Орсотен - инструкция, аналоги

Орсотен ООО «КРКА-РУС», Российская Федерация. Россия

Орсотен ООО «КРКА-РУС», Российская Федерация. Россия

Международное название:

Orlistat

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «КРКА-РУС», Российская Федерация.

Страна производства:

Россия

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A08 Средства, применяемые при ожирении (кроме диетических продуктов)

- A08A Средства, применяемые при ожирении (кроме диетических продуктов)

- A08A B Препараты с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении

- A08A B01 Орлистат

Форма выпуска:

Орсотен капсулы по 120 мг №21 (7х3 21х1)
Орсотен капсулы по 120 мг №42 (7х6 21х2)
Орсотен капсулы по 120 мг №84 (7х12 21х4)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Ксеникал

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: orlistat;

1 капсула содержит 120 мг орлистата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства по периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении. Код АТС А08А В01.

показания

Длительная терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг / м2 или пациентов с лишним весом (ИМТ ≥ 28 кг / м 2), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам, содержащимся в капсуле. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза орлистата для взрослых - по 1 капсуле 120 мг непосредственно перед приемом пищи, во время каждого основного приема пищи (во время еды или не позднее, чем через 1 час после еды). Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорийности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на три основных приема пищи.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с калом через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с калом возвращается к уровню перед применением орлистата в течение 48 - 72 часов.

Нет данных относительно применения орлистата у больных с нарушениями функции почек и / или печени, а также у детей до 18 лет не проводились.

Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

побочные реакции

Побочные эффекты орлистата в большинстве случаев появляются со стороны пищеварительного тракта и связанные с фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. К ним относятся жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством выделений, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Возможность этих побочных реакций увеличивается при увеличении количества жира в пищевом рационе. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта и научить устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества жира, что в ней содержится. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать употребление жиров.

Обычно побочные явления со стороны пищеварительного тракта умеренные и преходящие. Они, как правило, появляются в начале лечения (в течение первых 3 месяцев), у большинства пациентов наблюдается лишь один эпизод.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе / дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством выделений, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто: боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие испражнения, недержание кала, вздутие живота (у пациентов с сахарным диабетом II типа очень часто наблюдалась гипогликемия и часто - вздутие живота. Снижение массы тела в результате применения орлистата сопровождается улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом II типа, может разрешить или потребовать снижения дозы гипогликемических средств (см. раздел "Особенности применения"), поражения зубов, поражения десен; ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз, связь которых с применением препарата не установлена ​​(частота возникновения неизвестна). Описаны отдельные, возможно, тяжелые случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы между гепатитом и лечением орлистатом не установлены).

Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевых путей, оксалатных нефропатия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень часто - гипогликемия.

Инфекции и инвазии: часто - грипп.

Организм в целом: часто - слабость.

Со стороны репродуктивной системы: часто - дисменорея.

Психические нарушения: часто - тревожное состояние.

Лабораторные исследования: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО).

Со стороны кожи: очень редко - буллезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, сыпью, крапивницей, ангионевротический отек, бронхоспазмом и анафилаксией.

При одновременном применении орлистата и антиэпилептических средств (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий") были сообщения о судорогах.

Передозировка

В случае передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, или нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженного передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют.

дети

Не применяют.

особенности применения

У большинства больных концентрации витаминов А, D, E, K и бета-каротина остается в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Снижение массы тела при применении орлистата менее выраженное у пациентов с сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без диабета. При применении орлистата необходимо мониторировать лечение гипогликемическими лекарственными средствами.

Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Больным следует рекомендовать придерживаться советов по диетическому питанию.

Возможность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают вместе с продуктами, богатыми жирами (например, 2000 ккал / сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема. При употреблении пищи с высоким содержанием жира при лечении орлистатом вероятность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться.

При применении орлистата есть сообщения о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и / или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.

Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение орлистата у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема межклеточной жидкости может сопровождаться гипероксалурия и оксалатной нефропатией.

Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления недоказанный, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

У пациентов с эпилепсией орлистат может дисбалансировать противосудорожной терапии путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, может привести к возникновению судорог (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пероральное применение амиодарона при лечении орлистатом приводит к снижению системного влияния амиодарона и дизетиламиодарону на 25 - 30%. В связи с тем, что фармакокинетика амиодарона является комплексной, клиническое значение этого феномена непонятное. Эффект от начала терапии орлистатом у пациентов, которые уже получают терапию амиодароном, не изучали. Потенциально возможно снижение клинической эффективности амиодарона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

циклоспорин

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел "Особенности применения"). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклооспорину в плазме крови необходимо мониторировать до момента ее стабилизации.

акарбоза

При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.

Антикоагулянты для приема внутрь

При одновременном приеме с орлистатом варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторировать показатели международного нормализованного отношения.

жирорастворимые витамины

При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K и бета-каротина. Если пациенту рекомендованы поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

амиодарон

При одновременном применении орлистата и амиодарона наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови. У пациентов, которые получают амиодарон, клиническое значение этого явления непонятное, однако в некоторых случаях это иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭГК мониторинга.

При одновременном применении орлистата и антиэпилептических средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена​​, однако пациентов необходимо мониторировать на предмет возможных изменений в частоте и / или тяжести конвульсий.

Гипотиреоз, соли йода, левотироксин

Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел "Особенности применения").

отсутствие взаимодействия

В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермин, сибутрамином, дигоксином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, алкоголем, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечалось . Однако необходимо следить за показателями международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении орлистатом и варфарином или другими пероральными антикоагулянамы.

Взаимодействие с пероральными контрацептивами и орлистатом ни была продемонстрирована в исследованиях. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов и привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Орлистат - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладает длительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, уменьшается поступление высококалорийных компонентов пищи в организм, а это приводит к уменьшению массы тела. (Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток).

Учитывая увеличение концентрации жира в каловых массах, действие орлистата начинается через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения приема препарата содержание жира в кале через 48 - 72 часа возвращается к уровню, который имел место до начала терапии.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Системное действие препарата минимально. Через 8 часов после приема препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, а это означает, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль после однократного приема орлистата в дозе 360 мг.

Всего после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг / мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм.

По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенках кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита - М1 и МЗ.

Молекулы М1 и МЗ имеют открытое b-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Вывод.

Основным путем элиминации является выведение препарата, не впитался, с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3 - 5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты М1 и МЗ могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых

Концентрации орлистата и его метаболитов М1 и МЗ в плазме у детей были такие, как и у взрослых после получения соответствующей дозы препарата. Количество выделения жира с калом составляет 27% от количества жира в пищевом рационе в группе орлистата и 7% в группе плацебо.

Эффективность.

Эффективность у больных с ожирением

Клинические исследования продемонстрировали, что орлистат снижает массу тела более выражено по сравнению с только диетой. Снижение массы тела наблюдалось в течение 2 недель после начала лечения и продолжалось в течение 6 - 12 месяцев, даже у лиц, которые не ответили на применение только диеты. В течение 2 лет наблюдалось статистически достоверное улучшение метаболических факторов риска, ассоциированных с ожирением. Кроме того, отмечалось существенное снижение жировых отложений по сравнению с плацебо. Орлистат также продемонстрировал эффективность в предотвращении повторном увеличению массы тела. При этом примерно у половины пациентов отмечалось увеличение массы тела не более чем на 25% потерянного веса, примерно у половины пациентов не отмечалось повторное увеличение массы тела или даже продолжалось его снижение.

Эффективность у больных сахарным диабетом II типа

Клинические исследования, проводились в течение 6 - 12 месяцев, показали, что у больных сахарным диабетом II типа с лишним весом или с ожирением наблюдалось более существенное снижение массы тела по сравнению с только диетой. Снижение массы тела произошло в основном за счет снижения жировых отложений. Несмотря на применение сахароснижающих средств, у больных наблюдался недостаточный гликемический контроль до начала исследования, однако при применении орлистата произошло статистически достоверное (и клинически значимое) улучшение гликемического контроля. У больных сахарным диабетом II типа снижение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить и повлечь необходимость уменьшить дозы пероральных сахароснижающих препаратов, а также сопровождается уменьшением уровня инсулина и снижением резистентности к инсулину.

Предупреждение развития сахарного диабета II типа у пациентов с ожирением

Клиническое исследование, которое проводилось в течение 4 лет, продемонстрировало, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета II типа на 37% по сравнению с плацебо.У пацієнтів з початковим порушенням толерантності до глюкози ризик розвитку цукрового діабету зменшився на 45 %.Суттєвіше зниження маси тіла спостерігалося в групі застосування орлістату порівняно з лише дієтою і зберігалося протягом 4-річного періоду дослідження.У пацієнтів, які отримували орлістат, відбулося суттєве зниження метаболічних факторів ризику порівняно з плацебо.

Ефективність у підлітків з ожирінням

У клінічному дослідженні тривалістю один рік було продемонстровано, що у підлітків з підвищеним індексом маси тіла, які отримували орлістат, спостерігалося зменшення індексу маси тіла, суттєве зменшення жирових відкладень та об’єму талії і стегон, а також рівня діастолічного артеріального тиску порівняно з підлітками, які отримували плацебо.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості ковпачок і корпус капсули мають колір від білого до білого з жовтуватим відтінком. Вміст капсул: мікрогранули або суміш порошку і мікрогранул від білого до майже білого кольору. Допускається наявність злежалих агломератів, які легко розсипаються при натисканні.

срок годности

Для блістерів із фольги ламінованої ОПА/Ал/ПВХ і фольги алюмінієвої - 3 роки.

Для блістерів із алюмінієвої фольги і плівки ПВХ/ПВДХ – 2 роки.

условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 капсул у блістері, по 3, 6 або 12 блістерів із фольги ламінованої ОПА/Ал/ПВХ і фольги алюмінієвої у картонній коробці.

По 21 капсулі в блістері, по 1, 2 або 4 блістери із алюмінієвої фольги і плівки ПВХ/ПВДХ у картонній коробці.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ТОВ "КРКА-РУС", Російська Федерація.

местонахождение

Російська Федерація, 143500, Московська обл., Істринський район, м. Істра, вул. Московська, б. 50.

Аналоги препарата: Орсотен

Совпадает код АТС и состав:

- Ксеникал