Медицинский порталПрепаратыССеретид-эвохалер

Серетид-эвохалер - инструкция, аналоги

Серетид-эвохалер ГлаксоВеллком Продакшн, Франция Франция

Серетид-эвохалер ГлаксоВеллком Продакшн, Франция Франция

Международное название:

Salmeterol and other drugs for obstructive airway

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ГлаксоВеллком Продакшн, Франция

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

- R03A Адренергические препараты для ингаляционного применения

- R03A K Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами

- R03A K06 Салметерол и прочие средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

Форма выпуска:

Серетид Эвохалер аэрозоль д/инг., доз., 25 мкг/250 мкг/дозапо 120 доз в б-нах
Серетид Эвохалер аэрозоль д/инг., доз., 25 мкг/125 мкг/доза по 120 доз в б-нах
Серетид Эвохалер аэрозоль д/инг., доз., 25 мкг/50 мкг/доза по 120 доз в б-нах

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Серетид-дискус

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: сальметерол (в форме сальметерола ксинафоата), флутиказона пропионат;

1 доза содержит 25 мкг сальметерола (в форме сальметерола ксинафоата) и 50 мкг или 125 мкг, или 250 мкг флутиказона пропионата;

вспомогательные вещества: HFA 134a.

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими средствами. Код АТС R03A К06.

показания

Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия b2-агонистов длительного действия и ингаляционных кортикостероидов:

противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Серетид Эвохалер предназначен только для ингаляционного применения.

Пациентам следе осознавать, что Серетид Эвохалер необходимо применять регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.

Пациентам следует регулярно проходить медицинское обследование для того, чтобы подобранная для них доза оставалась оптимально эффективной, изменять которую может только врач. Дозу препарата следует титровать до минимально эффективной, обеспечивающей контроль за симптомами заболевания. Если такой эффективный контроль достигается на фоне минимально эффективной дозы препарата при применении его 2 раза в день, следующим шагом может быть перевод больного на применение одного ингаляционного кортикостероида. Как альтернатива для лечения пациентов, которым необходимо применять b2-агонисты длительного действия, дозу Серетида можно уменьшать до приема 1 раз в день, если, по мнению врача, буле адекватно поддерживаться контроль за симптомами заболевания. Если у пациента в анамнезе ночные приступы астмы, это разовую дозу следует применять перед сном, если в анамнезе главным образом симптомы возникают днем дозу применяют утром.

Количество флутиказона пропионата в выбранной форме Серетида Эвохалера должно соответствовать тяжести заболевания. Примечание: Серетид в дозе 25 мкг / 50 мкг неприемлемо для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой. Следует иметь в виду, что флютиказану пропионат при лечения больных бронхиальной астмой является эффективным в дозе, соответствующей половине суточной дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флутиказона пропионата примерно эквивалентны 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащий фреоны) или будезонид.

Рекомендуемые дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для быстрого облегчения и от умеренной до тяжелой степени ограничения объема воздуха) Серетид Эвохалер можно применять в качестве стартовой поддерживающей терапии, если необходимо достичь быстрого контроля за симптомами заболевания . В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе 2 ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. После достижения контроля за симптомами астмы терапию следует пересмотреть и решить вопрос о переводе больного на лечение ингаляционным ГКС самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается следует регулярно проводить оценку функционального состояния.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкой преимущества применения Серетида Эвохалера сравнению с самостоятельным применением ингаляционного флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии не было показано. Всего ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Серетид не назначают для начального лечения легкой астмы. Серетид в дозе 25 мкг / 50 мкг неприемлемо для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой, для лечения пациентов с тяжелой астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного ГКС перед применением любой фиксированной комбинации.

Дети 4-12 лет: две ингаляции 25 мкг сальметерола / 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки.

Максимальная суточная доза флутиказона пропионата в составе Серетида составляет 100 мкг дважды в сутки.

Нет данных относительно применения Серетида Эвохалера в возрасте до 4 лет.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией почек или печени.

Инструкция к ингалятором

Проверка ингалятора.

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в пользовании более 1 недели снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделайте 1 распыление в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе.

пользование ингалятором

  1. Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.
  2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
  3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалить из ингалятора и для того, чтобы содержание ингалятора был равномерно смешанный.
  4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и остальными пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.
  5. Сделать максимально глубокий выдох, потом взять мундштук в рот между зубами и охватить его губами, а не прикусывая.
  6. Делая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыления сальметерола, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на верхушку ингалятора соответствует 1 дозе.
  7. Задержать дыхание, вытянуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.
  8. Если необходимо дальнейшие распыления, подождать 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить действия, описанные в пунктах 3-7.
  9. Впоследствии прополоскать рот водой и сплюниты ее.
  10. Насадить колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчки в необходимом направлении.

ВАЖНО:

выполнять действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облако», необходимо начать процедуру снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции для пользования ингалятором, следует выполнять их, а также обращаться за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети: может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Попросить ребенка выдохнуть и выполнять распыление сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основание ниже мундштука.

чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

  1. Снять колпачок мундштука.
  2. Не вынимать металлический баллон с пластикового футляра.
  3. Протереть наружную и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.
  4. Поместить колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАСТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

побочные реакции

Поскольку Серетид Эвохалер содержит сальметерол и флутиказона пропионат, можно ожидать побочных реакций типов и степени тяжести, характерных для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.

Побочные действия, вызванных применением сальметерола / флутиказона пропионата, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто ≥1 / 1000 и <1/100).

Описание некоторых побочных действий

Сообщалось о фармакологических побочных эффектов лечения β2-агонистами, такие как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они обычно преходящие и уменьшаются при регулярном применении.

Благодаря содержащейся флутиказона пропионата в составе препарата у некоторых пациентов наблюдаются охриплость голоса и кандидоз рта и горла. Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть уменьшена полосканием рта и горла водой после применения ингалятора. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом применение Серетида Эвохалера.

Пациенты детского возраста

У детей и подростков возможны системные эффекты включая синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста. У детей может возникать тревога, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение.

Передозировка

Данные с передозировка обоих действующих веществ приводятся ниже.

Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметерола является тремор, головная боль, тахикардия. Оптимальными антидотами является кардиоселективностью β-блокаторы, которые следует применять с осторожностью пациентам с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо прекратить в результате передозировки b2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. Дополнительно может возникнуть гипокалиемия, поэтому следует учесть необходимость заместительной терапии калием.

Ингаляция флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать временную супрессии функции надпочечников. Это не требует неотложных мер, поскольку функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, может быть проверено определением кортизола в плазме крови.

При хронической передозировке ингаляционного флутиказона пропионата есть риск возникновения супрессии функции надпочечников (см. Раздел «Особенности применения»).

Рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. В случае передозировки флутиказона пропионата при применении Серетида Эвохалера, терапию можно продолжать в соответствующих дозах, обеспечивающих контроль симптомов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыт применения сальметерола ксинафоата и флутиказона пропионата в период беременности и кормления грудью у людей недостаточен для того, чтобы оценить возможное вредное воздействие. В опытах на животных после применения b2-агониста и ГКС возникали эмбриональные нарушения.

Назначение Серетида Эвохалера во время беременности целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Для лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флутиказона пропионата для поддержания адекватного контроля за симптомами астмы.

Данных по концентрации препарата в грудном молоке человека нет. Сальметерол и флутиказона пропионат экскретируются в грудное молоко крыс. Назначение Серетида Эвохалера во время кормления грудью целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

дети

Недостаточность клинических данных применения Серетида Эвохалера для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.

особенности применения

Лечение обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей следует проводить по последовательной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Серетид Эвохалер не является препаратом для устранения острых симптомов, при которых требуется применение быстро- и короткодействующих бронходилататоров (например, сальбутамола). Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов.

Не следует начинать лечение Серетидом Эвохалера пациентов во время обострения заболевания, в случае существенного или острого ухудшения состояния больного и течения болезни.

Во время лечения Серетидом Евохалеру могут возникать серьезные астмозалежни побочные действия и обострения. Пациентам следует посоветовать продолжать лечение, но обратиться за советом к врачу, если симптомы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала лечения Серетидом Эвохалером.

Увеличение применения бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и пациенту необходима консультация врача. Быстрое и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально жизненно опасным и пациенту необходима неотложная медицинская помощь. Следует решать вопрос об увеличении дозы кортикостероидов. Пациент требует обследования врача также в том случае, если назначенная доза Серетида Эвохалера не обеспечивает адекватного контроля симптомов астмы. Следует решить вопрос о дополнительном назначении кортикостероидов.

При достижении контроля за симптомами астмы дозу Серетида Эвохалера следует постепенно уменьшать. При уменьшении дозы важным является регулярный контроль за пациентом. Следует применять самую низкую эффективную дозу Серетида Эвохалера.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно.

Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид Эвохалер следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.

Изредка Серетид Эвохалер при применении в высоких терапевтических дозах может вызвать нарушение сердечного ритма, например, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия или фибрилляцию смятение и легкое транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных сахарным диабетом, тиреотоксикоз, с некорригированной гипокалиемией или пациентов, склонных к низкому уровню калия в сыворотке крови.

Существуют очень редкие сообщения об увеличении уровня глюкозы в крови и это следует иметь в виду при назначении препарата больным сахарным диабетом в анамнезе.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Серетид Эвохалер необходимо немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Учитывая возможность нарушения функции надпочечников, необходимо с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение Серетидом Эвохалером.

При применении ингаляционных кортикостероидов особенно в высоких дозах в течение длительного времени возможно возникновение системных эффектов. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому. Поэтому важно, чтобы состояние пациента пересматривался регулярно и доза ингаляционного кортикостероида уменьшалась до минимальной эффективной, что позволяет контролировать симптомы астмы.

Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный ГКС в течение длительного времени.

Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызывать супрессию функции надпочечников и острый адреналовый кризисов. Под особым риском находятся подростки в возрасте до 16 лет, которых лечат высокими дозами флутиказона пропионата (обычно более 1000 мкг / сут). Описаны единичные случаи возникновения супрессии функции надпочечников и острого адреналового кризис при применении доз флутиказона пропионата между 500 мкг и 1000 мг в сутки. К ситуациям, которые могут потенциально провоцировать острый адреналовый кризисов, принадлежат травмы, хирургические вмешательства, инфекции или любое быстрое уменьшение дозы. Симптомы обычно нечеткими и могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, пониженный уровень сознания, гипогликемию и судороги. В стрессовый период или во время проведения хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения системных кортикостероидов.

Системная абсорбция сальметерола и флутиказона пропионата главным образом осуществляется через легкие. Поскольку применение спейсера вместе с ингалятором может увеличить доставку препарата в легкие, это следует иметь в виду, так как при этом увеличивается риск возникновения системных побочных действий. По данным однодозовых фармакокинетических исследований было продемонстрировано, что системная экспозиция сальметерола и флутиказона пропионата может увеличиваться только в 2 раза при применении спейсера аэрочамбер Плюс сравнению со спейсером Волюматик.

Применение ингаляционного флутиказона пропионата должно минимизировать необходимость приема пероральных стероидов, но у пациентов при переходе с пероральных стероидов в течение определенного времени остается риск возникновения нарушений адреналового резерва. Пациенты, применявшие высокие дозы кортикостероидов в качестве неотложной помощи в прошлом, также имеют этот риск. Возможность остаточной недостаточности следует всегда иметь в виду в случаях неотложной помощи и возможных стрессовых ситуациях и учесть необходимость применения кортикостероидов. Перед определенными процедурами может понадобиться специальная консультация для оценки степени надпочечниковой недостаточности.

Применение ритонавира может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Поэтому совместного применения следует избегать, если только потенциальная польза превышает риск возникновения системных кортикостероидных побочных действий. Также увеличивается риск системных побочных эффектов при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными CYP3A ингибиторами.

По данным трехлетнего клинического исследования у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) было обнаружено увеличение сообщений об инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей (главным образом пневмонии и бронхиты) при применения Серетида сравнению с плацебо. В трехлетнем исследовании больных ХОБЛ, пациенты старшего возраста, с низким индексом массы тела (<25 кг / м2) и пациенты с очень тяжелой болезнью (ОФВ <30% должного уровня) также имели больший риск возникновения пневмонии независимо от лечения, им проводилось. Врачи должны быть внимательными относительно возможного развития пневмонии или других инфекций нижних дыхательных путей у этой категории больных, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Если у больных ХОБЛ возникает пневмония, лечение Серетидом следует пересмотреть.

По данным большого клинического исследования, проведенного в США (SMART), было предположено, что больные афроамериканского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении сальметерола по сравнению с применением плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетических или другими факторами. Поэтому пациентам афроамериканского или афрокарибського происхождения следует посоветовать продолжать лечение, но обращаться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или обостряются на фоне лечения Серетидом.

Совместное применение с системным кетоконазолом существенно увеличивает системную экспозицию сальметерола, что может приводить к увеличению случаев системных эффектов (например, удлинение интервала QT и усиленного сердцебиения). Поэтому совместного применения с кетоконазолом и другими сильными CYP3A ингибиторами следует избегать, если только польза от использования не будет превышать потенциальное увеличение риска системных побочных действий от лечения сальметеролом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать назначения пациентам с оборотными обструктивными заболеваниями дыхательных путей неселективных и селективных b2-адренорецепторов, кроме случаев, когда для этого есть серьезные основания.

Совместное применение с лекарственными средствами, содержащими другие b-адренергические препараты, может иметь потенциальный аддитивный эффект.

флутиказона пропионат

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первичного прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом

Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимой медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.

Результаты исследований по изучению медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах с применением интраназального флутиказона пропионата было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. Такой информации относительно ингаляционного флутиказона пропионата нет, но ожидается заметное увеличение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови. Были сообщения о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Совместного применения следует избегать, если только польза от использования не будет превышать увеличен риск системных глюкокортикоидных побочных действий.

По данным небольшого исследования на здоровых добровольцах с чуть менее сильным CYP3A ингибитором кетоконазолом, экспозиция флутиказона пропионата после 1 ингаляции увеличивалась на 150%, что вызывало большее уменьшение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флутиказона пропионата самостоятельно. Ожидается, что совместное применение с другим сильным CYP3A ингибитором, таким как итраконазол, увеличит системную экспозицию флутиказона пропионата и риск возникновения системных побочных действий. Рекомендуется осторожность при применении и по возможности избегать длительного лечения такими лекарственными средствами.

сальметерол

Сильные CYP3A4 ингибиторы

Совместное применение кетоконазола (400 мг внутрь 1 раз в день) и сальметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) в 15 здоровых добровольцев в течение 7 дней повлекло существенное увеличение плазменной экспозиции сальметерола (в 1,4 раза Cmax и в 15 раз AUC). Это может приводить к увеличению случаев других системных эффектов от лечения сальметеролом (например, удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение) по сравнению с применением сальметерола или кетоконазола самостоятельно.

Существенного клинического влияния на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови обнаружено не было. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивали период полувыведения сальметерола или аккумуляцию сальметерола при повторном применении.

Совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от использования не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных действий при лечении сальметеролом. Вероятно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYPA4 ингибиторами (например, итраконазол, телитромицином, ритонавиром).

Умеренные CYP3A4 ингибиторы

Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в день) и сальметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) в 15 здоровых добровольцев в течение 6 дней повлекло небольшое и статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметерола (в 1,4 раза Cmax и в 1, 2 раза AUC). Совместное применение с Эритромицин ассоциировалось с возникновением каких-либо побочных эффектов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Серетид Евохалер содержит сальметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия.

сальметерол

Сальметерол - это селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12 часов) действия, имеет длинный боковой цепочку, связанный с внешним доменом рецептора.

Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендованные дозы традиционных агонистов b2- адренорецепторов короткого действия.

флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат при его ингаляционном применении в рекомендованных дозах оказывает выраженное глюкокортикоидной противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов.

Фармакокинетика. При комбинированном применении сальметерола и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов в отдельности, поэтому их фармакокинетика приведена отдельно.

сальметерол

Сальметерол действует местно в легочной ткани и поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме (приблизительно 200 пг / мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.

флутиказона пропионат

Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения у здоровых людей составляет примерно 5-11% от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, используемого. У больных бронхиальной астмой наблюдаются низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимальна вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. Наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распространение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения составляет примерно 8 часов. Степень связывания с белками плазмы сравнительно высокой (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, в основном путем метаболизма в неактивный карбоксильного метаболита с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированных метаболита. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительным, менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в форме метаболита. Большая часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата.

Основные физико-химические свойства

суспензия белого или белого с оттенком цвета.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

упаковка

По 120 доз в аэрозольном баллоне из алюминиевого сплава, имеет внутреннее покрытие и дозирующий клапан. Каждый клапан имеет пластиковый распылитель и пылезащитный колпачок. Баллон помещен в картонную коробку.

Категория отпуска

По рецепту.

производители

«Глаксо Веллком Продакшн», Франция.

местонахождение

«ГлаксоВеллком Продакшн», Зон Индустриель №2, 23 рю Лавуаз`е, 27000 Эвре, Франция.

Аналоги препарата: Серетид-эвохалер

Совпадает код АТС и состав:

- Серетид-дискус