Медицинский порталПрепаратыВВалацикловир-кр

Валацикловир-кр - инструкция, аналоги

Валацикловир-кр ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Валацикловир-кр ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ». Украина

Международное название:

Valaciclovir

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J05 Противовирусные средства для системного применения

- J05A Противовирусные средства прямого действия

- J05A B Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы

- J05A B11 Валацикловир

Форма выпуска:

Валацикловир-Кр таблетки, п/о, по 1000 мг №10 (5х2)
Валацикловир-Кр таблетки, п/о, по 500 мг №10 (5х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: valaciclovirum;

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, опадрай голубой YS-1-10571 (гипромеллоза ОСР, гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, индигокармин (Е132), полисорбат 80).

лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Код АТС J05A В11.

Показания

Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес. 

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира-КР как супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

противопоказания

Гиперчувствительность к валацикловира, ацикловира и других подобных по структуре веществ. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг валацикловира-КР 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг валацикловира-КР 2 раза в день. •

Для рецидивных случаев лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть тяжелым, лечение следует продолжить от 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Для рецидивных форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов. Валацикловир-КР может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Альтернативно, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой валацикловир-КР является 2000 мг 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять через 12 часов (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не более 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.

Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, имеют 9 или меньше обострений в год, Валацикловир-КР назначается инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в день.

Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других группах больных нет.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.

Валацикловир-КР назначают в дозе 2000 мг 4 раза в день, как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы уменьшаются (см. "Дозировка при нарушенной функции почек"). Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продолжена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек.

Необходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster: лечение, предотвращение и уменьшение передачи инфекции, вызванной вирусом простого герпеса

* Валацикловир применяется в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы валацикловира-КР, и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин. Дозы должны быть назначены после проведения гемодиализа.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валацикловир-КР назначают после проведения сеанса гемодиализа.

Клиренс креатинина должен постоянно контролироваться, особенно в периоды, когда функция почек может быстро изменяться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу валацикловира-КР.

Дозирование при нарушении функции печени

Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости коррекции дозы, однако клинический опыт ограничен. О применении высоких доз (4000 мг) в день см.. в разделе "Меры предосторожности".

дети

Данных по применению валацикловира-КР для лечения детей нет.

Больные пожилого возраста

Доза валацикловир-КР требует коррекции, во избежание возможных нарушений функции почек (см.

"Дозирование при нарушении функции почек").

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

побочные реакции

Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих Валацикловир-КР для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, которые получают меньшие дозы.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - обратимое повышение уровня печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны кожи: нечасто - сыпь, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью.

Другие: есть сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжело больных с иммунодефицитом.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, потеря сознания и кома), тошнота и рвота. Для предотвращения непреднамеренного передозировки следует быть осторожным при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.

Лечение. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Безопасность и эффективность применения валацикловира в период беременности не установлены, поэтому препарат можно назначать в этот период только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Ацикловир, главный метаболит валацикловира, обнаруживается в грудном молоке. В случае необходимости применения валацикловира-КР в период лактации следует прекратить кормление грудью.

дети

Не применяют.

особенности применения

Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста ацикловир выводится почками, поэтому дозу валацикловира следует уменьшить у больных с нарушениями функции почек. Больные пожилого возраста имеют пониженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений, и они подлежат тщательному надзору. Вышеприведенные реакции являются в большинстве случаев обратимы после прекращения лечения.

Применение более высоких доз валацикловира-КР при печеночной недостаточности и трансплантации печени: по применению более высоких доз валацикловира-КР (4 г в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы валацикловира-КР таким больным. Специальные исследования по применению валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако было установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетической инфекции, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии валацикловир-КР рекомендуется, чтобы больные придерживались правил безопасного секса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и влияют на этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме после применения валацикловира-КР. После приема валацикловира-КР в дозе 1 г циметидина и пробенецида, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой "концентрация-время" ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Отношении больных, которые получают более высокие дозы валацикловира-КР (4 г в день), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарствами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к увеличению уровня в плазме одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессорной препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Следует быть осторожными также при одновременном назначении высоких доз валацикловира-КР (4 г 1 больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Валацикловир - противовирусный препарат, L-валиновий эфир ацикловира, что является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и ее типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифические фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (преобразование из моно-в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полного) разрыва цепи, прекращению синтеза ДНК и ведет к блокированию репликации вируса.

Резистентность обусловлена ​​дефицитом ТК вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшена чувствительность к ацикловиру обусловлена ​​появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Широкий мониторинг клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило установить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и редко проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир-КР ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью валацикловир-КР уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

Фармакокинетика. После перорального приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира составляет 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг / мл) после применения единичной дозы 250 - 2000 мг валацикловира пациентами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации - 1 - 2 часа. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и наступает, в среднем, через 30 - 100 мин и через 3 часа опускается ниже измеряемой количестве. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Особые группы пациентов

У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира составляет примерно 14 часов.

Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения валацикловира.

При поздних стадий беременности площадь под кривой "концентрация-время" ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг в сутки.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения разовой или многократной дозы 1000 мг 2000 мг валацикловира не менялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира доринювала или превышала таковую у здоровых добровольцев, которые получали такую ​​же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой "концентрация-время" были значительно большими .

Основные физико-химические свойства

таблетки голубого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 5 таблеток в блистере; по 2 блистера помещают в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод" Красная звезда ".

местонахождение

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Аналоги препарата: Валацикловир-кр

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Викалин

- Викасол-дарница