Пефлоксацин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: pefloxacin; 1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-7-(4-метил-1-піперазину)-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота;

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью;

состав

1 таблетка содержит пефлоксацина 0,4 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, желатин, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль-4000, титана диоксид.

форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пефлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы монофторхинолонив. Механизм бактерицидного действия обусловлен ингибированием ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы с нарушением репликации А-субъединицы ДНК и РНК и блокированием синтеза белков бактерий. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, которые находятся в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, а также индолположительных и индолотрицательные штаммов), Morganella morganii, Yersinia enterocolitиса, Enterobacter spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. как продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин штаммов), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp.

К препарату умеренно чувствительны Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Резистентность бактерий к пефлоксацин развивается относительно медленно, но отмечается перекрестная резистентность бактерий к фторхинолонам.

Фармакокинетика. После приема внутрь Пефлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность приближается к 90%. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацин максимум концентрации в крови (4 мкг / мл) достигается через 1,5 ч. Объем распределения (Vold) - 1,4-1,9 л / кг. Благодаря высокому объему распределения в эффективных дозах быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (бронхиальный секрет, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, поджелудочную железу, в том числе некротизированную, костную ткань, сердце, мокроты, миндалины, слюну, мочу, семенную жидкость и желчь). Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг - 4,5 мкг / мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг / мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11,4 мкг / мл, слюнные железы - 2,2 мкг / мл, кожа - 7,6 мкг / мл, миндалины - 9 мкг / мл, м мышцы - 5,6 мкг / мл. Степень связывания с белками составляет 20-30%. Пефлоксацин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - N-оксид-пефлоксацина и N-деметилпефлоксацину (норфлоксацина). Период полувыведения (Т1 / 2) при нормальной функции почек составляет 8-10 ч и 12-13 ч после повторного введения, при нарушении функции почек - 11,3-15 ч. С мочой в течение 72 ч выводится около 60% пефлоксацин, из них 9% приходятся на неизмененный пефлоксацин, с желчью выводится 30%. Пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего приема препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацин при гемодиализе - 23%.

Показания для применения

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф и шигеллез), холецистит, холангит, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, инфекционный эндокардит, менингит, кожи и мягких тканей, эпидидимит, острая гонорея , мягкий шанкр, гинекологические инфекции, эмпиема желчного пузыря, бактериальный простатит, инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и артриты, генерализованная раневая инфекция, лечение и профилактика хирургических инфекций и инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая полным стаканом воды. При неосложненных инфекциях средняя доза для взрослых составляет 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч): при шигеллезе - 3 дня, при пневмонии и бронхите, инфекциях кожи и мягких тканей - 10-14 дней, при инфекциях костей и суставов - до 4 недель, при остеомиелите - до 6 недель. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 1 таблетке (400 мг) в течение 3 дней, при необходимости увеличивая курс до 10-15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей принимают по 400 мг 1 раз в неделю.

При острой неосложненной гонорее разовая доза может быть увеличена до 800 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.

При выраженной печеночной недостаточности суточную дозу можно снизить до 400 мг, которую принимают одноразового или по 200 мг каждые 12 ч, при более выраженных нарушениях - по 400 мг каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями увеличивают до 2 суток.

В период лечения необходимо соблюдать достаточного водного режима, составляет 1,2-1,5 л в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение аппетита или вкусовых ощущений, диарея, боли в эпигастральной области, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, повышение (транзиторное) уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, общая слабость, изменение настроения, ототоксичность, нарушение зрения, слабость, тремор, редко - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия, артропатия, тендинит, тендовагинит, онихолизис.

Со стороны системы кроветворения: слабовыраженный (транзиторная) анемия, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, нейтропения и тромбоцитопения, повышение СОЭ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия (удлиняется интервал QT).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - транзиторный нефрит и кристаллурия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия кожи, фотодерматоз; редко - отек Квинке, бронхоспазм.

противопоказания

Повышенная чувствительность к хинолонам и другим компонентам препарата, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Передозировка

Возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение, судороги. Назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию.

особенности применения

С осторожностью назначают Пефлоксацин больным с органическими поражениями ЦНС и судорожным синдромом неустановленной этиологии. С появлением боли в сухожилиях следует прекратить применение препарата и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. При возникновении во время или после лечения пефлоксацин тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначения соответствующей терапии). При лечении пефлоксацин рекомендуется не поддаваться инсоляции и избегать использования лампы солнечного света (УФ-облучение). С появлением кожных реакций препарат следует отменить.

Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок. Прием пефлоксацин затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.

При длительном лечении, что составляет более 2 недель, рекомендуется проводить анализ крови, исследование функций почек и печени. При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительная реакция при использовании в качестве реагента сульфата меди.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с бета-лактамными антибиотиками предотвращает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции. При совместном применении пефлоксацин с аминогликозидами, пиперациллин, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в том числе на синегнойную палочку). В комбинации с рифампицином имеет синергическое действие в отношении стафилококков. Пефлоксацин можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При одновременном применении пефлоксацин и теофиллина возрастает риск токсического действия теофиллина.

Циметидин и пробенецид снижают общий клиренс пефлоксацин, увеличивая период полувыведения антибиотика. Антацидные средства (алюминий-, кальций и магнийвмищуючи), железа сульфат, магнийвмищуючи слабительные препараты, сукралафт и цинк уменьшают концентрацию пефлоксацин в крови и моче, поэтому Пефлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после применения любого из вышеперечисленных препаратов.

Пефлоксацин потенцирует действие антикоагулянтов, снижая показатели протромбинового индекса и увеличивая риск кровотечений, поэтому при применении данной комбинации следует контролировать картину периферической крови.

С осторожностью следует назначать Пефлоксацин пациентам, принимающим лекарственные средства, которые замедляют сердечную проводимость (антиаритмические препараты, нейролептики). У лиц пожилого возраста Пефлоксацин в сочетании с ГКС увеличивает риск разрыва сухожилий. При приеме пефлоксацин вместе с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

Таблетки по 0,4 г №10 в блистерах, в пачках картонных.

Производитель

ОАО «Лубныфарм».

адрес

Украина, 37500, Полтавская область, г.. Лубны, ул. Петровского, 16.