Медицинский порталПрепаратыУУромитексан

Уромитексан - инструкция, аналоги

Уромитексан Бакстер Онколоджи ГмбХ. Германия

Уромитексан Бакстер Онколоджи ГмбХ. Германия

Международное название:

Mesna

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Бакстер Онколоджи ГмбХ.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- V Различные средства

- V03 Все прочие лекарственные средства

- V03A Все прочие лекарственные средства

- V03A F Средства, используемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии

- V03A F01 Месна

Форма выпуска:

Уромитексан раствор д/ин. по 4 мл (400 мг) в амп. №15

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

Действующее вещество:

1 мл раствора содержит месны 100 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии. Код АТС V03A F01.

показания

Для предотвращения уротелиальний токсичности, включая геморрагические циститы, микрогематурию и макрогематурию у пациентов, получающих ифосфамид и циклофосфамид в уротоксичних дозах.

противопоказания

Чувствительность к месны или тиолвмисних соединений.

Способ применения и дозы

Для обеспечения защиты пациентов от уротоксичних эффектов оксазафосфорина необходимо вводить достаточное количество месны.

Продолжительность лечения месневи должна равняться длительности лечения оксазафосфорина плюс время, необходимое для снижения концентрации метаболитов оксазафосфорина в мочевыводящей системе до нетоксичных уровней. Это обычно происходит в течение 8-12 часов после завершения лечения оксазафосфорина, но это время может варьироваться в зависимости от схемы лечения оксазафосфорина. Необходимо поддерживать количество выделяемой мочи, на уровне 100 мл / ч (как необходимо для лечения оксазафосфорина) и проводить мониторинг мочи по гематурии и протеинурии течение всего периода лечения.

Когда ифосфамид или циклофосфамид вводится болюсно: Уромитексан вводится путем инъекции в течение 15-30 мин в дозе 20% от дозы оксазафосфорина вводимого одновременно в пересчете на массу (м / м). Те же дозы месны повторно вводят через 4 и 8 ч. Общая доза месны составляет 60% (м / м) от дозы оксазафосфорина. Ведение повторяют при каждом применении цитотоксических веществ.

При необходимости дозу месны можно увеличить до 40% от дозы оксазафосфорина вводимого четыре раза через трехчасовые промежутки времени (0, 3, 6 и 9 часов). (Общая доза = 160% (м / м) от дозы оксазафосфорина). Высшая доза рекомендуется для детей, пациентов с повреждениями уротелия вследствие предшествующего лечения или облучения тазовой участка, или пациентов, которые недостаточно защищены стандартными дозами месны.

Когда циклофосфамид принимают перорально: применяют тот же режим дозирования месны, что для болюсного введения циклофосфамида.

Когда ифосфамид вводится путем 24-часовой инфузии месневи можно вводить в виде конкурентной инфузии. Начальная доза 20% (м / м) от общей дозы ифосфамида вводится болюсно, далее путем инфузии в течение 24 ч вводят 100% (м / м) дозы ифосфамида с последующей 12-часовой инфузией 60% (м / м) дозы ифосфамида. Общая доза месны = 180% от дозы ифосфамида.

Когда ифосфамид вводится путем длительной инфузии

Начальную дозу 20% (м / м) от дозы ифосфамида в первые 24 ч вводят внутривенно болюсно в начале инфузии ифосфамида. Далее на каждую 24-часовую инфузию ифосфамида вводят конкурентную 24-часовую инфузию (100% м / м) месны. После завершения инфузии ифосфамида-месны необходимо начать 12-часовую инфузию месны (60% (м / м) от конечной 24-часовой дозы ифосфамида).

Конечную 12-часовую инфузию месны после длительной или 24-часовой инфузии ифосфамида можно заменить на болюсное введение по 20% (м / м) от дозы ифосфамида через 28, 32 и 36 часов или на пероральный прием месны.

Месневи можно смешивать с ифосфамидом в одном мешке с раствором для инфузий.

Пероральный прием раствора месны: эффективность месны при пероральном приеме доказано. В введении общедоступность месны в моче после перорального приема составляет около 50%; начало выделения с мочой задерживается до 2 ч и более длительным, чем после внутривенного введения.

За исключением режима длительных инфузий оксазафосфоринов с месневи, введение месны можно заменить пероральным. Доза должна составлять 40% (м / м) от дозы оксазафосфоринов. Содержимое ампулы нужно добавить в ароматизированного безалкогольного напитка (например, апельсинового сока, когда). Эта смесь остается стабильной в течение 24 ч при хранении в холодильнике в закрытом контейнере.

При прерывистой терапии оксазафосфорина после первого введения месны в дозе 20% (м / м) от дозы оксазафосфорина необходимо принимать месневи перорально (по 40% м / м) через 2 ч и 6 ч после введения начальной внутривенной дозы. Альтернативно можно принимать три пероральных дозы месны вместо внутривенных доз (по 40% м / м) за 2 ч перед введением оксазафосфоринов.

Когда ифосфамид вводят путем длительной инфузии одновременно с месневи, пероральный прием месны можно назначить после завершения инфузии ифосфамида и месны, и далее - через 2 ч и 6 ч после завершения инфузии. Все пероральные дозы месны должны составлять по 40% (м / м) от конечной 24-часовой дозы ифосфамида.

дети

Мочеиспускания у детей происходит вообще чаще, чем у взрослых, поэтому может потребоваться сокращение интервалов между введением доз и / или увеличения количества отдельных доз.

Старики

Специфическая информация не доступна. В клинических исследованиях, включавших пациентов старше 65 лет, не сообщалось о каких побочных реакциях, специфические для этой возрастной группы.

побочные реакции

Так как Уромитексан® применяют в химиотерапии в комбинации с оксазафосфоринами или оксазафосфорина-содержащими комбинациями, часто бывает трудно отличить побочные реакции, которые могут быть следствием терапии Уромитексаном® от тех, которые вызваны цитотоксическими веществами, вводятся одновременно.

Побочные эффекты, о которых часто сообщалось в клинических исследованиях и / или спонтанных отчетах - это тошнота, рвота, вздутие, диарея, запор, колики (например, боль в животе), анорексия, гриппоподобные реакции, лихорадка, озноб, приливы, кашель, фарингит, головокружение, сонливость, депрессия, раздражительность, головная боль, боль в спине, артралгия. Некоторые другие побочные эффекты, о которых часто сообщается, например, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, алопеция, и пневмония, вероятно, не связаны с введением Уромитексану® и должны рассматриваться как побочные реакции цитотоксических препаратов, вводимых одновременно.

Частота развития побочных реакций

Инфекции и заражения: часто - фарингит.

Расстройства крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения вследствие реакции гиперчувствительности.

Расстройства иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Расстройства метаболизма и питания: часто - анорексия.

Расстройства нервной системы: часто - головокружение, сонливость, головная боль, иногда - депрессия, раздражительность.

Расстройства глаз: очень редко - конъюнктивит.

Сердечные расстройства: очень редко - подъем сегмента ST, тахикардия.

Сосудистые расстройства: часто - приливы, очень редко - циркуляторные реакции, артериальная гипотензия или гипертензия.

Расстройства дыхания: часто - кашель, очень редко - тахипноэ.

ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, колики, боль в животе, вздутие.

Расстройства кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, покраснение, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, уртикарная отек, местный отек тканей.

Костно-мышечные расстройства и расстройства соединительных тканей: часто - артралгия, боль в спине, очень редко - миалгия, боль в конечностях и суставах.

Общие нарушения и состояние участка введения: часто - лихорадка, озноб, гриппоподобные реакции, жидко- раздражение вены на месте введения, редко - слабость, реакции слизистых, упадок сил, истощение.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение числа тромбоцитов, рост скорости дыхания, роста показателей определенных тестов функции печени, повышение уровня трансаминаз.

Передозировка

Симптомы. У здоровых добровольцев не было выявлено никаких признаков основных токсичных побочных эффектов после болюсного однократного введения 70 мг / кг месны.

Лечение. Специфический антидот месны неизвестен. Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность и период кормления грудью являются противопоказаниями для цитостатического лечения, поэтому применение месны в этих обстоятельствах также нежелательно.

Если отдельная пациентка получает терапию оксазафосфоринами во время беременности, ей также необходимо вводить месневи. Матери не должны кормить грудью во время лечения этими препаратами.

дети

Мочеиспускания у детей происходит вообще чаще, чем у взрослых, поэтому может потребоваться сокращение интервалов между введением доз и / или увеличения количества отдельных доз.

особенности применения

Сообщалось о повышении частоты развития псевдоаллергических реакций у пациентов с аутоиммунными расстройствами по сравнению с онкологическими пациентами. Наблюдались реакции со стороны кожи и слизистых мембран (зуд, сыпь, крапивница, экзантема, энантема), обратимое повышение уровня трансаминаз, а также неспецифические общие симптомы, такие как лихорадка, усталость, тошнота и рвота. В редких случаях наблюдались циркуляторные реакции, такие как артериальная гипотензия и тахикардия. Таким образом, предотвращение уротоксичности с помощью месны может назначаться только после обследования и тщательной оценки рисков и пользы.

Лечение месневи может вызвать ложноположительные реакции тестовых полосок на кетоновые тела (например, тест Ротера, тестовые полоски с реактивом N-Multistix), а также ложноположительные и ложно отрицательные реакции тестовых полосок на эритроциты в моче. Цветная реакция на кетоны скорее июне-пурпурная, чем пурпурная и мало стабильна, она исчезает сразу же после добавления ледяной уксусной кислоты. Для точного определения присутствия эритроцитов в моче рекомендуется проводить микроскопию мочи.

У пациентов, которые жалуются на тошноту, пероральный прием месны следует заменить на введение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствам и другие виды взаимодействий.

Месна не влияет на системные эффекты оксазафосфоринов. В клинических исследованиях было доказано, что передозировка месны не умаляет острую токсичность, подострую токсичность, лейкоцитарную активность и иммуносупрессивную эффективность оксазафосфоринов. Исследование ифосфамида и циклофосфамида на животных с различными опухолями также доказали, что Уромитексан не влияет на их антинеопластическое активность.

Месна также не влияет на антинеопластическое эффективность других цитостатиков (например, адриамицина, BCNU, метотрексата, винкристина), ни на терапевтический эффект других лекарств, а также гликозидов наперстянки.

Пища не влияет на абсорбцию и выведение месны с мочой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Месна - это антидот, что дает возможность надежно предотвратить уротоксичним побочным эффектам, связанным с агрессивной противораковой химиотерапией с применением оксазафосфоринових цитостатиков. Обширные и всесторонние фармакологические и токсикологические исследования показали, что Уромитексан не имеет собственной фармакодинамики и есть низкотоксичные. Фармакологическая и токсикологическая инертность месны при систематическом введении, а также ее замечательный детоксицирующий эффект на мочевыводящие пути и мочевой пузырь является следствием природы ее фармакокинетики.

Фармакокинетика. Месна - это свободный тиол легко и быстро трансформируется в свой ​​единственный метаболит Уромитексан-дисульфид (димесну) путем самоокиснення. Димесна остается во внутрисосудистом пространстве и быстро переносится к почкам.

В эпителии почечных канальцев димесна снова восстанавливается до свободной тиольной соединения, способна химически реагировать в моче с токсичными метаболитами оксазафосфоринов.

Вывода (почти полностью почками) начинается сразу после введения. Вывод в форме свободной тиольной соединения (месны) происходит в течение первых 4 ч после введения однократной дозы, после этого Уромитексан почти полностью выводится в виде дисульфида (​​димесны). Выведение почками почти завершается примерно через 8 ч.

Почти 30% дозы доступно в моче в виде свободного тиола (месны).

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор в ампулах из прозрачного бесцветного стекла объемом 5 мл с точкой разлома и двумя цветными кодирующие кольцами (верхнее - синее, нижнее - зеленое).

срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 30 ° С.

упаковка

По 4 мл раствора в ампулах. По 15 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бакстер Онколоджи ГмбХ.

местонахождение

Кантштрассе 2, 33790 Галле / Вестфален, Германия.