Окситоцин - инструкция, аналоги

Окситоцин ОАО Гедеон Рихтер. Венгрия

Окситоцин ОАО Гедеон Рихтер. Венгрия

Международное название:

Oxytocin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО Гедеон Рихтер.

Страна производства:

Венгрия

Форма выпуска:

Окситоцин раствор д/ин., 5 мо/1 мл по 1мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: окситоцин;

пентапептид синтетический циклический;

Основные физико-химические свойства

бесцветный, прозрачный раствор;

состав

1 мл содержит 5 (МО) окситоцина;

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, хлорбутанол гемигидрат, спирт этиловый (96%), вода для инъекций.

форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны задней доли гипофиза.

Код АТС Н01В В 02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобные свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцина рецепторы семейства G-протеинозалежних рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему растут и к концу беременности достигают своего максимума.

Окситоцин вызывает сокращение гладкомышечных клеточной мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнения матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, и до тетанического состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеол молочной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладко-клеточную мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарных сосудов сердца и головного мозга. При этом артериальное давление остается, как правило, неизменным; однако при введении больших доз концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого первоначального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое, повышение артериального давления.

В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безелектролитних жидкостей и / или при быстром его введении.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится 1 час. При введении миотоническая действие наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 час.

Фармакокинетика. Подобно вазопрессина, окситоцин распределяется по всему внеклеточной пространства. Небольшие количества окситоцина, очевидно, попадают в кровоток плода.

Время полураспада окситоцина составляет 1-6 мин, он короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназы находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.

Показания для применения

Индукция родов, стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также с осторожностью в первом и во втором периодах родов. Профилактика и лечение плацентарных кровотечений и атонических маточных кровотечений (в случае проведения операции кесарева сечения Окситоцин вводят непосредственно в мышцу матки). Недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинволюция и кровотечением). Неполный или септический аборт. При гинекологических кровотечениях (после установления гистологического диагноза).

Для диагностики: для определения респираторной мощности фето-плацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения и дозы

Доза определяется с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательна. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Следует начинать с инфузии раствора, не содержащего окситоцина.

2. Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) растворить 1 мл (5 ЕД) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии получается 5 mМО окситоцина. Для точного дозирования раствора необходимо применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМО / мин. Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 mМО, пока не будет достигнут желаемый степень сократительной деятельности матки. При достижении степени маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, и раскрытию зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, так как лишь изредка может понадобиться скорость инфузии, достигает 8-9 mМО / мин. При преждевременных родах может понадобиться ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 mМО / мин.

4. Необходимо контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

В случае чрезмерных маточных сокращений или при дистресс плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.

Для прекращения маточного кровотечения в послеродовом периоде:

1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии необходимо 20-40 mМО / мин окситоцина.

2) Внутримышечно 1 мл (5 ЕД) окситоцина после отделения плаценты.

Как адъювантная терапия при неполном аборте:

10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость инфузии 20-40 капель / мин.

Для диагностики утер-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином):

Необходимо начать инфузию со скоростью 0,5 mМО / мин и каждые 20 мин удваивать скорость, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно она составляет 5-6 mМО / мин, до 20 mМО / мин. После появления в течение 10-минутного периода трех умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 с каждое, следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

При кесаревом сечении Окситоцин вводят в мышцу матки дозой 5 МО. При гинекологических показаниях - подкожно или внутримышечно дозой 5-10 МЕ.

Побочное действие

В рожениц Со стороны половой системы: большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетании и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно добиться снижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за ходом родов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: применение больших доз окситоцина может привести к аритмии; преждевременным желудочковая сокращением; гипертензии вслед за гипотензией; рефлекторной тахикардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: благодаря антидиуретической действия окситоцина при его введении (обычно при 40-50 mМО / мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленном, более чем 24-часовой инфузии окситоцина. Известен случай гипергидратации с наступлением смерти роженицы.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, редко - летальный исход.

У плода или новорожденного: низкое количество баллов по шкале Апгар, при определении через 5 мин после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у младенцев.

Синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода из-за асфиксии, как следствие - усиление сократительной активности матки.

противопоказания

Повышенная чувствительность к окситоцина; несоответствие размеров плода и таза роженицы, узкий таз (тяжелая степень сужения); неблагоприятное положение плода (косое и поперечное), что препятствует спонтанному родоразрешению; экстренные ситуации вызванные состоянием роженицы или плода, требующие хирургического вмешательства; состояние дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; гипертонус матки; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, центральное предлежание плаценты и краевое предлежание плаценты).

В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.

Передозировка. Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцина и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертонических) и длительных (тетанических) сокращений, или в стремительных родов с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утер-плацентарной гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксии, гиперкапнии и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл / мин) может сопровождаться тяжелой побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судом барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за больным, которая находится в коме.

особенности применения

Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцина.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесарева сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; множественной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки. К моменту становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (хотя и редко, возможны гипертонус и тетания матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.

Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальных родов. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для роженицы, так и для плода.

Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по разным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.

Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. Возможность гипергидратации следует обратить особое внимание при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

При парентеральном введении препарат можно применять либо только внутривенно или только внутримышечно.

Беременность и период кормления грудью: в первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только после окончания курса лечения окситоцином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При введении окситоцина через 3-4 ч после одновременного применения вазоконстрикторов и на фоне каудальной анестезии возможна тяжелая гипертензия.

Анестезия с применением циклопропана может изменить кардиоваскулярный эффект окситоцина - возможна гипотензия.

Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропана повлекло за больной синусную брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Несовместимость Препарат можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата, Салины. Готовый раствор необходимо использовать в первые 8 ч после приготовления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 2 - 15 ° C.

Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.

Производитель

ОАО "Гедеон Рихтер".

Адрес

Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Аналоги препарата: Окситоцин