Медицинский порталПрепаратыТТрописетрон

Трописетрон - инструкция, аналоги

Международное название:

Tropisetron

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Киевмедпрепарат».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A04 Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту

- A04A Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту

- A04A A Антагонисты 5НТ3 (серотониновых) рецепторов

- A04A A03 Трописетрон

Форма выпуска:

Трописетрон капсулы по 5 мг №5 в блис.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида, в пересчете на 100% вещество, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;

состав капсулы: азорубин, кармоизин (Е 122), железа оксиды (Е 172), титана диоксид (Е171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

Код АТС А04А А03.

показания

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).

противопоказания

Гиперчувствительность к трописетрона, других антагонистов 5-НТЗ-рецепторов или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней.

Взрослые. Суточная доза для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день лечения после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций).

Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой.

Продолжительность действия трописетрон составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата в течение множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность.

У лиц со сниженной скоростью метаболизма уменьшения стандартной суточной дозы не требуется.

Широкий терапевтический индекс трописетрон обусловливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функций печени или почек.

Дети. Детям старше 4-х лет Трописетрон применяют с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг / кг массы тела, максимальная доза - до 5 мг в сутки. Схема лечения следующая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день применения противоопухолевой химиотерапии (используется раствор для инъекций), в последующие дни (2-6-й) препарат принимают внутрь в капсулах (содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы). Трописетрон следует принимать утром, за 1 час до завтрака.

побочные реакции

Возможные побочные реакции:

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты носят преходящий характер.

Передозировка

При повторном приеме очень больших доз возможны такие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Лечение симптоматическое, показан мониторинг жизненно важных функций и наблюдение за состоянием больного.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять в период беременности. При необходимости применения трописетрон необходимо отменить кормление грудью.

дети

Применяют детям старше 4 лет с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

особенности применения

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать назначения суточных доз трописетрон, превышающих 10 мг. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрон и средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводилось лечение антиаритмическими препаратами или b-адренорецепторов, в связи с отсутствием опыта их совместного применения.

Необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста нет.

Трописетрон следует применять с осторожностью пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не изучалась. Однако некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют активность ферментов печени, снижают концентрацию трописетрон в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется.

Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не имеют существенного влияния на концентрацию трописетрон в плазме крови.

Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном.

Следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc.

Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность трописетрон, что клинического значения не имеет.

Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТЗ-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, Трописетрон предотвращает появление рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта. Кроме того, Трописетрон подавляет центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТЗ-рецепторы в ЦНС, в частности в area postrema (дно IV желудочка).

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95% всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем около 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 часов. Абсолютная биодоступность зависит от дозы и достигает примерно 60% после приема 5 мг, возрастая до 100% после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71%, об ^ Объем распределения - 7,9 л / кг.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или желчью.

У лиц с ненарушенным метаболизмом период полувыведения трописетрон составляет 8:00, у лиц с низкой скоростью метаболизма период полувыведения может увеличиваться до 43 часов. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л / мин, почти 10% приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 5 капсул в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

местонахождение

Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.