Триквилар - инструкция, аналоги

Триквилар Schering AG (Шерінг АГ). Германия

Триквилар Schering AG (Шерінг АГ). Германия

Международное название:

Comb drug

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Schering AG (Шерінг АГ).

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- G Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны

- G03 Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы

- G03A Гормональные контрацептивы для системного применения

- G03A B Препараты, содержащие гестагены и эстрогены для последовательного применения

- G03A B03 Левоноргестрел и этинилэстрадиол

Форма выпуска:

Триквилар драже №21

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Три-регол

- Три-регол-21-7

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: ethynylestradiol, levonorgestrel;

1 цикловая упаковка содержит 21 (6 светлокоричневого, 5 белых, 10 охрово (желтых)) драже;

1 светлокоричневого драже

этинилэстрадиола 0,030 мг;

левоноргестрела 0,050 мг;

1 белое драже

этинилэстрадиола 0,040 мг;

левоноргестрела 0,075 мг;

1 охрово (желтое) драже

этинилэстрадиола 0,030 мг;

левоноргестрела 0,125 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25 000, тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000, макрогол 6000, кальция карбонат, глицерин 85%, титана диоксид, железа оксид (пигмент красный), железа оксид (пигмент желтый ), воск монтанно-гликолевый.

Лекарственная форма

Драже.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гормональные контрацептивы для системного применения.

Код АТС G03A B03.

показания

Контрацепция.

противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) нельзя применять при наличии одного из нижеприведенных состояний или заболеваний. В случае, если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые при применении КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Как принимать препарат Триквилар

При правильном применении комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) случаи неэффективности составляют примерно 1% в год. Неэффективность может увеличиваться при пропуске приема драже или вследствие неправильного применения.

Драже следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на блистере, приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 драже в сутки в течение 21 дня подряд. Прием драже из каждой следующей упаковки необходимо начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.

Как начинать прием препарата Триквилар

Применение препарата следует начинать в день 1 естественного цикла женщины (то есть первый день менструального кровотечения).

Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.

Если в течение 3-4 часов после приема драже возникла рвота, целесообразно воспользоваться рекомендациями относительно пропуска приема драже.

побочные реакции

Пожалуйста, обратите внимание на информацию, описанную в разделе "Меры предосторожности".

Сообщалось о нежелательных эффектах при применении КПК, однако их связь с приемом КПК не был ни подтвержден, ни опровергнут:

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать его симптомы.

Передозировка

О серьезных негативных эффекты вследствие передозировки не сообщалось. Могут наблюдаться такие симптомы передозировки: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Применения и в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности во время применения препарата Триквилар, его прием необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, принимавших КПК до беременности, равно как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном применении КПК в ранние сроки беременности.

КПК могут влиять на лактацию, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Учитывая это, КПК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата и / или их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком, хотя нет данных, что это негативно влияет на здоровье младенца.

особенности применения

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии. Приведенные состояния возникают редко.

Риск возникновения венозной тромбоэмболии высокий течение первого года применения любого КПК.

Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений или инсульта:

Нет единого мнения относительно возможной роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии.

Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными расстройствами, относятся: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серпообразная - клеточная анемия.

Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее обострения во время приема КПК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения применения КПК.

Важнейший фактор риска развития рака шейки матки является персистенция папилломавируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например, скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ на основании 54 эпидемиологических исследований указывает на незначительное повышение относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, которые используют в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты данных исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих КПК, так и биологическим действием КПК или объединением обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, которые когда-либо принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КПК.

В редких случаях у женщин, применяющих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения.

Женщины с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом этого нарушения составляют группу риска развития панкреатита при приеме КОК.

Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления наблюдаются очень редко. Однако если продолжительная клинически выраженная гипертензия возникает во время приема КПК, лучше отменить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно, применять КПК может быть восстановлено после достижения нормализации АД терапии.

Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний в период беременности и при приеме КПК, но их взаимосвязь ¢ связь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать его симптомы.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей в период беременности или предыдущего приема половых гормонов, применение КПК следует прекратить.

Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим у женщин с диабетом, принимающих низкодозированные КПК (<0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом должны тщательно обследоваться в течение приема КПК.

Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КПК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.

Необходимо предупредить пациентку, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

снижение эффективности

Эффективность КПК может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств желудочно-кишечного тракта или применение лекарственных средств.

Ослабление контроля за циклом

При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев.

У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае приема КПК согласно указаниям беременность маловероятна. Однако, если контрацептив принимался нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов, перед продолжением приема КПК необходимо исключить беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. В литературе сообщается о нижеприведенных взаимодействиях.

Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты. К ним относятся, например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, ритонавир, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой. Такое взаимодействие может вызывать повышение клиренса половых гормонов.

Также сообщалось, что ингибиторы ВИЧ протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) или их комбинации могут влиять на метаболизм в печени.

Взаимодействие с энтеропеченочной циркуляцией: результаты некоторых клинических исследований дают основания предполагать, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, снижающих концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Учитывая это, концентрации действующих веществ в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорина) или снижаться (например, ламотригину).

Прием контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Контрацептивное действие КПК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предохранения от беременности, КПК имеют еще ряд положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится регулярным, менструация менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии. Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении КПК в высоких (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Касается это КПК в окончательно не выяснено.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование любого специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика.

адсорбция

После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация вещества в сыворотке составляет примерно 2,3 нг / мл и достигается через 1 ч после начала приема препарата. Биодоступность левоноргестрела после перорального приема практически полная.

распределение

Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,4% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а примерно 55% специфически связаны с ГСПС и 44% неспецифически - с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ влияет на распределение левоноргестрела между белками сыворотки, вызывая увеличение ГСПС-связанной фракции и снижение альбумин-связанной фракции.

метаболизм

Левоноргестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма стероидов. Скорость клиренса из сыворотки составляет около 1,0 мл / мин / кг после однократного перорального приема драже препарата, содержащего высокую дозу левоноргестрела.

Выведение из организма

Уровень левоноргестрела в сыворотке крови снижается в две фазы. Распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения почти 22 часов. Левоноргестрела не выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1: 1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно сутки.

состояние равновесия

После ежедневного приема уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 4 раза, достигая состояния равновесия во второй половине курса приема. При достижении состояния равновесия к уменьшению клиренса до 0,7 мл / мин / кг.

адсорбция

При пероральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови составляет примерно 116 пкг / мл и достигается в течение 1,3 часа. При абсорбции и первичном прохождении через печень этинилэстрадиол значительно метаболизируется, вследствие чего биодоступность при пероральном приеме составляет примерно 45%.

распределение

Этинилэстрадиол прочно, но неспецифически связывается с сывороточным альбумином (98%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации ГСПГ. Определено, что объем распределения составляет около 2,8 - 8,6 л / кг.

метаболизм

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, тем не менее дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3 - 7 мл / мин / кг.

Выведение из организма

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы с периодами полувыведения около 1:00 и 10 - 20 часов соответственно. Вещество не выводится из организма в неизмененном виде, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.

состояние равновесия

Согласно вариабельного времени полувыведения из сыворотки и ежедневного приема равновесная концентрация этинилэстрадиола в сыворотке достигается примерно через неделю. В конце цикла применения максимальная концентрация этинилэстрадиола составляет около 132 пг / мл и достигается через 1,3 часа.

Основные физико-химические свойства

драже светлокоричневого, белого и охрово (желтого) цвета.

срок годности

5 лет.

условия хранения

При температуре не выше 30 ° С, в недоступном для детей месте.

упаковка

Блистер с 21 драже в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Schering AG (Шеринг АГ).

местонахождение

D-13342 Berlin, Germany (Германия).

Аналоги препарата: Триквилар

Совпадает код АТС и состав:

- Три-регол

- Три-регол-21-7