Сульцеф - инструкция, аналоги
Сульцеф “Медокеми ЛТД”. Кипр
Международное название:
Cefoperazone, combinations
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
“Медокеми ЛТД”.
Страна производства:
Кипр
АТХ код:
- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
- J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
- J01D D Цефалоспорины третьего поколения
- J01D D62 Цефоперазон, комбинации
Форма выпуска:
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №1
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №10
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №100
Сульцеф порошок для р-ра д/ин. по 1 г/1 г во флак. №50
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Нет данных
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
состав
действующие вещества: 1 флакон содержит 1 г сульбактама натрия и 1 г цефоперазона натрия (в соотношении 1: 1);
вспомогательные вещества: отсутствуют.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Цефоперазон, комбинации. Код АТС J01D D62.
показания
Лечение нижеперечисленных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
противопоказания
Сульцеф противопоказано пациентам с аллергией на сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспориновый антибиотик.
Способ применения и дозы
Раствор Сульцефу можно вводить внутримышечно, внутривенно и в виде внутривенных инфузий.
Для приготовления растворов для внутримышечного введения рекомендуется использовать раствор лидокаина. Раствор готовят с использованием стерильной воды для инъекций и 2% раствора лидокаина. Раствор лидокаина приемлем для разведения при введении, но не для первичного разведения.
Для внутривенной инъекции содержимое флакона, содержащий Сульцеф, разводят с помощью любого совместимого растворителя. Сульбактам / цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида. Вводят в течение не менее 3 минут.
Для внутривенной капельной инфузии содержимое каждого флакона, содержащий Сульцеф нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл аналогичным раствором с последующим введением в течение 15-60 минут. Раствор Рингера лактата приемлем для разведения Сульцефу инфузии, но не для первичного разведения.
Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых 2-4 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. При тяжелых инфекций суточная доза Сульцефу может быть увеличена до 8 г при применении 1: 1. У пациентов, получающих соотношение 1: 1, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона. Обычно курс лечения составляет 7 дней, однако при тяжелой инфекции курс лечения может составлять до 14 дней.
Дети. Рекомендуемая схема дозирования Сульцефу для детей - 40-80 мг / кг / сутки каждые 6-12 ч равномерно распределенной дозе. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 160 мг / кг / сутки при применении соотношения 1: 1. Дозу следует вводить распределяя ее на 2-4 равные дозы.
Дети. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для новорожденных не должна превышать 80 мг / кг / сутки.
Для пожилых пациентов схема дозирования должна подбираться индивидуально.
При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения цефоперазона.
Фармакокинетический профиль сульбактама существенно нарушается при применении гемодиализа. Период полувыведения цефоперазона в плазме при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен корректировать.
Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и при необходимости - соответствующая коррекция дозы. В случаях отсутствия тщательного контроля за концентрацией препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.
побочные реакции
Сульцеф целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не влияют на продолжение лечения. При применении обнаружены следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль. Цефоперазон может вступать в конкурентные отношения с билирубином за связь с альбумином, в связи с этим новорожденных с желтухой может повышаться риск билирубиновой энцефалопатии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота и рвота.
Со стороны крови: Встречались случаи незначительного уменьшения количества нейтрофилах. возможно развитие обратимой нейтропении. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина или гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии, лейкопении, кровотечения, дефицит витамина К.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: гипотензия, васкулит.
Печеночные проявления: отмечалось изменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, ЩФ билирубина.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Местные проявления: редко может отмечаться боль и раздражение в месте инъекции.
Передозировка
Передозировка препарата может вызывать проявления, представляющие собой усиление проявлений его побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Передозировка препарата может вызывать также проявления почечных нарушений и удлинение протромбинового времени.
Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим для поддержания жизненных функций и водно-электролитного баланса. Необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин К. В случае возникновения судорог - седативное терапия. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.
Применение в период беременности и скармливание грудью.
Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Однако всесторонних исследований с соответствующим контролем у беременных женщин не проводилось. Не следует принимать препарат в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
С грудным молоком выделяется только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Хотя оба препарата проникают в грудное молоко незначительно, при назначении Сульцефу кормления грудью, следует проявлять осторожность.
дети
Сульцеф эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.
особенности применения
Гиперчувствительность. Во время лечения препаратом были описаны серьезные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, множественные случаи аллергических реакций в анамнезе. Известны также случаи тяжелых реакций у больных, в анамнезе которых наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые продолжительное время находятся на парентеральном () питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях следует назначать прием экзогенного витамина К.
Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение Сульцефом может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения пациенты должны находиться под врачебным контролем. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и / или назначить соответствующую терапию.
Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.
Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона в плазме обычно удлиняется, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи обнаруживаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения в плазме увеличивается в 2-4 раза. В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может потребоваться коррекция дозы.
При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 часов после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 3 дня после его отмены, следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминогликозиды: при одновременном использовании с Сульцефом могут возникать нефротоксические реакции. Поэтому следует избегать одновременного их применения у пациентов с почечными заболеваниями. Однако, если эти группы антибактериальных агентов должны быть применены одновременно, нужно контролировать нефротоксичность. Если комбинированная терапия Сульцефу и аминогликозидами необходима, следует применять их последовательную съемку капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы, при этом первичная внутривенная трубочная система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введениями Сульцефу и аминогликозидов были по возможности якнайтривалишимы.
Анти-коагулянты: одновременное применение с кумарином, производными индандиона, гепарином, тромболитическими агентами может увеличивать риск кровотечения. Если есть нарушения свертываемости крови, такая терапия должна назначаться с осторожностью. Дозу антикоагулянтов необходимо регулировать время и после лечения Сульцефом для поддержания нужного уровня свертываемости крови.
Канальцы диуретики: их комбинации с Сульцефом могут вызвать нефротоксичность. Поэтому следует избегать одновременного их применения у пациентов с почечными заболеваниями.
Алкоголь (этанол): при употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 часов после лечения цефоперазоном отмечались дисульфиромоподибни реакции. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкоголя, алкоголь содержащих препаратов в течение лечения Сульцефом и в течение 72 часов после его окончания.
Лабораторные тесты: ложно положительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта или Фелинга.
У некоторых лиц в процессе лечения может отмечаться положительный прямой тест Кумбса.
Сульцеф физически несовместим с аминогликозидами, амифостин, филграстимом, Лабеталол, мепередина, никордипином, ондансетроном, перфеназин, прометазином, сарграмостином, винорелбином.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, что действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили наличие в сульбактама свойств необратимому угнетению важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.
Потенциал сульбактама относительно предупреждения деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден на целостных штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более уязвимыми к действию сульбактама / цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазона. Кроме того, при применении указанной комбинации наблюдается синергизм действия ее компонентов (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющие микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против таких микроорганизмов:
Haemophilus influenzae;
виды Bacteroides sp .;
Staphylococcus sp. ;
Acinetоbacter calcoaceticus;
Enterobacter aerogens;
Escherichia coli;
Proteus mirabilis;
Klebsiella pneumoniae;
Morganella morganii;
Citrobacter freundii;
Enterobacter cloacae;
Citrobacter diversus.
Сульбактам / цефоперазон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus; штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу;
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumonиае);
Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А);
Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В);
большинство других видов бета-гемолитических стрептококков;
многие виды Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli;
виды Klebsiella;
виды Enterobacter;
виды Citrobacter;
Haemophilus influenzae;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii);
Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri);
виды Providencia;
виды Serratia (включая S. marcescens);
виды Salmonella и Shigella;
Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;
Acinetobacter calcoaceticus;
Neisseria gonorrhoeae;
Neisseria meningitidis;
Bordetella pertussis;
Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы:
Грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella).
Грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).
Фармакокинетика. Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученной при введении препарата сульбактам / цефоперазон, выводится через почки. Большинство дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полувыведения сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их раздельном применении.
Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама / цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) внутривенно в течение 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг / мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα = 18,0-21,61) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11).
И сульбактам, и цефоперазон интенсивному распределения в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевых трубы, яичники, матку и другие.
Данные по любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата сульбактама / цефоперазона отсутствуют.
После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама / цефоперазона и любой их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.
Цефоперазон значительной степени выделяется с желчью. Период полувыведения цефоперазона в сыворотке и выделение с мочой обычно удлиняются у пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчных путей. Даже в случаях тяжелого нарушения функции печени количество препарата в желчи достигает терапевтической концентрации в то время, как период полувыведения препарата в сыворотке увеличивается лишь в 2-4 раза.
Средний период полувыведения цефоперазона колебался от 1,6 до 2,4 часа, он удлиняется от 4,3 до 11 часов при желчной обструкции.У недоношенных младенцев он составляет 6,9 часов, а в возрасте от 2 месяцев до 11 лет - 2 , 2 часа. Средний период полувыведения сульбактама - от 0,91 до 1,42 часа.
Основные физико-химические свойства
порошок белого или почти белого цвета.
несовместимость
Использовать только рекомендованные растворители.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Разведенные растворы пригодны для применения при хранении в условиях температуры 2-8 ° С.
упаковка
Порошок во флаконах по 2 г № 1, 10, 50 и 100.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
"Медокеми ЛТД".
местонахождение
Мичалак Ераклеос Стр., Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, Кипр, 4101.
Аналоги препарата: Сульцеф
Совпадает код АТС 4го уровня:
- Верона
Справочник лекарств