Упсарин Упса 500 - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав лекарственного средства

действующие вещества : 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), повидон, кросповидон, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Круглые белые таблетки со скошенными краями и насечкой для деления, быстро растворяются в воде с шипучей реакцией.

Название и местонахождение производителя

Бристол-Майерс Сквибб, Франция / Bristol- Myers Squibb, France

47000 Франция, г.. Ажан, авеню Доктора Жана Брю, 304/47000 France, 304, Agen, avenue du Docteur Jean Bru.

47520 Франция, г.. Ле Пассаж, авеню де пирен, 979/47520 France, Le Passage, 979, avenue 

des Pyrenees.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02BA01.

Имеет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегатную действие.Ацетилсалициловая кислота благодаря необратимому ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикинина. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.

Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови наблюдается через 15-40 минут после приема. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет примерно 60% при приеме менее 500 мг и 90% - при приеме более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая также обладает фармакологической активностью. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, а салициловой кислоты - 2-4 часа.

Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровои, гентесовои кислот и глюкуронидов.

Показания для применения

Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней тяжести и / или повышенной температуры тела.

Хронические воспаления ревматического характера, острые проявления ревматизма у детей.

Симптоматическое лечение ревматических воспалений у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим компонентам препарата;

фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам;

бронхиальная астма, обусловленная приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП;

Последний триместр беременности;

обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;

Врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания;

повышенный риск кровотечений;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению;

одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг / неделю;

одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней;

детский возраст (до 7 лет).

Особые меры безнопасности при применении

Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловой кислоты.

Необходимо быть осторожными, назначая препарат пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или 12-перстной кишки, а также желудочно-кишечными кровотечениями; больным бронхиальной астмой и почечной недостаточностью.

Необходимо быть осторожными, назначая препарат пациентам, которые применяют гипогликемические средства (необходим регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функции почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и / или алюминия (их необходимо принимать не раньше, чем через 2 часа после приема препарата).

Пациентам, находящимся на безнатриевий диете, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.

В возрасте до 12 лет с вирусными инфекциями (ветряная оспа, гриппоподобные инфекции) при приеме ацетилсалициловой кислоты в редких случаях может развиться синдром Рейе, который является опасным для жизни, поэтому ацетилсалициловую кислоту должен назначать детям только врач, когда другие средства не эффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности возможно разовый прием препарата. В III триместре препарат противопоказан.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат во время кормления грудью нецелесообразно.

Дети

Не применять систематически как обезболивающее и антигипертермичний средство детям с массой тела менее 40 кг (младше 12 лет), при ревматических заболеваниях - детям по массе тела менее 20 кг.

Периодический прием возможно у детей с массой тела начиная от 20 кг (от 7 лет).

Способ применения и дозы

Таблетку растворяют в стакане воды непосредственно перед применением.

Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней тяжести и / или повышенной температуры тела.

Назначают взрослым и детям с массой тела от 40 кг (старше 12 лет).

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг (от 15 лет и старше)

Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 шипучих таблеток в день.

Обычно принимают 1 шипучую таблетку по 500 мг, при необходимости повторный прием возможен через 4 часа. В случае более интенсивной боли или гипертермии возможен прием двух таблеток одновременно, но повторный прием должен быть не раньше 4:00, при таком режиме дозирования - принимать не более 4 шипучих таблеток в день.

Детям с массой тела от 40 до 50 кг (от 12 до 15 лет).

При назначении детям необходимо точно знать массу тела ребенка.

Рекомендуемая доза 60 мг / кг / день должна быть поделена на 4 или 6 приемов, то есть 15 мг / кг каждые 6 часов, или 10 мг / кг каждые 4 часа.

Дети с массой от 40 до 50 кг (от 12 до 15 лет) могут принимать по 1 таблетке с повторным приемом через 4 часов, но не более 6 шипучих таблеток в день.

Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.

Для взрослых рекомендуется интервал между приемами должен быть не менее 4 часов.

Для детей (от 40 до 50 кг, то есть от 12 до 15 лет) регулярный прием может быть не более 2 суток при применении доз, которые были упомянуты выше.

Периодический прием возможно у детей с массой тела начиная от 20 кг (от 7 лет) по ½ таблетке однократно.

Пациент должен знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно принимать не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.

Ревматические заболевания:

Применение ограничивается взрослыми и детьми с массой тела от 20 кг и больше.

Взрослые : от 3 ​​до 6 г максимально за сутки в 3 или 4 приема с интервалом не менее 4 часов.

Лицам летного возраста дозу следует уменьшить.

Дети : применение ограничивается массой тела ребенка - от 20 кг и более: от 50 мг / кг до 100 мг / кг максимально за сутки в 4 или 6 приемов с интервалом не менее 4 часов.

Передозировка

Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста и особенно у детей младшего возраста (как при терапевтическом применении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к смерти.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении> 100 мг / кг / сутки более двух дней), которые представляет угрозу для жизни.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, или не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается только после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания, могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.

Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться с возрастом и по тяжести интоксикации.

Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывания ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами, и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях.Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение вывода лекарственного средства, а также восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения:

Симптомы

Интоксикация легкой и средней степени тяжести : тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.

Тяжелое отравление : дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.

Дыхательная система : от гипервентиляции, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии, лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи.

Сердечно-сосудистая система : от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность.Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек.

Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел.

Желудочно-кишечный тракт : желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны системы крови: от угнетения функции тромбоцитов к коагулопатий. Лабораторные данные - удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия.

Неврологические : токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС - от вялости, угнетения сознания до комы и судорог.

Неотложная помощь : промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, в тяжелых случаях инфузия жидкости и электролитов.

Побочные эффекты

Применение ацетилсалициловой кислоте может пола причиной возникновения перфорация, транзиторное нарушение функции печени с повышением уровня трансаминаз, кровотечения во время и после операции, гематомы, урогенитальные кровотечения, сообщалось о тяжелых кровотечения, такие как желудочно-кишечные, черепно-мозговые кровоизлияния (особенно у больных с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств).

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии, железодефицитной анемии (вследствие, например, скрытых микрокровотечения) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность и гипоперфузия.

При применении ацетилсалициловой кислоты возможно появление синдрома астмы, легкие и средней тяжести реакции, которые поражают кожу, дыхательную, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, и проявляются в виде сыпи, отека, зуда, некардиогенный отека легких, и очень редко - тяжелых реакций, таких как анафилактический шок, сообщалось о головокружении и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.

Синдром Рейе: одним из признаков которого является рвота, которая не прекращается в течение длительного времени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина через уменьшение выведения почками, применение высоких доз ацетилсалициловой кислоте усиливает действие гипогликемичних препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови, ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния, при одновременном применении с алкоголем повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.

Ацетилсалициловая кислота подобно другим НПВП препараты, а также тиклопидин, клопидогреля, трофибану может оказуваты антиагрегантное действие на тромбоциты.

Одновременное применение различных препаратов тормозящих агрегацию тромбоцитов могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.

Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больным.

Комбинации, которые противопоказаны.

Пероральные антикоагулянты. При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г / сут антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы.

Метотрексат в дозах 15 мг / неделю. Повышается миелотоксические действие.

Нежелательные комбинации.

Пероральные антикоагулянты . Увеличение риска кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывания крови, и особенно длительность кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты . Увеличивается риск возникновения язвы желудка и 12-перстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.

Гепарин . Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).

Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за вывод мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, требующие оговорки.

Антидиабетические средства (инсулины). Усиление гипогликемического действия.

Диуретики и ингибиторы АПФ . При приеме в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаности у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через подавление синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).

Глюкокортикоиды (при системном применении): снижение концентрации салицилатов в крови во время лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после их отмены (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).

Метотрексат в дозах менее 15 мг / неделю. Опасность миелотоксичности.

Комбинации, которые следует учитывать.

Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.

Желудочно-кишечные средства местного действия : оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет ощелачивания мочи.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в сухом месте при температуре 15 - 25 ° С.

Упаковка

По 4 таблетки в стрипе из алюминиевой фольги; по 4 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.