Соталол-апо - инструкция, аналоги

Международное название:

Sotalol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод »

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A A Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A A07 Соталол

Форма выпуска:

Соталол-Апо таблетки по 160 мг №20 (10х2)
Соталол-Апо таблетки по 80 мг №20 (10х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Соталол-сандоз

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: соталола гидрохлорид

1 таблетка содержит 80 мг или 160 мг соталола гидрохлорида

вспомогательные вещества: декстраты, метилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индиго (Е132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТС C07A A07.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение пациентов со стойкой желудочковой тахикардией необходимо начинать в условиях стационара.

Рекомендуемая начальная доза - 80 мг 2 раза в сутки. Для достижения терапевтического эффекта в большинстве случаев требуется суточная доза 160-320 мг в двух равных разделенных дозах (по 80 мг или по 160 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 480 мг. Дозы необходимо повышать постепенно, ожидая после каждого повышения 2-3 дня для достижения равновесной концентрации соталола гидрохлорида в плазме крови и адекватного контроля длительности интервалов QT.

Пациенты с рефрактерными аритмиями, которые угрожают жизни, может потребоваться дозы 480-640 мг / сут, однако такие дозы можно назначать только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата преобладает повышенный риск возникновения побочных эффектов, в частности аритмий.

При возникновении брадикардии или артериальной гипотензии в начале терапии прием препарата необходимо прекратить. Позже Соталол-АПО снова может быть назначен в более низких дозах. Снижение доз также может быть рекомендовано с целью уменьшения симптомов слабости и головокружения, если артериальное давление крови остается низким в течение месяца и более после начала терапии.

При лечении Соталолом-Апо желудочковых аритмий, угрожающих жизни, начинать терапию, а также повышать дозы необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма. Дозы подбирают индивидуально, исходя из терапевтической эффективности и чувствительности. Проаритмические эффекты возможны не только в начале терапии, но и при каждом повышении доз.

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата удлиняется, для достижения равновесного состояния в таких случаях нужно больше времени. При клиренсе креатинина <60 мл / мин интервалы между приемами Соталола-Апо необходимо корректировать в соответствии со следующими рекомендациями:

При лечении пациентов с нарушениями функции почек увеличивать дозы можно только после приема не менее 5 или 6 доз с соответствующими интервалами.

побочные реакции

Сердечно-сосудистая система: отклонения на ЭКГ, удлинение интервала QT (что может вызвать желудочковую тахиаритмии), синкопальное или пресинкопальные состояние, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократительной функции миокарда, усиление симптомов сердечной недостаточности (отек лодыжек, стоп, одышка), артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, в отдельных случаях - желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "torsades de pointes", усиление приступов стенокардии. Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка.

Желудочно-кишечный тракт: редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту, изменения вкуса, анорексия, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), диспепсия.

ЦНС и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, сонливость, изменения настроения, тревожность, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, парестезии, тремор; редко - нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и боль в глазах, воспаление роговицы и конъюнктивы, нарушение слуха, светобоязнь.

Эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидной состояние.

Дыхательная система: ринит, затруднение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм, одышка.

Дерматологические реакции: усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоформные дерматоз, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменения активности ферментов, уровня билирубина, повышение уровня триглицеридов и общего холестерина.

Другие: ощущение похолодание и цианоз конечностей, астения, лихорадка, урогенитальная / сексуальная дисфункция, боль в спине, артралгия, мышечная слабость, боль в мышцах, синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, обморок, слабость, мидриаз, асистолия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, AV-блокада, аритмия, желудочковая экстрасистолия, "пируэт" тахикардия, цианоз ногтей или ладоней, судороги, выраженная гипотензия, затруднение дыхания , бронхоспазм и гипогликемия.

Терапию соталола гидрохлорид необходимо прекратить. Важно осуществлять адекватный ЭКГ-мониторинг. Для снижения концентраций соталола в плазме крови можно применять гемодиализ. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением до нормализации длительности интервала QTс. Необходима быстрая коррекция нарушений электролитного и метаболического баланса, поскольку они могут способствовать возникновению желудочковых аритмий.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При брадикардии показаны атропин, другие антихолинергические препараты, агонисты b-адренорецепторов или трансвенозная электрокардиостимуляция; при блокаде сердца (II или III в) - изопротеренол или трансвенозная электрокардиостимуляция; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при гипотензии (в зависимости от ассоциированных факторов) в дополнение к атропина и гликозидов наперстянки при необходимости целесообразнее применять эпинефрин, а не изопротеренол или норадреналин; при бронхоспазме - стимуляторы b2-адренорецепторов в виде аэрозоля или аминофиллин; при гипогликемии - внутривенное введение глюкозы; при "пируэт" тахикардии - эпинефрин, магния сульфат, трансвенозная электрокардиостимуляция, кардиоверсия постоянным током.

Поскольку соталола гидрохлорид является конкурентным антагонистом изопротеренола, высокие дозы изопротеренола могут нейтрализовать многие эффекты избыточных доз Соталола-АПО, но в случае применения изопротеренола необходимо быть готовым к осложнениям, которые могут повлиять на его высокие дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку опыт применения соталола в период беременности отсутствует, назначать препарат в этот период можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаний для его применения, оценки соотношения польза / риск для плода. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или новорожденного можно ожидать возникновения таких побочных реакций как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине лечение следует прервать за 48-72 часа до рассчитанной даты родов. За младенцами после рождения необходимо установить тщательное наблюдение.

Кормление грудью во время лечения препаратом необходимо прекратить.

дети

Детям препарат не применяют.

особенности применения

Соталол-АПО может увеличивать тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты разнообразными: по увеличению частоты преждевременных сокращений желудочков и к развитию более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или "пируэтной" тахикардии. Факторами риска, которые увеличивают вероятность возникновения "пируэтной" тахикардии, является доза, наличие устойчивой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), чрезмерное увеличение продолжительности интервала QTc, кардиомегалия или хроническая сердечная недостаточность.

Если в процессе терапии продолжительность интервала QTc превышает 500 мс - необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс - необходимо снижение доз или прекращение приема препарата. Проаритмические эффекты чаще наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмии рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а затем постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программируемая электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, ЧСС и уровни электролитов сыворотки крови). Особенно внимательно необходимо следить за электролитным и кислотно-щелочным балансами у пациентов с тяжелой или длительной диареей, а также больных, получающих диуретики.

Не применять соталол пациентам с гипокалиемией или гипомагниемией к коррекции дисбаланса через вероятность рисков удлинение интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes".

При завершении курса лечения прием Соталола-АПО необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более под наблюдением врача. Периодичность приема препарата нельзя менять и нельзя внезапно прекращать лечение - возможно повышение артериального давления, развитие тяжелых аритмий, пилсилення приступов стенокардии и инфакту миокарда.

Мониторинг пациентов, принимающих Соталол-АПО, должен включать наблюдение за ЧСС, АД, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать показатели функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.

Соталол-АПО необходимо с осторожностью назначать пациентам:

Соталол-АПО может маскировать продромальные признаки и симптомы острой гипогликемии (тахикардию, тремор), поэтому пациентов следует информировать о том, что главным симптомом гипогликемии во время лечения Соталолом-АПО является повышенное потоотделение.

Больным феохромоцитомой Соталол-АПО назначают только после приема α-адренорецепторов.

Соталол-АПО может маскировать клинические признаки гипертиреоза (тахикардию) или его осложнений и создавать ложное впечатление улучшения состояния у пациентов с тиреотоксикозом. При лечении пациентов с подозрением на тиреотоксикоз необходимо избегать быстрого прекращения приема Соталола-АПО, поскольку возможно обострение симптомов гипертиреоза, в частности тиреотоксический криз.

Вследствие присутствия в моче соталола гидрохлорида фотометрическое определение метанефрина Опасность завышенных значений.

Перед назначением препарата необходимо отменить другие антиаритмические средства - перерыв в лечении должен составлять не менее 2-3 периодов полувыведения последних.

При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности, и повышенной чувствительности к препарату, даже при применении дозы.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

За несколько дней до проведением наркоза необходимо прекратить прием Соталола-АПО или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

У пациентов с затрудненным дыханием назначают при тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В период лечения не следует употреблять алкоголь в связи с вероятностью развития ортостатической гипотензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Лицам, чья профессия требует концентрации внимания и скорости реакций, необходим индивидуальный подбор доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не применять:

С антиаритмическими препаратами I класса (дисопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодарон) - могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон увеличивает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости.

В случае применения Соталола-АПО вместе с другими β-адреноблокаторами можно ожидать аддитивных эффектов класса II.

С лекарственными средствами, увеличивающие продолжительность интервала QT (антиаритмические препараты класса I и класса III, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, терфенадином, астемизолом, эритромицином, препаратами лития).

Три и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развитие артериальной гипотензии.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

С лекарственными средствами, которые истощают запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), может наблюдаться чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и ЧСС, так как возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.

С дигоксином возрастает вероятность Проаритмические эффектов, снижается положительная инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшение тяжести сердечной недостаточности, прием Соталола-АПО необходимо прекратить.

С гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение АД.

Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие диуретики, выводящие калий, могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Ксантины и симпатомиметики снижают активность Соталола-АПО.

Со стимуляторами b2-адренорецепторов (сальбутамол, тербуталин и изопреналин) может потребоваться повышение доз стимуляторов b2-адренорецепторов.

НПВС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин увеличивает его концентрацию в плазме.

Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства усиливают нарушения AV-проводимости, повышают риск развития или увеличения AV-блокады и сердечной недостаточности. При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов возможен аддитивный гипотензивный влияние на артериальное давление.

Норэпинефрин, ингибиторы МАО и внезапное прекращение приема клонидина могут потенцировать "рикошетную" гипертензию. Прием Соталола-АПО необходимо прекращать за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина, а перерыв в лечении ингибиторами МАО и Соталолом-АПО должна составлять не менее 14 дней.

Соталол-АПО удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов, увеличивает концентрацию лидокаина в плазме, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных гипогликемических средств (поэтому может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Соталола гидрохлорид является неселективным b-адреноблокатором, действует на b1- и b2-адренорецепторы. Рацемическая смесь d- и l-изомеров соталола. Оба изомера имеют примерно одинаковую антиаритмической активностью III класса, но блокирует b-адренорецепторы l-изомер.

Соталола гидрохлорид, как и антиаритмические препараты III класса, вызывает удлинение реполяризации, потенциала действия, эффективного рефрактерного периода в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Увеличение рефрактерности миокарда желудочков сопровождается удлинением интервала QT без расширения комплекса QRS на ЭКГ. Соталола гидрохлорид уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Кроме выраженных антиаритмических свойств, соталола гидрохлорида присущи также некоторые антигипертензивные и антиангинальные свойства, связанные с его b-адреноблокирующей действием.

Фармакокинетика. Биодоступность соталола гидрохлорида при пероральном приеме составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 ч после перорального приема, а равновесная концентрация в плазме - после 2-3 дней приема. В дозах в диапазоне 160-640 мг / сутки концентрации соталола гидрохлорида в плазме прямо пропорциональны дозам. Период полувыведения составляет до 15 часов. Соталола гидрохлорид не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров практически одинакова. Растворимость в жирах соталола гидрохлорида низкая, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. За отсутствия эффекта "первого прохождения" нарушение функции печени не влияют на клиренс соталола гидрохлорида. Выводится почками - 75% в неизмененном виде (поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует назначать меньшие дозы). Удаляется при гемодиализе.

У пациентов пожилого возраста значимых различий фармакокинетики не наблюдается, однако при наличии у таких больных нарушений функции почек может увеличиваться период полувыведения соталола гидрохлорида.

При приеме соталола гидрохлорида одновременно с пищей абсорбция снижается примерно на 20% по сравнению с приемом натощак.

Основные физико-химические свойства

Таблетки мраморно-голубого цвета, капсулоподобные, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «АРО-80» на одной стороне и риской для деления на другой стороне.

Таблетки мраморно-голубого цвета, капсулоподобные, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «АРО-160» на одной стороне и риской для деления на другой стороне.

срок годности

2 года с даты изготовления 

условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр" Борщаговский химико-фармацевтический завод "(фасовка из формы фирмы-производителя Апотекс Интернешнл Инк, Канада).

местонахождение

Украина, 03134, г.Киев, ул. Мира, 17.

Аналоги препарата: Соталол-апо

Совпадает код АТС и состав:

- Соталол-сандоз