого прохождения через легкие. Первичные метаболиты - 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигидроПГЕ1) и 15-кето-ПГЕ0 (13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ1), которые, в свою очередь, испытывают дальнейшего распада, в частности путем бета -окиснення и омега-окисления. Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полное выведение осуществляется за 72 часа. Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярных компонентами плазмы. В экспериментах на животных было установлено, что период полувыведения альфадексу составляет примерно 7 мин; он выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармацевтические характеристики

Основные физико химические свойства: содержимое ампулы белый лиофилизат, сосредоточен на дне ампулы; ампула: бесцветная, 5 мл «OPC» (one-point-cut) ампула из стекла типа I с голубой точкой над линией излома на горловине и одним голубым кодовым кольцом.

Срок годности

4 года.

Срок использования после открытия ампулы - 12 часов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мкг в ампуле, №10 в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ейсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия

Местонахождение

Альфред-Нобель-штр. 10

40789 Монхайм на Рейне, Северный Рейн-Вестфалия, Германия

Аналоги препарата: Вазапростан