Ризендрос-35 - инструкция, аналоги

Ризендрос-35 Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Ризендрос-35 Зентива, ООО, Чешская Республика Чехия

Международное название:

Risedronic acid

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Зентива, ООО, Чешская Республика

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M05 Средства, применяемые для лечения заболеваний костей

- M05B Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей

- M05B A Бисфосфонаты

- M05B A07 Кислота ризедроновая

Форма выпуска:

Ризендрос 35 таблетки, п/о, по 35 мг №4 (4х1)
Ризендрос 35 таблетки, п/о, по 35 мг №12 (4х3)
Ризендрос 35 таблетки, п/о, по 35 мг №2 (2х1)
Ризендрос 35 таблетки, п/о, по 35 мг №8 (4х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: risedronic acid;

1 таблетка содержит ризедроновой кислоты натрия 35 мг (эквивалентно 32,5 мг ризедроновои кислоты);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТС M05B A07.

показания

Лечение постменопаузального остеопороза для снижения риска переломов позвонков.

Лечение подтвержденного постменопаузального остеопороза для снижения риска переломов бедренной кости.

Лечение остеопороза у мужчин с высоким риском переломов.

противопоказания

─ чувствительность к ризедроновой кислоты или к любой из вспомогательных веществ.

─ Гипокальциемия.

─ Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).

─ Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых - 1 таблетка внутрь 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. На всасывание ризедроновой кислоты влияет пища, поэтому для обеспечения надлежащего всасывания пациентам следует принимать Ризендрос 35 по крайней мере за 30 минут до первого приема пищи в этот день, других лекарственных средств или напитков (кроме обычной воды).

Пациентов необходимо инструктировать о том, что в случае пропущенной дозы препарата можно принять таблетку Ризендрос 35 в тот день, когда пациент вспомнит о препарате. Затем пациенты должны вернуться к приему препарата по схеме 1 таблетка 1 раз в неделю в тот день, когда препарат обычно принимали. В один и тот же день можно принимать две таблетки.

Таблетку следует глотать целиком, не рассасывая и не разжевывая ее. Чтобы облегчить поступление таблетки в желудок, препарат Ризендрос 35 нужно глотать в положении стоя, запивая стаканом обычной воды (не менее 120 мл). Пациентам не следует принимать лежачее положение в течение 30 минут после приема таблетки (см. Раздел «Особенности применения»).

Необходимо взвесить целесообразность дополнительного приема кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Пациенты пожилого возраста. Не выявлено никакой разницы в эффективности или безопасности ризедроновой кислоты натрия в зависимости от возраста пациента. Таким образом, пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. То же самое касается людей старше 75 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью слабой или средней степени тяжести нет необходимости в корректировке дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) применение препарата противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами пока не определена. Необходимо периодически переоценивать потребность в дальнейшем продолжении приема препарата Ризендрос 35, принимая во внимание пользу и потенциальные риски такого лечения у конкретного пациента, особенно после лечения продолжительностью 5 лет или больше.

побочные реакции

Следующие побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований. Побочные эффекты приведены с использованием таких критериев оценки частоты: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 <1/10); часто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль.

Со стороны органов зрения:

нечасто воспаление радужной оболочки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: запор, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея;

нечасто гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язвы пищевода;

редко глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

часто: боль в мышцах, суставах и костях.

Результаты лабораторных исследований:

редко: изменения показателей функции печени.

У некоторых пациентов наблюдались ранние временные бессимптомные легкие снижение сывороточных уровней кальция и фосфатов.

В период постмаркетингового применения дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях (частота неизвестна):

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна: воспаление радужной оболочки, увеит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

редко атипичные пидвертлюжни и диафизарные переломы бедренной кости.

частота неизвестна: остеонекроз нижней челюсти.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованное высыпание, крапивница, а также буллезные кожные реакции и лейкоцитокластический васкулит (иногда наблюдались тяжелые реакции, в том числе единичные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); выпадение волос.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции.

Гепатобилиарной системы:

частота неизвестна: серьезные нарушения со стороны печени. В большинстве зафиксированных случаев пациенты также получали лечение другими препаратами с известной способностью вызывать нарушения со стороны печени.

Передозировка

Информация о любом специфическое лечение острой передозировки ризедроновой кислоты пока отсутствует.

После значительной передозировки препарата может ожидаться снижение сывороточных уровней кальция. У некоторых пациентов также могут возникнуть признаки и симптомы гипокальциемии.

Необходимо дать пациенту молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий, для связывания ризедроновой кислоты и уменьшения его всасывания. В случае значительной передозировки препарата может быть целесообразным промывание желудка для удаления ризедроновой кислоты, еще не впитался.

Применение в период беременности или кормления грудью

Надлежащие данные о применении ризедроновой кислоты у беременных женщин пока отсутствуют.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Ризедронат не следует применять в период беременности и кормления грудью.

дети

Поскольку данные о безопасности и эффективности применения ризендронату в возрасте до 18 лет недостаточны, препарат не применяют для этой популяции пациентов.

особенности применения

Пищевые продукты, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), влияют на всасывание бисфосфонатов и их нельзя принимать одновременно с препаратом Ризендрос 35 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Для достижения предусмотренной эффективности лечения необходимо четко придерживаться рекомендаций по дозировке препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Эффективность бисфосфонатов в лечении постменопаузального остеопороза была подтверждена у пациентов с низкой плотностью костной ткани и / или с частыми переломами. Пожилой возраст или наличие клинических факторов риска перелома сами по себе не являются достаточными поводами для инициирования лечения остеопороза бисфосфонатами. Доказательные данные в подтверждение эффективности бисфосфонатов, в том числе ризедроновой кислоты, у пожилых женщин (старше 80 лет) в настоящее время ограничены (см. «Фармакодинамические свойства»).

Применение некоторых бисфосфонатов было ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язв желудочно-кишечного тракта и язв пищевода. В связи с этим пациенты должны обращать особое внимание на инструкции по дозировке препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Особая осторожность при лечении этим средством показана в следующих случаях:

─ у пациентов с поражениями пищевода в анамнезе, которые замедляют прохождение пищи через пищевод или его опорожнение, например стриктура или ахалазия;

─ у пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 минут после приема таблетки;

─ в случае применения ризедроновой кислоты у пациентов с активными или недавно перенесенными поражениями пищевода или верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Врач, назначающий препарат, должен отметить пациентам важность тщательного соблюдения инструкций по дозировке препарата и отслеживание любых признаков или симптомов возможной реакции со стороны пищевода. Пациентов следует инструктировать о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случае развития симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или появление / усиление изжоги.

Гипокальциемии необходимо пролечить до начала терапии препаратом Ризендрос 35 Другие нарушения со стороны костной ткани и обмена минеральных веществ (такие как дисфункция паращитовидных желез, гиповитаминоз D) следует лечить одновременно с началом терапии препаратом Ризендрос 35.

У онкологических пациентов, получавших лечение, включавшее преимущественно введение бисфосфонатов, наблюдались случаи остеонекроза нижней челюсти, как правило, ассоциированного с экстракцией зубов и / или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом). Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Случаи остеонекроза нижней челюсти также были зарегистрированы у пациентов с остеопорозом, получавших бисфосфонаты перорально.

У пациентов с сопутствующими факторами риска (например онкологическое заболевание, химиотерапии, лучевой терапии, кортикостероидов, плохая гигиена полости рта) до лечения бисфосфонатами следует взвесить целесообразность проведения стоматологического осмотра с выполнением необходимых профилактических стоматологических процедур.

Во время лечения такие пациенты имеют по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз нижней челюсти, стоматологическое хирургическое вмешательство может обострить это состояние. Данные о том, может ли отмена терапии бисфосфонатами уменьшить риск развития остеонекроза нижней челюсти у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, пока отсутствуют.

План ведения каждого конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения «польза / риск» по клиническим выводам лечащего врача.

Атипичные переломы бедренной кости

На фоне терапии бисфосфонатами могут наблюдаться атипичные пидвертлюжни и диафизарные переломы бедренной кости - преимущественно у пациентов, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Эти поперечные или косопоперечни переломы могут встречаться в любом участке бедренной кости - от места непосредственно под малым вертлюгом к месту непосредственно над надмыщелковый утолщением. Эти переломы возникают после минимальной травмы или при отсутствии травмы, и у некоторых пациентов наблюдается боль в бедре или в паховой области, часто сопровождается признаками стрессового перелома по результатам визуализационных диагностических методов, которые проявляются уже через несколько недель или месяцев до получения полного перелома бедренной кости. Такие переломы часто двусторонние; в связи с этим у пациентов, получающих бисфосфонаты, в случае возникновения диафизарного перелома бедренной кости необходимо осмотреть также и контарлатеральну бедренную кость. Также сообщалось о плохом заживления этих переломов. Следует взвесить целесообразность отмены терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых подозревается атипичный перелом бедренной кости, учитывая результаты индивидуальной оценки соотношения «польза / риск» у конкретного пациента.

Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует рекомендовать сообщать о любых случаях возникновения болей в бедре или паховой области, и любой пациент, который жалуется на такие симптомы, должен быть обследован на наличие неполного перелома бедренной кости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Хотя прямого влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не выявлено, необходимо учитывать, что при приеме препарата возможны побочные реакции со стороны органов зрения, которые могут сопровождаться ухудшением остроты зрения и светобоязнью (см. Раздел «Побочные реакции» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не было обнаружено никаких клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Среди пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту или НПВП регулярно (3 или более дней в неделю), частота возникновения побочных явлений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта в группе приема ризедроновой кислоты была подобна таковой в контрольной группе.

Ризедронат можно использовать одновременно с эстрогеновыми препаратами, если такая комбинация считается целесообразной.

Еда, напитки (за исключением обычной воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), могут влиять на всасывание ризедроновой кислоты и их не следует принимать одновременно с препаратом Ризендрос 35 Для достижения предусмотренной эффективности лечения необходимо четко придерживаться рекомендаций по дозировке препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Ризедронат не поддается системному метаболизму, не индуцирует ферменты группы цитохрома P450 и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ризедронат является пиридиниловим бисфосфонатов, который связывается с гидроксиапатитом костной ткани и ингибирует опосредованную остеобластами резорбцию костной ткани. При этом уменьшается ремоделирования костной ткани, в то время как активность остеобластов и минерализация костной ткани остаются неизменными. В доклинических исследованиях было показано мощную антиостеокластну и антирезорбтивными активность препарата и дозозависимое увеличение массы костной ткани и биомеханической силы скелета. Активность ризедроновой кислоты была подтверждена определением содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани в ходе фармакодинамических и клинических исследований. В исследованиях, в которых принимали участие женщины в постменопаузе, снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани наблюдалось в течение 1 месяца применения препарата и достигало максимума через 3-6 месяцев от начала его приема. Снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани через 12 месяцев после начала применения препарата в группе приема ризедроновой кислоты в дозе 35 мг 1 раз в неделю и в группе приема ризедроновой кислоты в дозе 5 мг ежедневно было подобным.

В одном исследовании, в котором приняли участие мужчины с остеопорозом, снижение содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани наблюдалось не ранее, чем через 3 месяца после начала приема препарата, и продолжало наблюдаться через 24 месяца его применения.

Лечение постменопаузального остеопороза

С постменопаузальным остеопорозом ассоциированный ряд факторов риска, такие как низкая масса костной ткани в организме, низкая минеральная плотность костной ткани, ранняя менопауза, табакокурения в анамнезе и остеопороз в семейном анамнезе. Клиническими последствиями остеопороза являются переломы. Риск переломов возрастает с количеством факторов риска.

Полученные данные свидетельствуют о том, что в группе пожилых пациентов (старше 80 лет) может наблюдаться менее выражен защиту. Это может быть через рост значимости нескелетних факторов риска перелома бедренной кости с возрастом.

В этих исследованиях данные, анализировались в качестве вторичных конечных точек, продемонстрировали уменьшение риска возникновения новых переломов позвонков у пациентов с переломами позвонков или без переломов позвонков на начальном уровне.

Прием ризедроновой кислоты, который назначали в дозе 5 мг ежедневно в течение 3 лет, увеличивал минеральную плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника, шейки бедра, вертлюг бедра и костей запястья и поддерживал неизменной плотность костной ткани в средней части лучевой кости по сравнению с контрольной группой.

Лечение остеопороза у мужчин

Была продемонстрирована эффективность ризедроновой кислоты натрия, применяли в дозе 35 мг 1 раз в неделю, у мужчин с остеопорозом (возрастом в диапазоне от 36 до 84 лет). Все пациенты дополнительно принимали кальций и витамин D.

Увеличение МПКТ наблюдалось уже через 6 месяцев после начала лечения ризедронат натрия. Применение ризедроновой кислоты натрия в дозе 35 мг 1 раз в неделю обусловливало средний рост МПКТ в поясничном отделе позвоночника, шейке бедра, вертеле и в бедренной кости в целом по сравнению с плацебо через 2 года лечения. Эффективность препарата в отношении снижения риска переломов в этом исследовании продемонстрирована ни была.

Влияние ризедроновой кислоты натрия на костную ткань (рост МПКТ и снижение содержания маркеров ремоделирования костной ткани) у мужчин и женщин был подобным.

дети

Всего полученные результаты не поддерживают применение ризедроновой кислоты натрия детям с несовершенным остеогенезом.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Всасывания после перорального приема происходит достаточно быстро (tmax составляет примерно 1 час) и не зависит от дозы в рамках исследуемого диапазона доз (разовая доза - 2,5-30 мг, многократная ежедневная доза - 2,5-5 мг и до 50 мг 1 раз в неделю). Биодоступность ризедроновой кислоты при пероральном применении составляет 0,63% и снижается при одновременном применении с пищей.

Биодоступность у мужчин и женщин была подобной.

Распределение. Средний объем распределения при стабильном состоянии составляет 6,3 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - около 24%.

Метаболизм. Не существует доказательств систематического метаболизма ризедроновой кислоты.

Удаление из организма. Примерно половина абсорбированной дозы удаляется с мочой в течение 24 часов. Средний почечный клиренс составляет 105 мл / мин, средний общий клиренс - 122 мл / мин с разницей, которая обусловливается всасыванием в кости. Почечный клиренс не зависит от концентрации, существует линейное соотношение между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. НЕ всосавшегося ризедронат выводится с калом в неизмененном виде. После перорального приема динамика изменения концентрации препарата демонстрирует существование трех фаз удаления с конечным периодом полувыведения 480 часов.

Основные физико-химические свойства

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, диаметром 9,0-9,2 мм.

несовместимость

Не известна.

срок годности

2 года.

условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

№2 (2х1): по 2 таблетки в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

№4 (4х1), №8 (4х2), №12 (4хЗ): по 4 таблетки в блистере; по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

ООО "Зентива".

АО "Зентива".

местонахождение

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Аналоги препарата: Ризендрос-35

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Габантин-100

- Габантин-300

- Габантин-50