Сульцеф - инструкция, аналоги

Сульцеф “Медокеми ЛТД”. Кипр

Сульцеф “Медокеми ЛТД”. Кипр

Международное название:

Cefoperazone, combinations

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

“Медокеми ЛТД”.

Страна производства:

Кипр

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01D Прочие бета-лактамные антибиотики

- J01D D Цефалоспорины третьего поколения

- J01D D62 Цефоперазон, комбинации

Форма выпуска:

Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №1
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №10
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №100
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №50

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: 1 флакон содержит 1 г сульбактама натрия и 1 г цефоперазона натрия (в соотношении 1: 1);

вспомогательные вещества: отсутствуют.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефоперазон, комбинации. Код АТС J01D D62.

показания

Лечение нижеперечисленных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

противопоказания

Сульцеф противопоказано пациентам с аллергией на сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспориновый антибиотик.

Способ применения и дозы

Раствор Сульцефу можно вводить внутримышечно, внутривенно и в виде внутривенных инфузий.

Для приготовления растворов для внутримышечного введения рекомендуется использовать раствор лидокаина. Раствор готовят с использованием стерильной воды для инъекций и 2% раствора лидокаина. Раствор лидокаина приемлем для разведения при введении, но не для первичного разведения.

Для внутривенной инъекции содержимое флакона, содержащий Сульцеф, разводят с помощью любого совместимого растворителя. Сульбактам / цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Вводят в течение не менее 3 минут.

Для внутривенной капельной инфузии содержимое каждого флакона, содержащий Сульцеф нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл аналогичным раствором с последующим введением в течение 15-60 минут. Раствор Рингера лактата приемлем для разведения Сульцефу инфузии, но не для первичного разведения.

Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых 2-4 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. При тяжелых инфекций суточная доза Сульцефу может быть увеличена до 8 г при применении 1: 1. У пациентов, получающих соотношение 1: 1, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона. Обычно курс лечения составляет 7 дней, однако при тяжелой инфекции курс лечения может составлять до 14 дней.

Дети. Рекомендуемая схема дозирования Сульцефу для детей - 40-80 мг / кг / сутки каждые 6-12 ч равномерно распределенной дозе. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 160 мг / кг / сутки при применении соотношения 1: 1. Дозу следует вводить распределяя ее на 2-4 равные дозы.

Дети. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для новорожденных не должна превышать 80 мг / кг / сутки.

Для пожилых пациентов схема дозирования должна подбираться индивидуально.

При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно нарушается при применении гемодиализа. Период полувыведения цефоперазона в плазме при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен корректировать.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и при необходимости - соответствующая коррекция дозы. В случаях отсутствия тщательного контроля за концентрацией препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

побочные реакции

Сульцеф целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не влияют на продолжение лечения. При применении обнаружены следующие побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль. Цефоперазон может вступать в конкурентные отношения с билирубином за связь с альбумином, в связи с этим новорожденных с желтухой может повышаться риск билирубиновой энцефалопатии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота и рвота.

Со стороны крови: Встречались случаи незначительного уменьшения количества нейтрофилах. возможно развитие обратимой нейтропении. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина или гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии, лейкопении, кровотечения, дефицит витамина К.

Нарушения сердечно-сосудистой системы: гипотензия, васкулит.

Печеночные проявления: отмечалось изменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, ЩФ билирубина.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные проявления: редко может отмечаться боль и раздражение в месте инъекции.

Передозировка

Передозировка препарата может вызывать проявления, представляющие собой усиление проявлений его побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Передозировка препарата может вызывать также проявления почечных нарушений и удлинение протромбинового времени.

Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим для поддержания жизненных функций и водно-электролитного баланса. Необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К. В случае возникновения судорог - седативное терапия. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Применение в период беременности и скармливание грудью.

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Однако всесторонних исследований с соответствующим контролем у беременных женщин не проводилось. Не следует принимать препарат в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

С грудным молоком выделяется только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Хотя оба препарата проникают в грудное молоко незначительно, при назначении Сульцефу кормления грудью, следует проявлять осторожность.

дети

Сульцеф эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

особенности применения

Гиперчувствительность. Во время лечения препаратом были описаны серьезные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, множественные случаи аллергических реакций в анамнезе. Известны также случаи тяжелых реакций у больных, в анамнезе которых наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые продолжительное время находятся на парентеральном () питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях следует назначать прием экзогенного витамина К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение Сульцефом может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения пациенты должны находиться под врачебным контролем. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и / или назначить соответствующую терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона в плазме обычно удлиняется, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи обнаруживаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения в плазме увеличивается в 2-4 раза. В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может потребоваться коррекция дозы.

При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 часов после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 3 дня после его отмены, следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминогликозиды: при одновременном использовании с Сульцефом могут возникать нефротоксические реакции. Поэтому следует избегать одновременного их применения у пациентов с почечными заболеваниями. Однако, если эти группы антибактериальных агентов должны быть применены одновременно, нужно контролировать нефротоксичность. Если комбинированная терапия Сульцефу и аминогликозидами необходима, следует применять их последовательную съемку капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы, при этом первичная внутривенная трубочная система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введениями Сульцефу и аминогликозидов были по возможности якнайтривалишимы.

Анти-коагулянты: одновременное применение с кумарином, производными индандиона, гепарином, тромболитическими агентами может увеличивать риск кровотечения. Если есть нарушения свертываемости крови, такая терапия должна назначаться с осторожностью. Дозу антикоагулянтов необходимо регулировать время и после лечения Сульцефом для поддержания нужного уровня свертываемости крови.

Канальцы диуретики: их комбинации с Сульцефом могут вызвать нефротоксичность. Поэтому следует избегать одновременного их применения у пациентов с почечными заболеваниями.

Алкоголь (этанол): при употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 часов после лечения цефоперазоном отмечались дисульфиромоподибни реакции. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкоголя, алкоголь содержащих препаратов в течение лечения Сульцефом и в течение 72 часов после его окончания.

Лабораторные тесты: ложно положительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

У некоторых лиц в процессе лечения может отмечаться положительный прямой тест Кумбса.

Сульцеф физически несовместим с аминогликозидами, амифостин, филграстимом, Лабеталол, мепередина, никордипином, ондансетроном, перфеназин, прометазином, сарграмостином, винорелбином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, что действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили наличие в сульбактама свойств необратимому угнетению важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама относительно предупреждения деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден на целостных штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более уязвимыми к действию сульбактама / цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазона. Кроме того, при применении указанной комбинации наблюдается синергизм действия ее компонентов (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющие микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против таких микроорганизмов:

Haemophilus influenzae;

виды Bacteroides sp .;

Staphylococcus sp. ;

Acinetоbacter calcoaceticus;

Enterobacter aerogens;

Escherichia coli;

Proteus mirabilis;

Klebsiella pneumoniae;

Morganella morganii;

Citrobacter freundii;

Enterobacter cloacae;

Citrobacter diversus.

Сульбактам / цефоперазон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus; штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumonиае);

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А);

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В);

большинство других видов бета-гемолитических стрептококков;

многие виды Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli;

виды Klebsiella;

виды Enterobacter;

виды Citrobacter;

Haemophilus influenzae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii);

Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri);

виды Providencia;

виды Serratia (включая S. marcescens);

виды Salmonella и Shigella;

Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;

Acinetobacter calcoaceticus;

Neisseria gonorrhoeae;

Neisseria meningitidis;

Bordetella pertussis;

Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

Грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium).

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella).

Грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Фармакокинетика. Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученной при введении препарата сульбактам / цефоперазон, выводится через почки. Большинство дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полувыведения сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их раздельном применении.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама / цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) внутривенно в течение 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг / мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα = 18,0-21,61) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11).

И сульбактам, и цефоперазон интенсивному распределения в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевых трубы, яичники, матку и другие.

Данные по любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата сульбактама / цефоперазона отсутствуют.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама / цефоперазона и любой их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.

Цефоперазон значительной степени выделяется с желчью. Период полувыведения цефоперазона в сыворотке и выделение с мочой обычно удлиняются у пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчных путей. Даже в случаях тяжелого нарушения функции печени количество препарата в желчи достигает терапевтической концентрации в то время, как период полувыведения препарата в сыворотке увеличивается лишь в 2-4 раза.

Средний период полувыведения цефоперазона колебался от 1,6 до 2,4 часа, он удлиняется от 4,3 до 11 часов при желчной обструкции.У недоношенных младенцев он составляет 6,9 часов, а в возрасте от 2 месяцев до 11 лет - 2 , 2 часа. Средний период полувыведения сульбактама - от 0,91 до 1,42 часа.

Основные физико-химические свойства

порошок белого или почти белого цвета.

несовместимость

Использовать только рекомендованные растворители.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Разведенные растворы пригодны для применения при хранении в условиях температуры 2-8 ° С.

упаковка

Порошок во флаконах по 2 г № 1, 10, 50 и 100.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

"Медокеми ЛТД".

местонахождение

Мичалак Ераклеос Стр., Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, Кипр, 4101.

Аналоги препарата: Сульцеф

Совпадает код АТС и состав:

- Гепацеф-комби

- Цесульпин

- Сульперазон