Нормодипин - инструкция, аналоги

Нормодипин ОАО „Гедеон Рихтер”, Венгрия. Венгрия

Нормодипин ОАО „Гедеон Рихтер”, Венгрия. Венгрия

Международное название:

Amlodipine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО „Гедеон Рихтер”, Венгрия.

Страна производства:

Венгрия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C08 Антагонисты кальция

- C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды

- C08C A Производные дигидропиридина

- C08C A01 Амлодипин

Форма выпуска:

Нормодипин таблетки по 10 мг №30
Нормодипин таблетки по 5 мг №30

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Аген-10

- Амлонг

- Амлокор

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: амлодипин;

1 таблетка содержит соответственно:

5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина безилата);

10 мг амлодипина (в виде 13,889 мг амлодипина безилата);

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

показания

Артериальная гипертензия. Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или, при необходимости, в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

Ишемическая болезнь сердца. Ишемия миокарда, обусловленная как органической непроходимость (хроническая стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардии Принцметала или вариантная стенокардия). Нормодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным, рефрактерным к лечению нитратами и / или бета-блокаторами.

противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипина или к производным дигидропиридину; кардиогенный шок; стеноз аорты у клинически значимой степени; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; женщины, которые кормят грудью; детский возраст (вследствие отсутствия клинического опыта).

Способ применения и дозы

Как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии начальная доза Нормодипина для взрослых составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг один раз в сутки.

Дозу определяют индивидуально. Об эффективности каждой индивидуальной дозы можно судить после 7-14 суточного курса лечения.

Пациентам пожилого возраста время достижения максимальной концентрации в плазме у пациентов молодого и пожилого возраста, одинаков. Рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациентам с нарушенной функцией печени: амлодипин метаболизируется в печени. Как и в других кальциевых антагонистов, при нарушении функции печени удлиняется период полувыведения препарата, поэтому рекомендаций по дозированию не существует, необходимо соблюдать осторожность.

Пациентам с нарушением функции почек: концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени нарушения функции почек, поэтому назначают обычные дозы. Амлодипин не подвергается диализу.

побочные реакции

Нормодипин хорошо переносится при лечении дозами, которые не превышают 10 мг в сутки. Большинство побочных эффектов носили легкий или средней степени тяжести.

По системам органов и по частоте появления (очень распространены: ≥ 10%; распространены: ≥ 1% -

<10%; нечасто: ≥ 0,1% - <1%; редко: ≥ 0,01% - <0, 1%; очень редко <0,01%) побочные эффекты амлодипина могут быть следующие: со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: учащенное сердцебиение, покраснение лица (приливы); нечасто: артериальная гипотензия;

очень редко: тромбоцитопения, инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочную тахикардию и мерцание предсердий), васкулит, синкопе. Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции. Со стороны обмена веществ: очень редко: гипергликемия. Со стороны психики: нечасто: бессонница, лабильность настроения. Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль; нечасто: тремор, изменение вкусовых ощущений, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко: периферическая невропатия. Со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения. Со стороны органа слуха: редко: шум в ушах. Респираторные расстройства: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота; нечасто: рвота, диспепсия, нарушения функции кишечника, сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны пищеварительной системы: очень редко: гепатит, желтуха или изменение уровня печеночных ферментов, обусловлены, в большинстве случаев холестазом. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритрема, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, миалгия, судороги мышц, гипертонус мышц, боли в спине. Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко: расстройства мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто: импотенция, гинекомастия. Общие нарушения: часто: периферические отеки, усталость; нечасто: боль в грудной клетке, астения, ухудшение самопочутя, уменьшение или увеличение массы тела, лейкопения.

Передозировка

Опыт лечения передозировки НОРМОДИПИНА у человека ограничен. Учитывая медленное всасывание препарата, в некоторых случаях целесообразно промывание желудка. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, длительного снижения артериального давления. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и дыхательной функции, обеспечение необходимого объема циркулирующей крови и контроль количества выделяемой мочи, повышенное расположение нижних конечностей , при необходимости - симптоматическое лечение. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении амлодипина при беременности и в период кормления грудью у человека отсутствуют. Применять амлодипин во время беременности противопоказано.

Прием амлодипина в период кормления грудью противопоказан.

дети

В связи с отсутствием данных о применении препарата у детей применение амлодипина этой категории пациентов противопоказано.

особенности применения

В связи с постепенным развитием сосудорасширяющего эффекта, случаи развития артериальной гипотензии редки. При приеме вазодилятаторов необходимо соблюдать осторожность.

Инфаркт миокарда и стенокардия: данные о приеме препарата во время инфаркта миокарда и в следующий после него месяц отсутствуют. В исключительных случаях, особенно при тяжелом стенозе коронарных сосудов, чаще развивалась продолжалась и / или более тяжелая форма стенокардии; инфаркт миокарда развивался в начале лечения блокаторами кальциевых каналов и при повышении дозы препарата.

Сердечная недостаточность: назначение блокаторов кальциевых каналов при сердечной недостаточности всегда требует осторожности. На основании результатов нагрузочных проб, критериев NYHA и клинических симптомов в ходе исследований не наблюдалось ухудшение состояния больных II-IV категории NYHA, принимавших ингибиторы АПФ, дигоксин, диуретики препараты и амлодипин в дозе 5-10 мг в сутки.

Отмена β-блокаторов: Нормодипин не защищает от повышенного риска развития стенокардии в случае резкой отмены β-блокаторов. Отличие последних следует проводить с постепенным снижением дозы.

Пациенты пожилого возраста: при достижении максимальной концентрации Нормодипина в плазме одинаков как у пожилых, так и у молодых людей. У людей пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация / время (АUС) и периода полувыведения; изменения последних двух показателей были характерны для больных с сердечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: амлодипин метаболизируется в печени. Подобно другим кальциевых антагонистов, при нарушении функции печени период полувыведения увеличивается. Рекомендаций относительно дозирования препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным препарат следует применять с осторожностью.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, потому что амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, только 10% его выделяется с мочой в неизмененном виде. Концентрация амлодипина в плазме не зависит от степени нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при проведении диализа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Вопрос о способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами решается индивидуально, по реакции пациента на препарат. На основании клинического опыта вероятность того, что Нормодипин неблагоприятно влияет на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами, незначительна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нормодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, Варварину и индометацина.

Одновременное применение Нормодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и печеночный клиренс дигоксина; совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Нормодипина существенно не меняло действия варфарина на протромбиновое время.

Применение Нормодипина безопасно совместно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Нормодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина.

Грейпфрутовый сок не менял фармакокинетику амлодипина.

Силденафил не влиял на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и селденафилу каждый из препаратов независимо друг от друга обнаружил гипотензивный эффект.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин является антагонистом кальция группы дигидропиридина. Путем блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления.

Амлодипин проявляет антиангинальный эффект путем расширения периферических артериол, уменьшение постнагрузки (after-load) сердца. Учитывая то, что амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Предполагается, что амлодипин расширяет коронарные сосуды как в нормальных, так и в ишемизированных участках. Расширение венечных сосудов усиливает снабжение миокарда кислородом.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина снижает артериальное давление в течение 24 часов в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому препарат не вызывает острую гипотензию.

При стенокардии препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Амлодипин не ухудшает метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться для лечения больных астмой, сахарным диабетом, подагрой.

При почечной недостаточности и диабетической нефропатии уменьшает микроальбуминурию за счет влияния на гломерулярный кровообращение.

Фармакокинетика.

Всасывание При приеме внутрь амлодипин хорошо и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Концентрация амлодипина в плазме достигает максимума через 6 - 12 часов после приема внутрь. Биодоступность составляет 64 - 80%.

Распределение препарат хорошо проникает в органы и ткани. Объем распределения составляет около 21 л / кг, около 97% амлодипина связывается с белками плазмы.

Метаболизм: около 90% амлодипина биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. С мочой выделяется 10% препарата в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов.

Вывод: элиминация является двухфазным, период полувыведения в среднем составляет 35 - 50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Постоянный уровень амлодипина в плазме достигается после непрерывного применения в течение 7 - 8 дней.

Особые группы больных. Пожилой возраст, сердечная и печеночная недостаточность: у больных пожилого возраста и больных, страдающих сердечной недостаточностью (включая все степени тяжести), характерен низкий клиренс амлодипина и, соответственно, 40-60% повышение площади под кривой концентрация / время (AUC); начальные дозы для таких больных должны быть снижены. Подобное увеличение AUC наблюдается и при печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина, таким больным назначают начальные дозы.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы, с гравировкой "5" с одной стороны;

таблетки по 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы, с гравировкой "10" с одной стороны и с риской - на другой.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 10 таблеток по 5 мг или 10 мг в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Аналоги препарата: Нормодипин

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Блеомицин