Транексам - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующие вещества: tranexamic acid;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг;

вспомогательные вещества: ядро -  целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТС B02A A02.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз : рекомендуемая доза - 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительной менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначать по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефем а: 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг / кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу в соответствии с уровнем креатинина плазмы.

Побочные реакции

При применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко - тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: применение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Не применять детям до 12 лет.

Особенности применения

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, которые применяли препарат.Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые принимали транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, поля зрения.

Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор Ix или антиингибиторний коагуляционного комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрата, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартрата, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови;симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антифибринолитических средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика .

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г-30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 3:00, С max - 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс плазменном (7 л / ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Основные физико-химические свойства

таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания».

Местонахождение

249036, Российская Федерация, Калужская обл., Г. Обнинск,

ул. Королева, 4.

Тел. / Факс: (48439) 6-47-41.