Медицинский порталПрепаратыННольпаза лиофилизат

Нольпаза лиофилизат - инструкция, аналоги

Международное название:

Pantoprazole

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Страна производства:

Словения

Форма выпуска:

таблетки гастрорезист. по 40 мг №28 (14х2
таблетки гастрорезист. по 20 мг №14 (14х1)
таблетки гастрорезист. по 40 мг №14 (14х1)
лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак.
лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак. №10
лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак. №20
лиофилизат для р-ра д/ин. по 40 мг во флак. №5
таблетки гастрорезист. по 20 мг №56 (14х4)
таблетки гастрорезист. по 40 мг №56 (14х4)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Авиа-море

- Инцена

- Софтовак

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

 

Состав 

действующее вещество: 1 флакон содержит пантопразола 40 мг (в виде пантопразола натрия сесквигидрата); 
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, натрия гидроксид.
 

Лекарственная форма.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. 

Фармакотерапевтическая группа 

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. 
Код АТС A02B С02. 

Показания 

Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.
 
Язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки. 
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции. 

Противопоказания. 

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенных бензимидазола или к любым вспомогательным веществам препарата.
 
Одновременное применение с атазанавиром. 

Способ применения и дозы. 

Этот препарат должен вводить медицинский работник под соответствующим врачебным контролем. 
Введение пантопразола рекомендуется, если не подходит пероральное применение. При первой возможности применения пероральной терапии внутривенное лечение пантопразолом прекращают и применяют вместо него перорально 40 мг пантопразола. 

Рекомендуемая доза: 

Язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: 
Рекомендуемая внутривенная доза составляет один флакон пантопразола (40 мг) в день. 
Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения - Нольпаза 80 мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг / ч в течение 3 дней. 
Парентеральный период лечения следует завершить пероральной кислото- угнетающее терапией. 
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции 
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции пациенты должны начинать лечение с ежедневной дозы 80 мг пантопразола внутривенно. После этого, при необходимости, дозировку можно увеличить или уменьшить, пользуясь показателями секреции кислоты желудочного сока. При применении препарата в дозе 80 мг в день дозу следует разделить и вводить дважды в день. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но это не должно продолжаться дольше, чем нужно для адекватного контроля кислотности. 
В случае необходимости в быстром контроле кислотности у большинства пациентов начальная доза 2 x 80 мг пантопразола внутривенно является достаточным для обеспечения снижения выброса кислоты в пределах целевого диапазона (<10 мэкв. / Ч) в течение одного часа. 

Особые группы пациентов 

Пациенты с нарушением функции печени: 
Не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
 
Пациенты с нарушениями функции почек 
Для пациентов с нарушением функции почек не следует превышать суточную дозу 40 мг. 
Лица пожилого возраста 

Для лиц пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг. 
Способ введения: 

Порошок растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Этот раствор можно вводить непосредственно или можно вводить после смешивания со 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или с раствором глюкозы 5%. 
После приготовления раствор следует использовать в течение 12 часов. 
Лекарственный препарат следует вводить внутривенно в течение 2-15 мин. 

Побочные реакции 

Частые побочные реакции на препарат - диарея и головная боль (встречались примерно у 1% пациентов). 
Ниже перечислены побочные реакции, о которых сообщили при приеме пантопразола. Реакции представлены согласно следующей классификации частоты появления: 
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1 000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1 000); 
очень редко (<1/10 000); неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным). Для всех побочных реакций, о которых сообщили с постмаркетингового опыта, невозможно определить частоту появления побочных реакций, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно». 
В каждой группе по частоте появления побочных реакциях представлены в порядке снижения серьезности. 
Со стороны системы крови и лимфатической системы: 
очень редко тромбоцитопения, лейкопения. 
Со стороны иммунной системы: 

редко повышенная чувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок). 
Нарушение метаболизма и пищеварения: 
редко гиперлипидемия; изменение массы тела; 
очень редко гипонатриемия 
Со стороны психики: 
  • часто: нарушения сна; 
  • редко депрессия; 
  • очень редко дезориентация (и все аггравации); галлюцинация: спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также ухудшение этих симптомов в случае их наличия). 
Со стороны нервной системы
  • часто: головная боль; 
  • нечасто: головокружение. 
Со стороны органов зрения
  • редко нарушение зрения / затуманенное зрение. 
Со стороны пищеварительного тракта
  • часто: диарея, вздутие живота, метеоризм, запор, боль и дискомфорт в животе; 
  • нечасто тошнота / рвота 
  • редко: сухость во рту. 
Со стороны печени и желчевыводящих путей: 
  • нечасто: повышение уровня ферментов печени (трансаминаз, g-ГT); 
  • редко: повышение билирубина; 
  • очень редко гепатоцеллюлярной поражения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность. 
Со стороны кожи и подкожных тканей
  • нечасто: сыпь / экзантема, зуд; 
  • редко: крапивница, ангионевротический отек; 
  • очень редко синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема, фотосенсибилизация. 
Со стороны костно-скелетной аппарата и соединительной ткани: 
  • артралгия, миалгия. 
Со стороны почек и мочевыводящих путей: 
  • очень редко интерстициальный нефрит. 
Со стороны половой системы и молочных желез: 
  • редко гинекомастия. 
Общие нарушения и нарушения условий введения: 
  • часто: тромбофлебит в месте инъекции; 
  • нечасто астения, усталость и дискомфорт; повышение температуры тела, периферические отеки. 

Передозировка 

Симптомы неизвестны. Дозы до 240 мг более 2 мин переносились хорошо. Пантопразол экстенсивно связывается с белками и полностью не выводится с помощью диализа. 
В случае передозировки с клиническими проявлениями интоксикации рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. 

Применение в период беременности или кормления грудью 

Беременность. 
Нет никаких адекватных данных о применении пантопразола беременными женщинами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Неизвестным является потенциальный риск для человека. Пантопразол не следует применять во время беременности, если польза не превышает риск. 
Период кормления грудью. 
Исследования на животных показали выделения пантопразола в грудное молоко. Были сообщения о выделении в грудное молоко. Поэтому следует взвешивать продолжение / прекращение кормления грудью или лечения пантопразолом, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии пантопразолом для матери. 

Дети 

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому пантопразол внутривенно не рекомендуется применять пациентам данной возрастной категории.

Особенности применения 


При наличии тревожных симптомов 

При наличии любого тревожного симптома (например значительной незапланированной потери массы тела, рецидива рвота, дисфагии, кровавого рвота, анемии или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественные новообразования, поскольку лечение пантопразолом может уменьшать симптомы и усложнять диагностирования. 

Следует рассмотреть вопрос дополнительного обследования, если симптомы носят устойчивый характер, несмотря на адекватное лечение. 

Нарушение функции печени 

При тяжелых нарушениях функции печени во время лечения препаратом необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. В случае увеличения уровня печеночных ферментов внутривенное лечение пантопразолом необходимо прекратить (также см. Раздел «Способ применения и дозы»). 

Сопутствующий прием с атазанавиром 

Сопутствующий прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если нельзя избежать комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусной нагрузки) при комбинации с повышением дозы атазанавира до 400 мг и при применении 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в день. 

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями 

Можно ожидать, что пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), увеличит число бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем отделе пищеварительного тракта. Лечение пантопразолом может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (наприкладSalmonella и Campylobacter). 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

Могут появиться такие побочные реакции на препарат, как головокружение и нарушение зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). Если имеет место такое влияние, пациенты не должны управлять автомобилем и другими механическими средствами. 


Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 

Влияние пантопразола на абсорбцию других лекарственных средств 
Через глубокое и длительное угнетение секреции кислоты желудочного сока пантопразол может уменьшать абсорбцию препаратов с pH-зависимой биодоступностью в желудке, например некоторых азольным противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, Посаконазол и другие лекарственные средства, как например эрлотиниб. 

Препараты против ВИЧ (атазанавир) 

Сопутствующий прием атазанавира и других препаратов против ВИЧ, абсорбция которых pH-зависимой, с ингибиторами протонной помпы может привести к значительному снижению биодоступности этих препаратов против ВИЧ и может повлиять на эффективность этих препаратов. Поэтому сопутствующий прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан. 

Антикоагулянты на основе кумарина (фенпрокумон или варфарин) 

Хотя и не наблюдалось никакой взаимодействия при сопутствующего приема фенпрокумона или варфарина, сообщали о нескольких отдельных случаев изменений Международного нормализованного соотношения (МНС) во время сопутствующего лечения в постмаркетинговом периоде. Поэтому для пациентов, принимающих антикоагулянты на основе кумарина (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени / МЧС после начала, окончания или в течение автомобильные применения пантопразола. 

Другие исследования взаимодействия 

Пантопразол экстенсивно метаболизируется в печени с помощью системы ферментов цитохрома P450. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19, а другие метаболические пути включают окисления с помощью CYP3A4. 

Исследования взаимодействия с препаратами, которые также метаболизируются этими путями, например карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. 

Результаты ряда исследований взаимодействия демонстрируют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например метопролол), CYP2E1 (например этанол) и не вступает во взаимодействие с дигоксином, абсорбция которого связана с p-гликопротеином. 

Также не выявлено ни одного взаимодействия с сопутствующим введением антацидов. 
Были проведены исследования взаимодействия при введении пантопразола сопутствующее с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Не выявлено клинически значимого взаимодействия. 

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика. 

 
механизм действия 

Пантопразол является замещенным бензимидазола, который блокирует секрецию соляной кислоты в желудке через специфическое влияние на протонную помпу париетальных клеток. 
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где блокирует фермент H + K + АТФ-азы, а именно: конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства пациентов уменьшение симптомов достигается в течение 2 недель. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H2-рецепторов, уменьшает уровень кислотности желудка и пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение гастрина имеет обратный характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). 

Под влиянием пантопразола увеличивается уровень гастрина в состоянии натощак. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения уровень гастрина удваивается в большинстве случаев. Однако чрезмерное увеличение имеет место только в отдельных случаях. Как следствие, наблюдается незначительное или умеренное увеличение числа специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке в большинстве случаев в течение длительного лечения (подобно аденоматоиднои гиперплазии). 

Фармакокинетика. 

Общая фармакокинетика 
Фармакокинетика не отличается после одноразового повторного введения. В диапазоне доз 10-80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и после применения. 

Распределение 

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг. 

Вывод 

Вещество почти исключительно метаболизируется в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией сульфата, а другие метаболические пути включают окисления с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1:00, а клиренс - приблизительно 0,1 л / ч / кг. Было несколько случаев, когда пациенты имели задержку вывода. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не соответствует гораздо большей продолжительности действия (угнетение секреции кислоты). 

Вывод почками - основной путь выведения (около 80%) для метаболитов пантопразола, остальные выводятся с калом. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче дезметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не является гораздо большим, чем период полувыведения пантопразола. 

Характеристики у пациентов / особых групп пациентов: 

Примерно 3% европейцев имеют недостаточность функционального фермента CYP2C19 и называются медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм пантопразола, возможно, катализируется прежде CYP3A4. После введения однократной дозы 40 мг пантопразола среднее значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов, которые имели функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти наблюдения не имеют никакого отношения к дозировке пантопразола. 

Для пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы не требуется. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень малое количество пантопразола может быть диализована. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и, следовательно, не накапливается. 

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов и, соответственно, значение AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1, 5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. 

Незначительное увеличение AUC и максимальной концентрации пантопразола в плазме у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не является клинически значимым. 

Фармацевтические характеристики 

Основные физико-химические свойства белого или почти белого цвета, лиофилизированный, однородный пористый брикет. 

Несовместимость 

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ ввода». 

Срок годности 

2 года. 

Условия хранения 

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° C. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

После восстановления или восстановления и разведения химическая и физическая стабильность для применения сохраняется в течение 12 часов при температуре 25 ºC. 

С микробиологической точки зрения препарат следует принять немедленно. 

Если препарат не был использован немедленно, за период и условия хранения для применения несет ответственность лицо, применяющее препарат. 

Упаковка 

Лиофилизат во флаконах объемом 15 мл; по 1, 5, 10 или 20 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска 

По рецепту. 

Производитель 

КРКА, д.д., Ново место, Словения / 
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia. 

Аналоги препарата: Нольпаза лиофилизат