Теотард - инструкция, аналоги

Теотард КРКА, д.д., Ново место, Словения Словения

Теотард КРКА, д.д., Ново место, Словения Словения

Международное название:

Theophylline

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Страна производства:

Словения

Форма выпуска:

капсулы прол./д. по 350 мг №40
капсулы прол./д. по 200 мг №40
таблетки прол./д. по 300 мг №50 (10х5)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула пролонгированного действия содержит 200 мг или 350 мг теофиллина;

вспомогательные вещества: повидон, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, триэтилцитрат, желатин, титана диоксид (E 171), краситель хинолин желтый (E 104), индиготин (E 132).

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

Код АТС RO3D A04.

Показания

Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к ксантиновых препаратов (например, к кофеину, теобромина, пентоксифиллина), острый период инфаркта миокарда, острые нарушения сердечного ритма (острая тахиаритмия), выраженная артериальная гипертензия, эпилепсия, гипертиреоз, выраженная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени. Дети до 6 лет или с массой тела менее 20 кг.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Обычная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина дважды в день.

Обычная доза для детей старше 6 лет с массой тела более 20 кг, подростков и взрослых очень худощавого телосложения составляет 10-15 мг / кг / сутки, по возможности - в 2 приема (применяют капсулы 200 мг).

Пациентам с ночной астмой или синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теотарда на ночь.

Препарат принимать после еды с большим количеством воды. Капсулы глотать целыми, не разжевывая.

Эффективность лечения и переносимость теофиллина надо определить на третий день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с применением установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу увеличивают. При появлении побочных эффектов дозу уменьшают.

Дозы теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желаемая терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови - от 55 до 110 мкмоль / л (10-20 мг / л).

Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, принимая кровь для анализа через 4 часа после применения утренней дозы у пациента, принимающего Теотард дважды в день, и через 12 часов после вечерней дозы у пациента, принимающего однократно ежедневную дозу Теотарда.

Побочные реакции

В начале лечения могут наблюдаться легкие и чаще временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение или неприятное ощущение сердцебиения (пальпитация), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции в т .ч. высыпания, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции; головокружение, стимуляция секреции кислоты желудочного сока.

Если концентрация теофиллина в сыворотке превышает терапевтические уровни (в аллергических пациентов даже раньше), могут возникать побочные эффекты: нарушение сна, больший объем выделения мочи, задержка мочеиспускания, неоднократное рвота, дрожание рук (тремор), повышение температуры тела, бред, нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение артериального давления и мышечные судорожные припадки.

Вследствие снижения тонуса в нижнем сфинктере пищевода может усиливаться ночью существующий гастроэзофагальный рефлюкс.

Во время лечения теофиллином может иметь место гипокалиемия и / или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия.

Могут случаться такие побочные реакции как: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль /л.

Клинические признаки передозировки включают дрожание рук (тремор), тошноту, рвоту, диарею, бред, а также в особо тяжелых случаях - нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение артериального давления и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно без предупредительных признаков, типичных для незначительного передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата Теотард.

После приема чрезмерного количества капсул могут наблюдаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и опасные нарушения сердечного ритма. В таких случаях надо немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом уменьшить дозу препарата Теотард.

Лечение интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля. Надо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. Применяется симптоматическое лечение.

В тяжелейших случаях передозировки (и интоксикации) с очень высокими концентрациями теофиллина в сыворотке, не контролируются с помощью вышеуказанных мер, можно быстро и эффективно вывести теофиллин с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и проникает в грудное молоко. Беременным можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных надо чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке и, при необходимости, соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, так как он может подавлять сокращение матки.

Женщинам, которые кормят грудью, необходимо следить появление реакции гиперчувствительности к теофиллина у ребенка, возбуждение или проблемы со сном и обращаться к врачу за консультацией.

Дети

Препарат не рекомендуется детям до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Особенности применения

Теотард следует с осторожностью назначать и только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия, при тяжелой артериальной гипертензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, эпилепсии, нарушении функции почек и печени, порфирии, язвенной болезни или наличия в анамнезе пептической язвы, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам старше 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью под наблюдением врача при наличии показаний к применению теофиллина.

Ограничения по применению теофиллина при гастроэзофагеальной рефлюксе связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс.

Дозу теофиллина надо уменьшать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно, цирроз), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе), нарушением функции щитовидной железы (гипертиреоз) и у пациентов, которые принимают определенные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие»).

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Теофиллин не причиняет значительного влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Пациентам необходимо сообщить, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механизмами, пока не убедятся в том, что они нормально реагируют на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время лечения Теотарда не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), или родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усиливаться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30-50%), ранитидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и уменьшить дозу, если это необходимо.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном применении эноксацином - на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшаться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, магния гидроксида, морицизину, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и увеличить дозу, если это необходимо. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина.

Теофиллин может уменьшать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторов, так как теофиллин может потерять свою эффективность.

Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Расслабляя гладкие мышцы бронхов, теофиллин увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает ресничный эпителиальный клиренс. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теофиллин также влияет на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, улучшению работы сердца, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.

Теофиллин стимулирует центр дыхания, увеличивает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов из надпочечников.

Фармакокинетика.

Теотард изготавливается по специальной технологии. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или уменьшению его концентрации.

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самые высокие концентрации в крови достигается через 7 часов после приема, а терапевтические концентрации в стабильном состоянии - в течение 2-3 дней регулярного применения. Препарат распределяется во все органы и жидкости организма. Он метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также бронхорасширяющего действие. Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки.

Период полувыведения теофиллина у взрослых некурящих, составляет 7-9 часов. У людей, которые курят, а также у детей это время уменьшается, а у людей с нарушением функции печени и с сердечной недостаточностью - увеличивается.

Основные физико-химические свойства

Теотард, капсулы пролонгированного действия по 200 мг

корпус капсулы прозрачный, зеленого цвета; крышечка непрозрачная, зеленого цвета. Капсулы наполнены белыми гранулами;

Теотард, капсулы пролонгированного действия 350 мг:

Корпус капсулы прозрачный, зеленого цвета; крышечка непрозрачная, зеленого цвета. Капсулы заполнены белыми гранулами.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Аналоги препарата: Теотард