Сиофор-850 - инструкция, аналоги

Сиофор-850 Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия Германия

Сиофор-850 Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия Германия

Международное название:

Metformin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A10 АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

- A10B ГИПОГЛИКЕМИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ ИНСУЛИНОВ

- A10B A Бигуаниды

- A10B A02 Метформин

Форма выпуска:

Сиофор -850 таблетки, п/о, по 850 мг №60 (15х4)
Сиофор -850 таблетки, п/о, по 850 мг №120 (15х8)
Сиофор -850 таблетки, п/о, по 850 мг №30 (15х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Дженерик

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Клинико-фармакологическая группа: 

Пероральный гипогликемический препарат

Фармако-терапевтическая группа:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

состав

 

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 850 мг;

 

вспомогательные вещества: (значение К = 25), гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.

форма выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Метформин - это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающих действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, покращfнням поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; понижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; угнетением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин посредством своего прямого действия на гликогенсинтетазы стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных до сих пор мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

 

Фармакокинетика. После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (max) достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60%. При перорально принятой дозе фракция невсосавшейся и выведена с фекалиями, составляет 20 - 30%. При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендуемых дозах и обычных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме крови достигается через 24 - 48 часов. Последние обычно составляют менее 1 мг / мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (Сmax) при максимальной дозировке не превышают 4 мг / мл. Прием пищи уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. После перорального приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При снижении почечной функции ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, спустя какое-то время полувыведения увеличивается и концентрация метформина в плазме повышается.

 Показания

 

— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

 

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Режим дозирования

 

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

 

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут.

 

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

 

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор® 500 на 1 таб. препарата Сиофор® 1000.

 

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах.

 

Комбинированное применение с инсулином

 

Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

 

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

 

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

 

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

 

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

 

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут.

 

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

 

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор® 500 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000) в 2-3 приема.

 

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

 

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

 

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

 

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

 

Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Противопоказания к применению

 

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

 

— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);

 

— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);

 

— внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;

 

— острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

 

— печеночная недостаточность;

 

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

 

— беременность;

 

— период лактации (грудного вскармливания);

 

— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

 

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

 

— детский возраст до 10 лет.

 

— повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

 

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

 

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

 

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

 

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин);.

Применение у детей

 

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.

 

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

 С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания

 

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

 

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

 

Лечение препаратом Сиофор® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

 

Применение препарата Сиофор® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

 

Сиофор® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

 

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

 

Перед применением препарата Сиофор® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

 

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

 

Монотерапия препаратом Сиофор® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Применение препарата Сиофор® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

 

При одновременном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

 

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

 

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

 

Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

 

Противопоказанные комбинации

 

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

 

Нерекомендуемые комбинации

 

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

 

Комбинации, требующие осторожности

 

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

 

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

 

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

 

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.

 

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

 

Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.

 

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

 

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

 

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

 

При одновременном применении препарата Сиофор® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.

Условия

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

 3 года.

Владелец регистрационного удостоверения: 

BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA, GmbH (Германия)

Произведено: 

MENARINI-VON HEYDEN, GmbH (Германия)

Представительство: 

БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ (Германия)

Адрес

Glienicker Weg 125 D-12489 Berlin.

 

 

Аналоги препарата: Сиофор-850