Сероквель-xr - инструкция, аналоги

Сероквель-xr АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom. Великобритания

Сероквель-xr АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom. Великобритания

Международное название:

Quetiapine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания / AstraZeneca UK Limited, United Kingdom.

Страна производства:

Великобритания

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N05 Психолептические средства

- N05A Антипсихотические средства

- N05A H Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины

- N05A H04 Кветиапин

Форма выпуска:

Сероквель Xr таблетки прол./д. по 200 мг №60 (10х6)
Сероквель Xr таблетки прол./д. по 300 мг №60 (10х6)
Сероквель Xr таблетки прол./д. по 400 мг №60 (10х6)
Сероквель Xr таблетки прол./д. по 50 мг №60 (10х6)
Сероквель полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Сероквель

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество :

таблетки по 50 мг содержат 50 мг кветиапина (57,56 мг в форме кветиапина фумарата);

таблетки по 200 мг содержат 200 мг кветиапина (230,26 мг в форме кветиапина фумарата);

таблетки по 300 мг содержат 300 мг кветиапина (345,38 мг в форме кветиапина фумарата);

таблетки по 400 мг содержат 400 мг кветиапина (460,50 мг в форме кветиапина фумарата).

вспомогательные вещества : 

целлюлоза микрокристаллическая натрия; лактоза, моногидрат; магния стеарат; гипромеллоза 2208;гипромеллоза 2910; полиэтиленгликоль 400; титана диоксид (Е171);

для 50, 200 и 300 мг - оксид железа, желтый (Е172);

для 50 мг - оксид железа, красный (E172).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТС N05A H04.

Показания

Сероквель XR показан для лечения

Шизофрении, включая предупреждения рецидива у пациентов со стабильным течением шизофрении, получавших поддерживающую терапию Сероквелем XR.

Биполярного расстройства, в частности:

для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;

для лечения депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;

для предупреждения следующего эпизода заболевания у пациентов с биполярным расстройством, у пациентов с маниакальными или депрессивными эпизодами, при которых лечение кветиапином является эффективным.

Сероквель XR показан для сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивным расстройством (ДР), в которых зафиксировано субоптимальный ответ на монотерапию антидепрессантами. До начала лечения врачу необходимо тщательно изучить профиль безопасности Сероквель XR.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые препараты, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Способ применения и дозы

Сероквель XR следует применять один раз в день, натощак (минимум за один час до еды). Таблетки следует глотать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая их.

Взрослые

Для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярном расстройстве

Препарат Сероквель XR следует применять по крайней мере за 1 час до приема пищи. Суточная доза в начале терапии составляет 300 мг в первый день и 600 мг на второй день. Рекомендуемая суточная доза - 600 мг, однако, если клинически обосновано, дозу можно повысить до 800 мг в сутки. Дозу следует корректировать в рамках диапазона эффективных доз - от 400 мг до 800 мг в сутки - в зависимости от клинического ответа и переносимости. Для поддерживающей терапии при шизофрении нет необходимости в корректировке дозы.

Для лечения депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве

Препарат Сероквель XR следует применять перед сном. Общая суточная доза для первых четырех дней лечения составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (на 2-й день), 200 мг (на 3-й день) и 300 мг (на 4-й день).Рекомендуемая суточная доза - 300 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось дополнительного преимущества в группе применения 600 мг по сравнению с группой 300 мг (см. "Фармакологические свойства"). Доза 600 мг может быть эффективной для некоторых пациентов. Дозы выше 300 мг должен назначать врач с опытом лечения биполярного расстройства. Клинические исследования показывают, что для отдельных пациентов в случае возникновения проблем, связанных с непереносимостью препарата, можно рассмотреть вопрос о снижении дозы до минимальной - 200 мг.

Для предупреждения следующего эпизода заболевания   при биполярном расстройстве

Для предупреждения следующих маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве, пациенты, у которых был ответ на применение Сероквель XR при неотложного лечения биполярного расстройства, должны продолжать лечение препаратом Сероквель XR в той же назначенной дозе вечером. Дозу Сероквель XR можно корректировать в пределах диапазона доз от 300 мг до 800 мг / сутки, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента. Важно, чтобы для поддерживающей терапии применялись низкие эффективные дозы.

Для сопутствующего лечения депрессивных эпизодов при ДР.

Сероквель XR следует принимать перед сном. Суточная доза в начале терапии составляет 50 мг в 1 и на 2 день, и 150 мг - на 3 и 4 день. В ходе краткосрочных исследований сопутствующей терапии (с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином и венлафаксином) антидепрессивный эффект наблюдался при дозах 150 и 300 мг / сут и при дозе 50 мг / сутки - в ходе коротокочасного исследования монотерапии . При более высоких дозах существует риск нежелательных явлений. Поэтому врачу следует убедиться, что для лечения применяется самая низкая эффективная доза, начиная с 50 мг / сут. Потребность в увеличении дозы с 150 до 300 мг / сутки должна основываться на оценке состояния отдельного пациента.

 Перевод с препарата Сероквель, таблетки с немедленным высвобождением действующего вещества

Для удобного дозирования пациентов, которых лечат отдельными дозами препарата Сероквель (таблетки с немедленным высвобождением действующего вещества), можно перевести на Сероквель XR в эквивалентной общей суточной дозе, которую принимают один раз в сутки. Для обеспечения поддержания клинического ответа может потребоваться период титрования дозы.

Пациенты пожилого возраста

Как и другие антипсихотики, Сероквель XR следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в начале лечения и подбора дозы. Может понадобиться более медленное титрование дозы препарата Сероквель XR, а суточная терапевтическая доза может быть ниже, чем та, что применяется младшим пациентам. Средний плазменный клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у лиц пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами. Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 50 мг / сут. Дозу можно увеличивать постепенно на 50 мг / сут до достижения эффективной дозы в зависимости от клинического ответа и переносимости лечения у каждого отдельного пациента. Пациентам пожилого возраста с депрессивными эпизодами при ДР прием следует начинать с 50 мг / сут в 1-3 день, увеличивая дозу до 100 мг / сут на 4 день и 150 мг / сут на 8 день. Нужно применять самую низкую эффективную дозу, начиная с 50 мг / сут. Если, исходя из оценки конкретного пациента, необходимо увеличение дозы до 300 мг / сутки, этого не следует делать раньше, чем через 22 дня лечения.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения препарата Сероквель XR для лечения детей и подростков не исследовались.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Поэтому препарат Сероквель XR следует применять с осторожностью пациентам с известными нарушениями функции печени, особенно в течение начального периода подбора дозы. Лечение пациентов с нарушениями функции печени следует начинать с дозы 50 мг / сут. Дозу можно увеличивать с шагом 50 мг / сут до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента.

Побочные реакции

При приеме кветиапина чаще сообщалось о таких побочных реакциях: сонливость, головокружение, сухость во рту, астения легкой степени, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Как и в отношении других антипсихотических средств, применение кветиапина сопровождалось увеличением массы тела, синкопе, злокачественный нейролептический синдромом, лейкопенией и периферическими отеками.

Сонливость может возникать, как правило, в течение первых двух недель лечения и обычно исчезает при продолжении применения кветиапина.

Бессимптомные повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ) или гамма-глютамилтрансферазы наблюдались у некоторых пациентов при применении кветиапина. Такие повышения были, как правило, обратимыми при продолжении лечения кветиапином.

Как и другие антипсихотические препараты с блокирующим действием на альфа1-адренорецепторы, кветиапин часто может индуцировать возникновение ортостатической гипотензии, что сопровождается головокружением, тахикардией, у некоторых пациентов - синкопе, особенно в период подбора начальной дозы (см. Раздел "Особенности применения ").

Очень редко сообщалось об обострении имеющегося сахарного диабета.

Подсчет частоты для этих нежелательных реакций базируется лишь на постмаркетинговых данных применения препарата Сероквель в лекарственной форме с быстрым высвобождением.

Уровень глюкозы в крови натощак> 126 мг / дл (> 7,0 ммоль / л) или уровень глюкозы в крови не натощак> 200 мг / дл (> 11,1 ммоль / л), как минимум, в одном случае .

Рост частоты дисфагии при применении кветиапина по сравнению с плацебо наблюдалось только в ходе клинических исследований биполярной депрессии.

Основано на> 7% увеличении массы тела по сравнению с исходным. Возникает преимущественно в течение первых недель лечения.

Симптомы отмены, которые наблюдались чаще в ходе кратковременных плацебо-контролируемых клинических исследований монотерапии, в которых оценивали симптомы отмены: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота возникновения таких реакций выражено уменьшалась через 1 неделю после прекращения лечения.

Триглицериды> 200 мг / дл (> 2,258 ммоль / л) (пациенты в возрасте> 18 лет) или> 150 мг / дл (1,694 ммоль / л) (пациенты в возрасте <18 лет) по крайней мере во время одного обследования.

Холестерин> 240 мг / дл (> 6,2064 ммоль / л) (пациенты в возрасте> 18 лет) или> 200 мг / дл (5,172 ммоль / л) (пациенты в возрасте <18 лет) по крайней мере во время одного обследования. Повышение уровня ЛПНП холестерина> 30 мг / дл (0,769 ммоль / л) наблюдалось очень часто. Средняя величина изменения среди пациентов, у которых отмечено повышение, составляла 41,7 мг / дл (> 1,07 ммоль / л).

Тромбоциты <100 x 109 / л, как минимум, в одном случае.

Исходя из сообщений клинических исследований побочные реакции повышение уровней креатинфосфокиназы в крови, не связанные со злокачественным нейролептическим синдромом.

Уровни пролактина (пациенты в возрасте> 18 лет):> 20 мкг / л (> 869,56 пкмоль / л) мужчины; > 30 мкг / л (> 1304,34 пкмоль / л) женщины - в любое время.

Может приводить к падению.

ЛПВП холестерин <40 мг / дл (1,025 ммоль / л) у мужчин; <50 мг / дл (1,282 ммоль / л) у женщин в любое время.

Количество пациентов, у которых менялась продолжительность интервала QT от <450 мсек до ≥450 мсек с увеличением на ≥30 мсек. При плацебо-контролируемых исследований кветиапина среднее изменение и количество пациентов, имеющих смещение к клинически значимого уровня, были сходными в группах кветиапина и плацебо.

Смещение от> 132 ммоль / л до ≤132 ммоль / л по крайней мере во время одного обследования.

О случаях суицидальных мыслей и суцидальнои поведения сообщалось во время терапии Сероквелем XR или сразу после прекращения лечения.

Снижение уровня гемоглобина в ≤13 г / дл (8,07 ммоль / л) у мужчин, ≤12 г / дл (7,45 ммоль / л) у женщин по крайней мере во время одного обследования наблюдалось у 11% пациентов, принимали кветиапин во всех исследованиях, включая открытые продолжения исследований. Для этих пациентов среднее максимальное снижение уровня гемоглобина в любое время составляло 1,5 г / дл.

При применении нейролептиков очень редко сообщалось о случаях удлинение интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти, остановки сердца и полиморфной желудочковой тахикардии, и такие эффекты считаются класспецифичнимы.

В ходе кратковременных с тремя направлениями лечения плацебо клинических исследований препарата Сероквель XR при лечении шизофрении общая частота возникновения экстрапирамидных побочных явлений составляла 7,5% для Сероквель XR, 7,7% для Сероквель, таблеток покрытых оболочкой, и 4,7% для плацебо без доказательств зависимости от дозы. Частота возникновения отдельных экстрапирамидных побочных явлений (например, акатизия, экстрапирамидные нарушения, тремор, дискинезия, дистония, збудженнисть и ригидность мышц) была обычно низкой и не превышала 3% в любой из групп лечения.

В ходе кратковременных плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Сероквель, таблетки с немедленным высвобождением действующего вещества, применяли для лечения биполярной мании, совокупная частота возникновения экстрапирамидных явлений не отличалась от таких в группе плацебо.

Лечение кветиапином ассоциировалось с незначительным дозозависимым снижением уровней тиреоидного гормона, особенно общего Т 4 и свободного Т 4 . Снижение общего и свободного Т 4 было максимальным в течение первых двух-четырех недель лечения Сероквель без дальнейшего снижения при длительном лечении. Почти во всех случаях прекращения лечения препаратом Сероквель ассоциировалось с восстановлением уровней общего и свободного Т 4 независимо от продолжительности лечения. Меньшие снижение уровней общего Т 3 и оборотного Т 3 наблюдались лишь при высоких дозах. Уровни тироксинсвязывающего глобулина (TBG) оставались неизменными и, в общем, соответствующие повышения тиреотропного гормона (TSH) не наблюдалось. Это вказуюе на то, что кветиапин не вызывает клинически значимого гипотиреоза.

Передозировка

Во время клинических исследований сообщалось о выживании при острой передозировке до 30 г кветиапина. Большинство пациентов с передозировкой не сообщалось о побочных явлениях, или они полностью выздоравливали от таких явлений. Сообщалось о смерти в ходе клинического исследования после передозировки 13,6 г кветиапина. Из опыта пост-маркетингового применения сообщение о передозировке кветиапина, которые приводили к смерти или комы, или удлинение интервала QT, были очень редкими.

У пациентов с имеющимся тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием существует повышенный риск эффектов передозировки (см. Раздел "Особенности применения").

В общем, признаки и симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Специфического антидота к кветиапина нет. В случаях тяжелых признаков следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы. Поскольку профилактика абсорбции при передозировке не изучалось, следует учитывать необходимость промывание желудка (после интубации, если пациент потерял сознание), а также применение активированного угля вместе со слабительным средством.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения кветиапина для лечения беременных женщин не установлены. В настоящее время нет доказательств вредности, полученных в ходе исследований на животных. Возможное влияние на органы зрения плода не изучалось. Поэтому во время беременности Сероквель XR следует назначать, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. У новорожденных, матери которых принимали кветиапин при беременности, наблюдались симптомы отмены препарата.

Степень проникновения кветиапина в грудное молоко неизвестен. Поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить грудное вскармливание младенцев во время приема Сероквель XR.

Дети

Безопасность и эффективность применения Сероквель XR для лечения детей и подростков не исследовались.

Особенности применения.

Поскольку Сероквель XR показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего лечения депрессивных эпизодов у пациентов с ДР, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу, которую он принимает.

Аренда эффективность и безопасность сопутствующей терапии для пациентов с ОР не оценивались, однако изучались долгосрочная эффективность и безопасность монотерапии препаратом для взрослых пациентов.

Дети и подростки (в возрасте от 10 до 18 лет)

Сероквель XR не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет за отсутствия данных, свидетельствующих в пользу его применения этой возрастной группе. Клинические исследования Сероквель показали, что, кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей и подростков, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке и экстрапирамидные симптомы), а также обнаружено одно явление, ранее не наблюдалось в ходе исследований с участием взрослых пациентов (повышение артериального давления). Кроме этого, у детей и подростков наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы.

Следует также отметить, что отсроченный влияние лечения Сероквелем на рост и половое созревание не изучали в течение периода более 26 недель. Долговременное влияние на когнитивный и поведенческий развитие неизвестен.

При плацебо-контролируемых клинических исследований Сероквель с участием пациентов детского и подросткового возраста лечение кветиапином сопровождалось повышенной по сравнению с плацебо частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, которых лечили по поводу шизофрении и биполярной мании.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве, ассоциированная с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Такой риск сохраняется до установления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, за состоянием пациентов следует тщательно наблюдать до времени появления такого улучшения. Согласно общим клиническим опытом, риск суицида может возрастать на ранних этапах улучшения.

В ходе клинических исследований с участием пациентов с большими депрессивными эпизодами при биполярном расстройстве повышенный риск возникновения событий, связанных с суицидом, наблюдался в молодых взрослых пациентов в возрасте до 25 лет, получавших лечение кветиапином, по сравнению с пациентами, которые получали лечение плацебо (3 % по сравнению с 0% соответственно).

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск возникновения событий, связанных с суицидом, после резкого прекращения лечения кветиапином по причине известных факторов риска при заболевании, в отношении которого проводится лечение.

Другие психические заболевания, по поводу которых назначается Сероквель XR, могут также ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти заболевания могут протекать одновременно с депрессивными эпизодами. Итак, при лечении других психических расстройств следует принимать такие же меры предосторожности, которых придерживаются при лечении депрессивных эпизодов.

Как известно, пациенты со связанными с суицидом явлениями в анамнезе или те, кто демонстрирует значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют тщательного мониторинга при лечении.Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессивным лекарственных средств с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, теми, кто имеет высокий риск, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и при последующих изменениях дозы. Пациентов (и смотрителей за пациентами) нужно предупредить о необходимости в мониторинге клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при появлении симптомов. 

При плацебо-контролируемых клинических исследований с участием пациентов с депрессивными эпизодами при биполярном расстройстве среди взрослых пациентов молодого возраста (моложе 25 лет), получавших лечение кветиапином, наблюдался повышенный риск связанных с суицидом явлений по сравнению с теми, кто принимал плацебо (3 % по сравнению с 0% соответственно). Во время клинических исследований с участием пациентов с ДР частота связанных с суицидом явлений, которые наблюдались среди взрослых пациентов молодого возраста (моложе 25 лет), составила 2,1% (3/144) для кветиапина и 1,3% (1 / 75) для плацебо.

Сонливость

Лечение кветиапином ассоциированное с сонливостью и подобными симптомами, такими как седация. В ходе клинических исследований у пациентов с биполярной депрессией такие симптомы возникали, как правило, в течение первых 3 дней лечения и были преимущественно от легких до умеренных по интенсивности. Относительно пациентов с биполярной депрессией и пациентов с депрессивными эпизодами при ДР, в которых возникает сонливость, может потребоваться наблюдение в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока исчезнут симптомы, или может потребоваться рассмотрение вопроса о прекращении лечения.

Лечение кветиапином сопровождалось ортостатической гипотензией и сопутствующим головокружением что, подобно сонливости, обычно возникают во время периода титрования дозы. Эти явления могут способствовать росту частоты случайных травм (падения), особенно среди пациентов летного возраста.Поэтому пациентам следует советовать быть осторожными, пока они не привыкнут к возможным эффектов лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые заболевания

Сероквель XR следует с осторожностью применять пациентам с известными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к артериальной гипотензии. Кветиапин может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы, поэтому в таких случаях необходимо снижение дозы или более длительное ее титрования.

Судороги

При контролируемых клинических исследований не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин и пациентов из группы плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с судорогами в анамнезе.

Экстрапирамидные симптомы

В ходе плацебо-контролируемых исследований кветиапин ассоциировался с ростом частоты экстрапирамидных симптомов (ЭПС) по сравнению с плацебо у пациентов, получавших лечение при эпизодах великой депрессии, связанной с биполярным расстройством.

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или вызывая дистресс беспокойством и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с большей вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

Тардитивна дискинезия

При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены Сероквель XR.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотиками, включая кветиапин. Клинические проявления включают гипертермию, изменения психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение Сероквель XR и начать соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения

В ходе клинических исследований по изучению препарата Сероквель XR нечасто сообщалось о тяжелой нейтропенией (количество нейтрофилов <0,5х10 9 / л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в течение нескольких месяцев после начала лечения кветиапином. Очевидной дозозависимости нет. Возможные факторы риска возникновения нейтропении включают существующую лейкопению и наличие в анамнезе медикаментозно индуцированной нейтропении. Применение кветиапина пациентам с количеством нейтрофилов <1х10 9 / л следует прекратить. Необходимо наблюдать за пациентами для выявления у них признаков и симптомов инфекции и следить за количеством нейтрофилов (пока она не будет превышать 1,5х10 9 / л).

Взаимодействия

См. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одновременное применение кветиапина с мощным индуктором печеночного фермента, таким как карбамазепин или фенитоин, существенно снижает концентрацию кветиапина в плазме, что может сказаться на эффективности терапии кветиапином. Лечение Сероквелем XR пациентов, получающих индуктор печеночного фермента, можно начинать только в том случае, если врач считает, что польза от применения препарата Сероквель XR преобладает риски от отмены индуктора печеночного фермента.Важно, чтобы любые изменения применения индуктора происходили постепенно. Если нужно, следует заменить его на неиндуктор (например натрия вальпроат).

Гипергликемия

Во время лечения кветиапином сообщалось о случаях гипергликемии или обострение диабета, существовавший ранее. Пациентам, страдающим диабетом или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг. В некоторых случаях сначала сообщалось об увеличении массы тела, что могло быть способствующим фактором.Надлежащий клинический мониторинг рекомендуется соответствии с общепринятыми рекомендациями по применению нейролептических средств. Пациенты, которые принимают любой антипсихотическое средство, в том числе кветиапин, нуждаются в наблюдении относительно признаков и симптомов гипергликемии (как полидипсия, полиурия, полифагия и общая слабость), а пациенты с сахарным диабетом или факторами риска сахарного диабета - регулярного мониторинга в отношении ухудшения гликемического контроля. Масса тела также постоянно контролироваться.

Липиды

Рост уровней липидов и холестерина наблюдались в ходе клинических исследований применения кветиапина. При росте уровней липидов следует назначить соответствующее лечение.

Метаболических нарушений

Учитывая изменения, которые наблюдались во время клинических исследований, относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. Гипергликемия) и липидов существует вероятность ухудшения профиля метаболического риска у отдельных пациентов, при котором следует назначить соответствующее лечение.

Удлинение интервала QT

В ходе клинических исследований и при применении согласно Инструкции по применению кветиапин не вызывало устойчивого увеличения абсолютных QT-интервалов. Однако при передозировке наблюдалось удлинение интервала QT. Как и в случае с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, а также при одновременном применении с нейролептиками, особенно пациентам пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагниемией.

Отмена приема препарата

После внезапного прекращения применения антипсихотиков, включая кветиапин, были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата, по крайней мере от 1 до 2 недель.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией

Сероквель XR не рекомендуется для лечения психоза, связанного с деменцией.

В ходе рандомизированных плацебо исследований у больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение примерно в 3 раза риска возникновения сердечно-сосудистых нежелательных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов. Сероквель XR следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

По данным метаанализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающих психозом, связанный с деменцией, составляют группу повышенного риска смерти по сравнению с плацебо. Однако, по данным двух 10-недельных плацебо-контролируемых исследований по изучению кветиапина у пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией, причинной связи между лечением кветиапином и смертью не установлено.

Лактоза

Таблетки Сероквель XR содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тотальной лактозной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Дополнительная информация

Данные относительно применения кветиапина в комбинации с дивалпроексом или литием при маниакальных эпизодах умеренной или тяжелой степени ограничены; однако комбинированная терапия переносилась хорошо (см. разделы "Побочные реакции" и "Фармакодинамические свойства"). Эти данные показали аддитивный эффект на третьей неделе лечения. Другое исследование не продемонстрировало аддитивного эффекта на шестой неделе. Данных относительно комбинированного применения более шести недель нет.

Дисфагия

При применении кветиапина видмичалая дисфагия. Следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, которым грозит риск аспирационной пневмонии.

Венозная тромбоэмболия

На фоне применения нейролептических средств отмечались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).Поскольку у пациентов, которые применяют нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска появления ВТЭ следует определить до и во время лечения Сероквелем пролонгированного действия и принять меры.

Способность влиять на корость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая основное действие кветиапина на центральную нервную систему препарат может влиять на виды деятельности, требующие мыслительной бдительности. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться механизмами, пока не будет выяснено индивидуальной чувствительности к такому воздействию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая, что кветиапин, в первую очередь, действует на центральную нервную систему, Сероквель XR следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, обладают подобным действием, и с алкоголем.

Цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является ферментом, главным образом отвечает за метаболизм кветиапина.При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP ЗА4) вызывало повышение AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP ЗА4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином.

В ходе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), одновременное применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (что измерялось по площади AUC) до уровня, который составлял в среднем 13% от экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. Вследствие этого взаимодействия могут создаваться ниже концентрации в плазме, что может повлиять на эффективность терапии Сероквелем XR.

Одновременное применение кветиапина и фенитоина (еще одного индуктора микросомального фермента) вызывало повышение клиренса кветиапина примерно на 450%. Начинать терапию Сероквелем XR пациентам, которые получают индуктор печеночного фермента, можно только в том случае, если врач считает, что польза от применения Сероквель XR преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. Если необходимо, его следует заменить неиндуктором (например, натрия вальпроатом).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении таких антидепрессантов, как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP ЗА4 и CYP 2D6).

Одновременное применение таких антипсихотиков, как рисперидон или галоперидол, не вызывало существенных изменений фармакокинетики кветиапина. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина вызывало повышение клиренса кветиапина примерно на 70%.

При одновременном применении циметидина фармакокинетика кветиапина не менялась.

Фармакокинетика лития не изменялась при одновременном применении с кветиапином.

Фармакокинетика натрия вальпроата и кветиапина при их одновременном применении не менялась до клинически достоверного степени.

Исследования взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняют интервал QT.

У пациентов, которые применяли кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим агентом. Кветиапин и его активный плазменный метаболит норкветиапин взаимодействуют со многими нейротрансмиттерной рецепторами. Кветиапин и норкветиапин проявляют сродство к серотониновых (5НТ 2 ) и допаминовых D 1 - и D 2 -рецепторов мозга.Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5НТ 2 относительно рецепторов D 2 считается способствует клиническим антипсихотическим эффектам и низкой склонности к экстрапирамидных побочных симптомов препарата Сероквель. Кроме того, норкветиапин имеет высокое сродство к серотониновых 5НТ 1 рецепторов. Кветиапин и норкветиапин также имеют высокое сродство к гистаминергическим и адренергических α 1 -рецепторов и меньшее сродство к адренергических α 2 -рецепторов. Кветиапин не имеет существенного сродства к холинергических мускариновых или бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) в ходе доклинических исследований выявили, что кветиапин отличался от стандартных антипсихотических средств и имел атипичный профиль.Кветиапин не вызывает гиперчувствительности допаминово

Аналоги препарата: Сероквель-xr

Совпадает код АТС и состав:

- Сероквель