Помегара - инструкция, аналоги

Международное название:

Pamidronic acid

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Омега Лабораториз Лимитед, Канада / Omega Laboratories Limited, Canada.

Страна производства:

Канада

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M05 Средства, применяемые для лечения заболеваний костей

- M05B Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей

- M05B A Бисфосфонаты

- M05B A03 Кислота памидроновая

Форма выпуска:

Помегара концентрат для р-ра д/инф., 6 мг/мл по 10 мл (60 мг) во флак. №1
Помегара концентрат для р-ра д/инф., 9 мг/мл по 10 мл (90 мг) во флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: натрия памидронат;

1 мл препарата содержит 6 мг или 9 мг натрия памидроната;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармгруппа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.

Код АТС M05B A03.

показания

Лечение заболеваний, сопровождающихся повышенной активностью остеокластов:

противопоказания

Повышенная чувствительность к памидроната или другим бисфосфонатов или к любому из компонентов препарата, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат нельзя вводить внутривенно струйно.

Порошок препарата содержится во флаконе, следует сначала растворить в стерильной воде для инъекций. Важно обращать внимание на то, чтобы порошок растворялся полностью. РН полученного раствора - 6,0-7,4. Полученный раствор перед введением следует дополнительно развести раствором для инфузий, который не содержит кальция (например 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы).

Полученный в результате этого раствор натрия памидроната вводят внутривенно, медленно, путем инфузии.

Концентрация натрия памидроната в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг / 250 мл. Скорость инфузии препарата не должна превышать 60 мг / ч (1 мг / мин). Как правило, доза препарата составляет 90 мг содержится в 250 мл раствора, вводится в течение 2 часов.

Для пациентов с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуется не превышать дозу натрия памидроната, что составляет 90 мг, и вводить ее в 500 мл раствора более 4 часов.

Для того чтобы свести к минимуму локальные реакции в месте инфузии препарата, инъекционную иглу нужно аккуратно установить в просвет вены относительно большого калибра.

Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста.

Метастазы злокачественных опухолей в костях (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь.

Препарат применяют в дозе 90 мг в виде разовых инфузий, которые проводят каждые 4 недели. Пациентам с метастазами злокачественных опухолей в костях, которые получают химиотерапию с 3-недельными интервалами, динатрий памидронат в дозе 90 мг также можно применять с 3-недельными интервалами.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Перед началом применения препарата или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию больного с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Суммарная доза, применяемая в течение курса лечения, зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента. Приведенные ниже рекомендации составлены на основании клинических данных о нескорректированный значений концентрации кальция. Однако приведенные в таблице диапазоны доз препарата можно применять и для тех значений уровня кальция, которые скорректированы после регидратации пациентов с учетом уровня белка или альбумина сыворотки крови.

Суммарную дозу можно вводить как в виде однократной инфузии, так и путем нескольких инфузий, осуществляемых в течение 2-4 последовательных дней.

Максимальная курсовая доза препарата (и для первого, и для последующих курсов лечения) составляет 90 мг.

Существенное снижение концентрации кальция в сыворотке крови, как правило, наблюдается через 24-48 ч после введения натрия памидроната, а нормализация этого показателя - в течение 3-7 дней. Если нормализация уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, возможно дополнительное введение препарата. Длительность сохранения полученного эффекта у отдельных групп больных различна. При восстановлении гиперкальциемии проводят повторные курсы введения препарата. Клинический опыт, накопленный к этому времени, свидетельствует о том, что с увеличением числа курсов введения препарата эффективность натрия памидроната может снижаться.

Костная болезнь Педжета

Рекомендуемая суммарная доза препарата при проведении курса лечения составляет 180-210 мг. Суммарную дозу препарата, достигает 180 мг, можно вводить либо как 6 инфузий (по 30 мг 1 раз в неделю), или как 3 инфузии (по 60 мг через неделю). Если для одной инфузии допускается доза 60 мг, то в таком случае для первого введения рекомендуется применять дозу 30 мг. Таким образом, суммарная курсовая доза составляет 210 мг. Этот режим дозирования (но уже с пропуском начальной дозы 30 мг) можно повторять через 6 месяцев до достижения ремиссии или в случае обострения болезни.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат не следует применять для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), за исключением случаев, угрожающих жизни, гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, ожидаемая польза выше потенциальный риск.

Как и при применении внутривенно других бисфосфонатов, рекомендуется контролировать функцию почек, например исследовать креатинин сыворотки в каждой дозы препарата. Пациентам с метастазами злокачественных опухолей в костях, получающих препарат, следует прекратить терапию, пока клиренс креатинина вернется на 10% к исходному значению, если есть признаки нарушения функции почек. Эта рекомендация основывается на клинических исследованиях, в которых ухудшение функции почек было определено как

Фармакокинетические исследования, проводились с участием пациентов с опухолями с нормальной или сниженной функцией почек, показали, что коррекции дозы не требуется при состояниях от незначительного (клиренс креатинина 61-90 мл / мин) до умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин). Для таких пациентов инфузия не должна превышать 90 мг / 4 ч (приблизительно 20-22 мг / ч).

Пациенты с нарушением функции печени.

Фармакокинетические исследования показали, что для пациентов с нарушением функции печени, с умеренной патологией функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Восстановленный раствор химически и физически устойчив в течение 24 часов при комнатной температуре. Однако для предотвращения микробиологической загрязнения желательно использовать раствор сразу после разведения.

Если раствор не использовали сразу, срок и условия хранения - на ответственности врача. Общее время между восстановлением, разведением, хранением в рефрижераторе при температуре 2-8 ° С и применением не должен превышать 24 часа.

побочные реакции

Побочные реакции на препарат слабо выражены и преходящи.

Биохимические изменения: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, изменения функциональных печеночных проб, повышение концентрации мочевины в сыворотке, гиперкалиемия, гипернатриемия.

Вышеупомянутые побочные эффекты могут быть связаны с основным заболеванием.

У пациентов, которые лечились бисфосфонатами, были отмечены случаи остеонекроза (в основном челюсти). Большинство отчетов ссылается на онкобольных, которым удаляли зубы проводили другую челюстную хирургию. Вероятность остеонекроза челюсти увеличивается при наличии факторов риска, включая диагноз рака, сопроводительной терапии (например химиотерапии, радиотерапии, терапии кортикостероидами) и сопутствующих заболеваний (например анемии, коагулопатии, инфекции, предшествующих заболеваний ротовой полости). Хотя причину нельзя определить, лучше избегать хирургических вмешательств на челюстях, поскольку выздоровление может затянуться.

Также наблюдались: признаки локального инфекционного заболевания, включая остеомиелит, воспаление глаза, фибрилляция предсердий, атипичные пидвертельни и диафизарные переломы бедренной кости, гломерулонефропатия, тубулоинтерстициальный нефрит, острый респираторный дистерс-синдром, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, получивших дозу препарата, превышающей рекомендуемую. Клинические признаки гипокальциемии (парестезии, тетания и артериальная гипотензия) могут быть устранены инфузией кальция глюконата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинического опыта, который бы давал основания рекомендовать применение препарата в период беременности, пока нет. Поэтому этот препарат во время беременности применять не следует, за исключением случаев гиперкальциемии, угрожающей жизни.

Женщины, которые проходят курс лечения препаратом в период лактации должны отказаться от кормления грудью.

дети

На сегодня клинический опыт применения препарата у детей отсутствует.

особенности применения

Препарат не должен вводиться внутривенно струйно, а только путем медленной внутривенной инфузии после предварительного разведения.

Бисфосфонаты, в том числе и натрия памидронат, связанные с токсическим воздействием на почки, который оказывается ухудшением функции почек и потенциальной почечной недостаточностью. За риска клинически существующего нарушения функции почек, которое, возможно, прогрессирует до почечной недостаточности, разовая доза препарата не должна превышать 90 мг.

Как и при использовании других внутривенных бисфосфонатов рекомендуется контролировать функцию почек, например исследовать креатинин сыворотки в каждой дозы препарата.

Препарат не следует применять совместно с другими бисфосфонатами, поскольку последствия такого комбинированного лечения не изучали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У пациентов после инфузии натрия памидроната изредка могут развиться сонливость и / или головокружение. В таких случаях рекомендуется отказаться от управления автомашиной, другими потенциально опасными механизмами или от занятий другой деятельностью, которая может стать опасной вследствие снижения скорости реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение препарата с противоопухолевыми средствами, которые часто применяются, не сопровождалось любой значимой взаимодействием.

При комбинированном применении натрия памидроната и кальцитонина у больных с выраженной гиперкальциемией отмечался синергизм действия, что приводило к более значительному снижению концентрации кальция в сыворотке крови.

Осторожность необходима при применении препарата вместе с другими потенциально нефротоксичными препаратами.

У больных множественной миеломой риск почечной дисфункции, возможно, увеличен, если препарат применяют в комбинации с талидомидом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрия памидронат - активное вещество препарата - является сильнодействующим ингибитором резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Памидронат вступает в тесную связь с кристаллами гидроксиапатита костной ткани и ингибирует образование и растворение этих кристаллов in vitro. Считается, что и in vivo торможение резорбции костной ткани может объясняться, в частности, связыванием памидроната с минеральными веществами.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Печеночный и метаболический клиренс памидроната незначительный. Очевидно, именно поэтому нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроната. Кроме того, это потенциал препарата в плане взаимодействия с другими лекарственными средствами незначительный как на метаболическом уровне, так и на уровне связывания с белками плазмы крови. У пациентов со значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается примерно вдвое. Скорость экскреции памидроната с мочой снижается со снижением клиренса креатинина, хотя общее количество памидроната, что выводится с мочой, существенно не зависит от изменения функции почек. Поэтому задержка памидроната в организме одинакова у пациентов с нарушениями функции почек и без таковых. При применении препарата у больных с нарушениями функции почек в рекомендуемой дозе специальной коррекции дозы не требуется.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная жидкость без посторонних включений.

несовместимость

Исследования со стеклянными флаконами, а также с емкостями, изготовленными из поливинилхлорида и полиэтилена (наполненными 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенного введения или 5% раствором глюкозы для внутривенного введения), не показали никакой несовместимости с препаратом.

Для предотвращения потенциальной несовместимости восстановлен раствор препарата необходимо растворять 0,9% внутривенным раствором натрия хлорида или 5% внутривенным раствором глюкозы.

Восстановленный раствор препарата не следует смешивать с растворами, содержащими кальций, такие как раствор Рингера.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Не замораживать.

упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 10 мл. По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Омега Лабораториз Лимитед, Канада / Omega Laboratories Limited, Canada.

местонахождение

11 177 Хамон, Монреаль, Квебек H3M 3E4, Канада /

11 177 Hamon, Montreal, Quebec H3M 3E4, Canada.

Аналоги препарата: Помегара

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Габантин-100

- Габантин-50