Медицинский порталПрепаратыППмс-холестирамин-регуляр

Пмс-холестирамин-регуляр - инструкция, аналоги

Международное название:

Colestyramine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Фармасайнс Инк.

Страна производства:

Канада

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C10 Гиполипидемические средства

- C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные

- C10A C Секвестранты желчных кислот

- C10A C01 Колестирамин

Форма выпуска:

Пмс-Холестирамин Регуляр со вкус. апельс. порошок д/ор. сусп., 4 г/9 г по 9 г в пак. №30

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: холестирамин резин (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами;

1 пакетик с порошком содержит холестирамин резину 4 г;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый закат (Е 110), краситель D & C желтый №10 (хинолин желтый Е 104), краситель D & C желтый №10 алюминиевый лаковый 15% (хинолин желтый Е 104), пропиленгликоля альгинат, природный и искусственный ароматизатор со вкусом апельсина, мальтодекстрин, акация (гуммиарабик), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Холестирамин. Код АТС С10А С01.

показания

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (в дополнение к диете и физических упражнений) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке больных с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин может применяться как средство для снижения повышенного содержания холестерина у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин может применяться для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчных путей.

противопоказания

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчных путей, когда желчь вовсе не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему компонента или других компонентов, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы

Холестирамин применяют перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.

Важно мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости. Порошок можно размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

побочные реакции

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе и у пожилых людей (старше 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или отмены препарата.

Реже встречаются такие побочные явления, как чувство растяжения желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, анорексия, изжога, сыпь на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, повышенная кровоточивость вследствие недостатка витамина К, ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдается наличие зневапненого материала в желчных путях, может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, темный кал, геморроидальные кровотечения, кровотечения язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, обострение приступов язвы, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей: нарушение функций печени.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), носовые кровотечения, анемия, кровотечения десен.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, парестезии.

Изменения со стороны почек: гематурия, дизурия, изменение запаха мочи, диурез.

Со стороны органов зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отек, кариес.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у больного, принимавшего препарат в течение нескольких недель в дозе, составляла 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин не проводили. К тому же холестирамин может нарушать нормальное попадание жирорастворимых витаминов, может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять у женщин, которые кормят грудью, поскольку он может препятствовать нормальному попадание витаминов может приводить к неполноценного питания младенцев.

Таким образом, применение препарата беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью, возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или младенца.

дети

Не проводили специальные клинические исследования по изучению безопасности и эффективности применения колестирамина у детей.

особенности применения

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед тем, как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит применение других лекарств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продлен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремический ацидоза, особенно вероятно у лиц молодого возраста, где относительная доза будет выше.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует снизить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин потенциально может вызвать стеаторею или ужесточать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо использовать парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, развивающийся при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждения рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторные исследования. В первые месяцы применения колестирамина необходим регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение у лиц старше 65 лет.

Адекватных исследований по эффективности колестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только к желчных кислот, но и к другим анионов. Сложно априорно предсказать, будет оказывать влияние применения колестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с колестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказана клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких перорально применяемых препаратов, как препараты тироксина, варфарина, хлортиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене колестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвояемости под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты в плане снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее 4-6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холестирамин - анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь весьма небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не поворачивается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеида или липопротеидов низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Основные физико-химические свойства

мелкий порошок почти белого или желтоватого цвета со слабым ароматом апельсина.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранят в сухом месте при температуре 15-30 ° С, в недоступном для детей месте.

упаковка

Препарат выпускают по 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармасайнс Инк.

местонахождение

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.