Тимолол - инструкция, аналоги

Тимолол Стиролбиофарм, ООО, Донецкая обл., г.Горловка, Украина Украина

Тимолол Стиролбиофарм, ООО, Донецкая обл., г.Горловка, Украина Украина

Международное название:

Timolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Стиролбиофарм, ООО, Донецкая обл., г.Горловка, Украина

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

капли глаз., р-р 0,5 % по 1 мл в тюбик.-кап. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тимолола малеат;

1 мл раствора содержит 5 мг тимолола малеата (в пересчете на тимолол);

вспомогательные вещества: динатрия фосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; динатрия эдетат; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01Е D01.

Показания

Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тимолола малеата или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий, наиболее частой из которых является блокада II или III степени и синусовая брадикардия, кардиогенный шок.

Бронхиальная астма / повышенная склонность к развитию бронхоспазма или хронические обструктивные заболевания легких.

Следует избегать одновременного назначения местных бета-блокаторов, таких как тимолол, и перорально или внутривенно препаратов антагонистов кальция больным с сердечной недостаточностью, так как могут возникнуть ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левосторонняя сердечная недостаточным артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Начинать лечение рекомендуется с дозы 2,5 мг / мл (1 капля 2 раза в сутки) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки. В случае неэффективности дозу можно повысить до 5 мг / мл (1 капля 1-2 раза в сутки). Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

При закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в комбинации с миотиками.

Срок лечения врач устанавливает индивидуально.

Внимание! При пользовании контактными линзами необходимо снять их перед применением Тимолола. Одеть их снова можно не ранее чем через 15 минут (см. Раздел «Особенности применения»).

Тюбик-капельница является воздухо-и водонепроницаемым.

Сверху он плотно закрывается крышкой. Перед первым использованием для открытия тюбике-капельницы, необходимо повернуть крышку до ее полного отделения от корпуса.

Тимолол, капли глазные, закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Для этого необходимо немного наклонить голову назад, посмотреть вверх и немного оттянуть нижнее веко от глаза. Тюбик-капельницу следует держать отверстием вниз. Нажимая на тюбик-капельницу, закапать глазные капли в конъюнктиву нижнего века. Отверстие тюбика-капельницы с каплями не должен контактировать с глазом.

Сразу после применения препарата следует выполнять такие действия: Закрыть веки и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (около носа) на 1-2 минуты, чтобы предотвратить попадание раствора в слезных канальцев и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.

После использования следует плотно закрыть тюбик-капельницу снятой крышкой. Капли с откупорены тюбика-капельницы нельзя использовать дольше чем в течение 4 недель (28 дней) после открытия.

Как правило, лечение тимолола дает результаты после достаточно длительного периода применения.

Побочные реакции

Местные реакции:

Дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, изжога и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиления светочувствительности глаза, эрозия роговицы, кон 'юнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, конъюнктивы метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, Блефароптоз, нарушение зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.

Системные реакции:

Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактический шок.

Кардиальные расстройства: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), синкопе, сердцебиение, боль в груди (в том числе боли в области сердца), асистолия, AV или синоартериальна блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны органов дыхания и средостения: одышка, астматические приступы, нарушение / остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхорея, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспноэ, заложенность носа.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе Меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства , кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.

Эндокринные расстройства: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и / или соотношение холестерин / ЛПВП, маскировки симптоматики гипогликемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, синдром Лайелла.

Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением тимолола не установлена​​.

Ухудшение общего характера и состояния, связанные с местом введения: утомляемость.

Кардиальные расстройства: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Психические расстройства: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Офтальмологические нарушения: цистоидний макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Побочные реакции зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Кардиальные расстройства: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Желудочно-кишечные расстройства: боли в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потоотделения, ощущение холода в конечностях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: артралгия, хромота.

Неврологические расстройства: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Офтальмологические нарушения: сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Возможные побочные реакции.

Побочные реакции зафиксированы при применении других бета-блокаторов и которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Неврологические расстройства: реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.

Передозировка

Симптомы. Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги.

Признаки передозировки при случайном применении внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Лечение. В случае местной передозировки - срочно промыть глаза водой или физиологическим раствором. При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия:

  • в случае артериальной гипотензии применяют симпатомиметики (допамин, добутамин, норадреналин), в некоторых случаях показано применение глюкагона;
  • в случае проглатывания применяют промывание желудка; диализ неэффективен;
  • в случае симптоматической брадикардии применяют внутривенно 2 мл атропина сульфата 0,25% раствор. В случае отсутствия терапевтического эффекта с осторожностью применяют изопреналина гидрохлорид, а при необходимости возможно применение водителя сердечного ритма;
  • в случае острой сердечной недостаточности безотлагательно проводится стандартная терапия наперстянки, мочегонными средствами и кислородом; в некоторых случаях показано применение глюкагона;
  • при атриовентрикулярной блокады (II-III степени) - изопреналина гидрохлорид, а при отсутствии терапевтического эффекта применяют водитель сердечного ритма;
  • при судорогах рекомендуется медленное введение диазепама.

Изложенные выше меры адаптируются к каждому отдельному случаю.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат можно применять в период беременности не ранее II триместра, исключительно в неотложных случаях, при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Особенности применения

Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, применявшихся ранее.

В случае оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат не менее чем за 48 часов.

Следует с осторожностью проводить отмену препарата пациентам, в отношении которых есть подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз), для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Нужно контролировать слезоотделения и состояние роговой оболочки каждые 6 месяцев.

Бета-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов бета-адренорецепторов. Сообщалось о серьезных реакции со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью, после применения тимолола малеата.

Для уменьшения системного действия после применения препарата необходимо закрыть веки и прижать пальцем носослезный канал на 2 минуты.

Не следует применять два местных офтальмологических блокаторы бета-адренорецепторов одновременно.

За возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять пациентам, которые страдают на недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.

Имеются сообщения, что блокаторы бета-адренорецепторов вызывают слабость мышц. Это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.

Главной проблемой лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено любой значимой разницы в средних показателях интраокулярного давления после начальной стабилизации.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов бета-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симптоматической системы бета-адренорецепторов.

Тимолол не следует применять во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызвать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать 15 минут перед тем, как снова их надеть.

Если дополнительно применяются другие глазные средства, необходимо сделать перерыв 15 минут между их закапыванием.

Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или которые имели тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы бета-рецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.

Во время лечения с помощью тимолола, капель глазных, следует регулярно проводить измерения внутриглазного давления и обследования роговицы глаза.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.

При применении препарата могут быть обнаружены положительный результат при допинг-контроля.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксии). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.

При применении блокаторов бета-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно не местное применение глазных капель тимолола. Если блокаторы бета-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы бета-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов бета-адренорецепторов.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и ниже степени.

После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может продолжаться 2-4 недели.

При закапывании только в один глаз блокаторы бета-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченных глаз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачков.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления - усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин, закапывать в глаза два бета-адреноблокаторы не следует.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении с антагонистами кальция, резерпином и бета-адренорецепторов; с сердечными гликозидами - брадикардия, AV-блокада. Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут касаться лекарственных средств, которые были применены незадолго до этого.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокаторами бета-адренорецепторов.

При одновременном применении блокаторов бета-рецепторов и бета-2-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.

При одновременном применении бета-блокаторов с дигоксином может удлиняться время атриовентрикулярной проводимости.

Хинидин.

Одновременное применение с тимололом усиливает бета-блокаторну действие препарата (например снижение частоты сердечных сокращений) за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клонидин.

В случае одновременного применения отличие клонидина проводят постепенно и только через несколько дней после прекращения применения тимолола. Повторное назначение тимолола возможно лишь через несколько дней после прекращения действия клонидина.

Никардипин, дилтиазем.

При одновременном применении перорально никардипина и дилтиазема не наблюдалось усиления падения внутриглазного давления.

Циметидин.

Одновременное применение с тимололом может вызвать усиление действия тимолола.

Эпинефрин.

Одновременное применение с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом глазных капель Тимолол является l-изомер тимолола в виде соли малеата. Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, который применяется для снижения внутриглазного давления и при лечении стенокардии. L-тимолол имеет очень сильное сродство с рецепторами бета-1 и бета-2. Тимолол снижает внутриглазное давление в основном за счет уменьшения продукции водянистой влаги. При местном применении в глаза препарат направляется к тканям-мишеням, в частности к цилиарной ткани, где происходит процесс влагообразования. Тимолол не имеет значительного влияния на истечение водянистой влаги. Неизвестно, влияет ли он на кровеносные сосуды переднего сегмента глаза, но при снижении внутриглазного давления отмечалось улучшение кровообращения сетчатки глаза. Подобно многим другим бета-блокаторов, тимолол имеет длительный пострецепторном эффект; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, несмотря на то, что тимолол уже растворенный. Тимолола малеат не имеет внутренней симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей действия. Тимолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию. Была подтверждена эффективность Тимолола при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих типах вторичной глаукомы. Как правило, Тимолол хорошо переносится и не приводит к лекарственной зависимости. Вероятно, через применение препарата в малых дозах синдром отмены, который наблюдается при лечении системными бета-блокаторами, при прекращении лечения тимолола не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Тимолол - жирорастворимое вещество, поэтому легко проникает в глаза. Через сосуды конъюнктивы и слизистую оболочку носа, а также желудочно-кишечный тракт попадает в системный кровоток. Благодаря местной действия снижается внутриглазное давление.

Действие препарата наступает, как правило, через 20 минут после местного применения. Максимальный эффект в глазах достигается через 1-2 часа после закапывания и может продолжаться в течение 24 часов. Уровень концентрации тимолола в течение первого и второго часа после введения 2 капель тимолола 0,5% раствора составлял 150 нг / 100 мг. Через 7 часов уровень концентрации уменьшился до 10 нг / 100 мг. Радиоактивность, эквивалента 1-10 нг тимолола / 100 мг ткани, было зафиксировано в роговице, третий веке, радужной оболочке / цилиарной теле.

Максимальные концентрации в плазме крови после применения 2 капель 2 раза в день составляли 9,6 нг / мл. Это наблюдалось через 30-90 минут после применения.

Тимолол связывается с поверхностными структурами клеток во многих тканях глаза, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарных тканей. Выводится с глаз с потоком водянистой влаги. Предполагаемый период полувыведения из глазных тканей составляет 8:00. Тимолол метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые в основном выводятся почками. После приема внутрь интенсивно (около 50%) метаболизируется при первом прохождении через печень. Умеренно связывается с белками сыворотки (60%). Объем распределения в среднем составляет более 2 л / кг; проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения из плазмы составляет 4:00.

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор.

Срок годности

Срок годности препарата в закрытом тюбике-капельницы - 2 года.

После первого открытия тюбика-капельницы его содержимое пригодное к применению не более 28 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в тюбике-капельницы; по 5 тюбиков-капельниц в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Аналоги препарата: Тимолол