Медицинский порталПрепаратыоондансетрон

ондансетрон - инструкция, аналоги

ондансетрон Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина Украина

ондансетрон Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина Украина

Международное название:

Ondansetron

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

таблетки, п/плен. обол., по 8 мг №10
таблетки, п/о, по 4 мг №10
таблетки, п/плен. обол., по 4 мг
таблетки, п/о, по 8 мг

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) 4 мг

8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Пленочное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, титана диоксид (Е171), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е 132), тартразиновий лак (Е 102).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

показания

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио или лучевой терапией; послеоперационных тошноты и рвоты.

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антогонисты 5НТ3-рецепторов серотонина;

недостаточность функции печени, хирургические операции на брюшной полости;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст до 3 лет (в данной лекарственной форме).

Способ применения и дозы

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым внутрь назначают первоначально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8-12 часов.

Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

При частичном высокодозной облучении абдоминальной области назначают по 8 мг каждые

8:00. Препарат принимают в течение всего курса химио-и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости - 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия

Взрослым внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни - по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В данной лекарственной форме препарат не назначают детям в возрасте до 3 лет. Дозы детям рассчитывают, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием.

Расчет дозировки по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг / м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение начинают через 12 часов и продолжают до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг.

Расчет дозировки по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе

0,15 мг / кг массы тела; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалом 4 часа. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг. Пероральное применение начинают через 12 часов и продолжают до 5 дней.

Послеоперационные тошнота и рвота

Взрослым назначают по 16 мг за 1 час до начала проведения анестезии.

Детям при данном показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с нарушениями функции печени - 8 мг.

Для всех видов терапии

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в изменении дозирования.

Больные с нарушением функции почек и печени.

В случае нарушения функции почек нет необходимости изменять обычную частоту и дозировки препарата.

В случае поражения печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а время полувыведения возрастает, поэтому максимальную дозу препарата необходимо уменьшить до 8 мг в сутки.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

побочные реакции

Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто

(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

иммунная система

Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, время тяжелые, возможные реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм.

нервная система

Очень часто: головная боль.

Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение, главным образом во время быстрого введения препарата.

Угнетение ЦНС, парестезии.

орган зрения

Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время введения.

Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система

Часто: ощущение тепла или притока крови.

Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Дыхательная система и органы грудной полости

Нечасто икота, кашель.

пищеварительный тракт

Часто запор, диарея, сухость во рту.

гепатобилиарной системы

Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.

Общие нарушения: слабость, обморок.

Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из противорвотное действие самого препарата. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

дети

Детям до 3 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.

особенности применения

Очень редко и главным образом при применении ондансетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающих антиаритмические средства или β-адренорецепторов и пациентам со значительными электролитными нарушениями.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.

У детей, которые получают ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат, учитывая то, что в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на ондансетрон во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряют и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидомта пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется системой ферментов цитохрома Р459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс ондансетрона будет незначительным.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический ефекттрамадолу.

Применение Ондансетрона вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT, может привести к дополнительному удлинение интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антракциклины) может увеличить риск развития аритмий.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновения рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Примерно через 1,5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона большей степени, чем распределены пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаков: период полувыведения - около 3 часов (у больных пожилого возраста - 5 часов), объем распределения при достижении равновесной концентрации почти 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность перорального ондансетрона и время полураспада клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста.

У женщин всасывания пероральной дозы происходило быстрее и в большей степени, а системный клиренс и объем распределения были меньше.

Биодоступность препарата при употреблении пищи несколько выше, но антациды не оказывают влияния на биодоступность.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

срок годности

3 года.

условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр" Борщаговский химико-фармацевтический завод ".

местонахождение

Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.

Аналоги препарата: ондансетрон