Тиментин - инструкция, аналоги

Тиментин СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания. Великобритания

Тиментин СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания. Великобритания

Международное название:

Comb drug

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания.

Страна производства:

Великобритания

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины

- J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз

- J01C R03 Тикарциллин и ингибитор фермента

Форма выпуска:

Тиментин порошок лиоф. д/приг. р-ра д/ин., 3,0 г/0,2 г во флак. №4
Тиментин порошок лиоф. д/приг. р-ра д/ин., 1,5 г/0,1 г во флак. №4

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: тикарциллин Клавулановая кислота;

1 флакон содержит тикарциллина (в форме динатриевой соли) 1,5 г или 3 г;

клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: нет.

Код АТС J01C R03

показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, включая тяжелые госпитальные инфекции и установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушенным или подавленным иммунитетом.

противопоказания

Тиментин содержит тикарциллин, относящийся к классу пенициллинов, поэтому его нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинов и цефалоспоринов).

Способ применения и дозы

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Обычная доза составляет 3,2 г Тиментина каждые 6-8 часов. Максимальная рекомендуемая доза - 3,2 г каждые 4 часа.

Дети (включая новорожденных, недоношенных с массой тела> 2 кг, и младенцев)

Обычная доза составляет 80 мг Тиментина / кг массы тела каждые 8 ​​часов. Максимальная рекомендуемая доза для детей - 80 мг Тиментина / кг массы тела ребенка каждые 6 часов. Эти дозы не должны превышать максимально рекомендуемые дозы для взрослых.

Преждевременно рожденные дети с массой тела <2 кг

Тиментин назначают в дозе 80 мг / кг массы тела каждые 12 часов.

почечная недостаточность

Аналогично уменьшается доза для лечения детей.

Препарат предназначен для внутривенного введения.

Для рекомендаций по режиму дозирования опыт недостаточен.

способ применения

Тиментин выпускается в форме сухого порошка в стерильных флаконах для растворения. Методы растворения подробно описаны ниже.

Тиментин в дозах 1,6 г и 3,2 г вводится путем медленной инъекции в течение 3-4 минуты прямо в вену или в капельницу, или путем инфузии в течение 20-30 минут. Дозы Тиментина следует вводить с интервалом не менее 4 часов.

Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после получения клинического ответа.

Инструкция по введению

Для полного растворения содержимого флакона необходимо тщательно встряхнуть флакон с растворителем. В случае введения препарата путем инфузии на этот период следует временно прекратить введение любых других инфузионных растворов.

Внутривенная инъекция (флаконы 3,2 г)

Внутривенная инфузия (флаконы 3,2 г)

Разводят препарат в необходимой концентрации (10-100 мг / мл) и вводят в течение 30 минут. После растворения и до введения Тиментин, как и любой другой препарат для парентерального введения, визуально оценивается на наличие механических включений. В случае выявления посторонних включений раствор выливают. В зависимости от концентрации, продолжительности и температуры хранения цвет раствора изменяется от светло-желтого до темно-желтого, отвечая всем указанным на этикетке характеристикам.

3,2 г флаконы (растворы, полученные разведением основного раствора 200 мг / мл).

Основной концентрированный раствор 200 мг / мл стабилен в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре (21-24 ° С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 ° С).

Если основной концентрированный раствор 200 мг / мл сохраняется в течение 6 часов при комнатной температуре (21-24 ° С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 ° С), а затем разводится до концентрации между 10 мг / мл - 100 мг / мл любого -каким указанным ниже растворителем, то эти растворы будут сохранять стабильность в течение следующих периодов времени:

периоды стабильности

Если основной концентрированный раствор (200 мг / мл) сохраняется в течение 6 часов при комнатной температуре и затем разводится до концентрации 10 мг / мл - 100 мг / мл 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций и раствором Рингера, то эти растворы можно хранить замороженными (-18 0С) до 30 суток. Растворы, приготовленные в 5% растворе глюкозы для инъекций, можно хранить замороженными (-18 0С) до 7 суток. После размораживания все растворы необходимо использовать в течение 8 часов или вылить. После размораживания растворы снова нельзя замораживать.

побочные реакции

реакции гиперчувствительности

Эффекты повышенной чувствительности, включая: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции. Очень редко возникают буллезные реакции (в том числе полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

гастроинтестинальные эффекты

Имеются сообщения о тошноту, рвоту и диарею. Очень редко сообщалось о псевдомембранозный колит.

Влияние на печень

У пациентов, которые получают антибиотики класса ампициллина, отмечается умеренное повышение уровня АсАТ и / или АлАТ. Очень редко наблюдалась печеночная или холестатическая желтуха. Эти осложнения также отмечены и другие пенициллины и цефалоспоринов.

Влияние на почки и мочеиспускания

Имеются единичные сообщения о гипокалиемию, в очень редких случаях сообщалось о геморрагический цистит.

Центральная нервная система

Очень редко могут возникать судороги, в основном у пациентов с недостаточной функцией почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

гематологические эффекты

Имеются единичные сообщения о тромбоцитопению, лейкопению, эозинофилию и снижение уровня гемоглобина, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения. Есть очень редкие сообщения о случаях гемолитической анемии. Возникали симптомы кровотечения.

местные эффекты

Боль, жжение, отек и утолщение в месте инъекции, а также тромбофлебит при внутривенном введении.

Передозировка

Проявлениями передозировки могут быть гастроинтестинальные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, которые следует лечить симптоматически. Также возможно нарушение баланса жидкости и электролитов, также лечится симптоматически. С кровообращения тикарциллин и клавулановая кислота удаляются гемодиализом.

Как и передозировки других пенициллинов, передозировки Тиментина может потенциально увеличить нервно-мышечную возбудимость или вызвать судорожные припадки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность: в опытах на животных не было выявлено тератогенного воздействия Тиментина.

Считается, что пенициллины являются безопасными лекарствами при применении во время беременности. Данные относительно применения Тиментина во время беременности ограничены. Решение о применении препарата во время беременности следует принимать с чрезвычайной осторожностью. Поэтому Тиментин следует назначать в период беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью: очень незначительное количество Тиментина экскретируется в грудное молоко. Тиментин можно применять во время кормления грудью. За исключением риска сенсибилизации, никаких других побочных эффектов для ребенка не предвидится.

дети

Препарат применяется в педиатрической практике.

особенности применения

До начала терапии Тиментином следует убедиться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к бета-лактамам (т.е. пенициллинов и цефалоспоринов). Имеются сообщения о серьезных и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, которые лечились бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции достоверные у больных с гиперчувствительностью к бета-лактамам в анамнезе. В случае появления аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Поскольку при лечении Тиментином у некоторых больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, препарат следует с осторожностью назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Для лечения больных с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшать в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Содержание натрия 1 г тикарциллина содержит примерно 5,3 ммоль натрия. Это количество необходимо включать в разрешенной суточного количества пациентов, которые находятся на диете с ограниченным употреблением натрия.

Тиментин очень редко вызывает гипокалиемию, однако следует помнить о возможной такую ​​реакцию у больных с нарушенным балансом жидкости и электролитов. У больных, которые в течение длительного времени лечатся Тиментином, рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

У некоторых больных, которые лечатся бета-лактамными антибиотиками, возможно появление кровотечений. Такие реакции могут иметь связь с видхиленннямы в коагуляционных тестах, таких как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и вероятно возникают у больных с почечной недостаточностью. В случае появления кровотечения лечение Тиментином прекращают и назначают соответствующую терапию.

Присутствие клавулановой кислоты в Тиментином может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.

Длительное применение препарата может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Побочных эффектов, способных влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиментин действует синергически с аминогликозидами против штаммов микроорганизмов, включая Pseudomonas. Поэтому при лечении жизненно опасных инфекций, особенно у больных с нарушенным иммунитетом, может предоставляться преимущество назначению Тиментина вместе с аминогликозидами. В таком случае эти два препарата применяются отдельно в рекомендованных дозах.

Не рекомендуется назначать одновременно с пробенецидом. Пробенецид уменьшает секрецию тикарциллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида замедляет почечную экскрецию тикарциллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Присутствие клавулановой кислоты в Тиментином может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.

Как и другие антибиотики, Тиментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Пенициллины уменьшают экскрецию метотрексата (потенциальное увеличение токсичности).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тикарциллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.

Резистентность ко многим антибиотикам обуславливает бактериальными энзимами, разрушающих антибактериальное средство еще до начала его действия на возбудителей. Клавуланат, присутствует в Тиментином, блокирует действие этих бета-лактамным энзимов, что делает бактериальные микроорганизмы чувствительными к тикарциллина. Клавуланат как таковой почти не имеет антибактериального действия, однако в сочетании с Тикарциллин в препарате «Тиментин» вызывает образование антибактериального средства с широким спектром действия, пригоден для эмпирического применения против значительного ряда инфекций.

Тиментин обладает бактерицидным действием in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные аэробы штаммы Staphylococcus, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, штаммы Streptococcus, включая Streptococcus faecalis; грамположительные анаэробы: штаммы Peptococcus, штаммы Peptostreptococcus, штаммы Clostridium, штаммы Eubacterium; грамотрицательные аэробы Escherichia coli, штаммы Hemophilus, включая Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, штаммы Klebsiella, включая Klebsiella pneumoniae, штаммы Enterobacter, штаммы Proteus, включая индолположительные штаммы, Providentia stuartii, штаммы Pseudomonas, включая Pseudomonas aeruginosa, штаммы Serratia, включая Serratia marcescens, штаммы Citrobacter, штаммы Acinetobacter, Yersinia enterocolitica; грамотрицательные анаэробы: штаммы Ваcteroides, включая Ваcteroides fragilis, штаммы Fusobacterium, штаммы Veillonella.

Фармакокинетика.

Концентрация Тиментина в сыворотке крови взрослых после 30-минутной инфузии

Средняя площадь под кривыми концентрация-время тикарциллина составляет 485 мкг / мл × ч. для Тиментина в дозе 3.2 г. Соответствующие площади под кривыми концентрация-время для клавулановой кислоты составляют 15.6 мкг / мл.

Средний период полувыведения тикарциллина и клавулановой кислоты после введения 3,2 г Тиментина у здоровых волонтеров составил 68 минут и 64 минуты соответственно.

После введения разовой дозы Тиментина здоровым волонтерам с нормальной функцией почек примерно 60-70% тикарциллина и примерно 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов. Через два часа после инъекции 3,2 г Тиментина концентрация тикарциллина в моче обычно превышает 1500 мкг / мл. После введения Тиментина в дозе 3,2 г соответствующая концентрация клавулановой кислоты в моче обычно превышает 70 мкг / мл. Через 4-6 часов после инъекции препарата в этой дозе концентрация в моче тикарциллина и клавулановой кислоты обычно уменьшается соответственно до 190 мкг / мл и 2 мкг / мл.

При одновременном введении с пробенецидом сывороточные концентрации тикарциллина немного выше и сохраняются дольше; однако пробенецид не влияет на уровень в сыворотке крови клавулановой кислоты.

При парентеральном введении тикарциллин проявляется в тканях и интерстициальной жидкости.

Связывание с белками крови: ни один из компонентов Тиментина с белками крови прочно не связывается; связывается приблизительно 50% тикарциллина и примерно 25% клавулановой кислоты.

Доказано, что тикарциллин попадает в желчь, плевральную жидкость и спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Результаты экспериментальных исследований, выполненных на животных с введением клавулановой кислоты, позволили предположить, что клавулановая кислота, так же как тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма. Дозы Тиментина следует определять индивидуально только больным с тяжелой почечной недостаточностью.

Тикарциллин может быть удален из организма больного диализом: фактическое количество зависит от продолжительности и типа диализа.

Основные физико-химические свойства

белый или желтоватого цвета порошок;

несовместимость

Препарат несовместим с инфузионными растворами, содержащими натрия бикарбонат, с препаратами крови, протеиноподибнимы жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.

При совместном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкостях или системах для введения, так как это может привести к уменьшению активности аминогликозидов.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре ниже 5 ° С.

упаковка

По 4 стеклянные флаконы с хлорбутиловою пробкой, покрытой алюминиевым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK.

местонахождение

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Ворсинг, Вест Сассекс, BN14 8QH, Великобритания.

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, UK.